Neurispin

Neurispin er et antipsykotikum med virkestoffet risperidon.

Indikasjoner Neurispina

Det brukes ved ulike typer schizofreni (inkludert nyoppstått psykose, som er akutt av natur, akutt eller kronisk stadium av schizofreni) og andre psykotiske tilstander ledsaget av intense produktive (inkludert hallusinasjoner, vrangforestillinger, følelser av mistenksomhet eller aggresjon og tankeforstyrrelser) eller negative (inkludert sosial og emosjonell fremmedgjøring, sløvende affekt og talevansker) symptomer.

Reduserer affektive manifestasjoner (følelser av angst eller frykt og depresjon) hos personer med schizofreni og schizoaffektive lidelser.

Brukes i langvarig vedlikeholdsbehandling for å forhindre tilbakefall i den kroniske fasen av schizofreni (akutte psykotiske tilstander).

Det er foreskrevet for atferdsforstyrrelser hos personer med demens og tegn på aggresjon (bruk av fysisk vold og utbrudd av sterk sinne), atferdsforstyrrelser (agitasjon og angstfølelse), eller i tilfeller med overvekt av psykotiske manifestasjoner.

Atferdsforstyrrelser i situasjoner der antisosial eller aggressiv atferd er hovedsymptomene på patologien.

Eliminering av maniske reaksjoner ved bipolar lidelse.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter (volum 0,5, 1, 2 og 4 mg), 10 stk. i en tallerken, 2 tallerkener i en eske. Det kan også frigjøres i plastbeholdere - 100 tabletter på 1, 2 eller 4 mg.

Farmakodynamikk

Legemidlet tilhører gruppen antipsykotika og er et derivat av benzisoksazol, en selektiv monoaminerg antagonist. Det har en uttalt affinitet for 5-HT2-ender av serotonin og D2-ender av dopamin. I tillegg syntetiseres det med α1-adrenoreseptorer og, med litt lavere affinitet, med α2-adrenoreseptorer og H1-ender av histamin. Det har ingen affinitet for kolinerge reseptorer.

Som en svært sterk D2-antagonist har risperidon en svakere dempende effekt på motorisk aktivitet og induserer også betydelig svakere katalepsiprosesser (sammenlignet med standard nevroleptika). Den balanserte sentrale antagonismen som risperidon utøver på serotonin med dopamin reduserer intensiteten av ekstrapyramidale negative manifestasjoner og utvider legemidlets medisinske effekt på de negative og affektive tegnene på schizofreni.

[ 3 ]

Farmakokinetikk

Risperidons absorpsjon er fullstendig, uavhengig av matinntak. Plasma Cmax-verdier observeres etter 1–2 timer. Syntesen med intraplasmatisk protein (albumin, samt α1-syreglykoprotein) er 88 %.

Det distribueres raskt og trenger inn i vevene i sentralnervesystemet; distribusjonsvolumindeksen er 1–2 ml/kg. Intrahepatiske metabolske prosesser som involverer isoenzymet P450IID6 fører til dannelsen av det aktive elementet 9-hydroksyrisperidon, som syntetiseres med protein med 77 %. Delvis utvikles metabolske prosesser gjennom N-dealkylering. Likevektsverdier for den aktive komponenten registreres etter 24 timer, og for 9-hydroksyrisperidon - etter 4–5 dager.

Halveringstiden for risperidon er 3 timer, og for komponenten 9-hydroksyrisperidon er det 24 timer. Etter 7 dagers bruk skilles 70 % av legemidlet ut i urinen, og ytterligere 14 % gjennom mage-tarmkanalen. 35–45 % skilles ut i form av aktive ingredienser.

Hos eldre eller personer med nyresvikt observeres økte plasmanivåer og langsom utskillelse av risperidon ved engangsbruk av legemidlet.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas oralt, uavhengig av matinntak, 1-2 ganger daglig.

Behandling av schizofreni: på den første dagen – 2 mg, på den andre – 4 mg. Deretter opprettholdes doseringen på 4 mg, eller justeres om nødvendig individuelt for pasienten. Ofte foreskrives 4–6 mg av legemidlet per dag. Det bør tas i betraktning at når legemidlet brukes i en daglig dose som overstiger 10 mg, øker det ikke den terapeutiske effekten, men sannsynligheten for ekstrapyramidale symptomer øker.

For personer med nyre- eller leversvikt, samt for eldre, starter behandlingen med en dose på 0,5 mg 2 ganger daglig, og øker deretter gradvis til 1-2 mg 2 ganger daglig.

Atferdsforstyrrelser hos personer med demens: Startdosen er 0,25 mg, tatt to ganger daglig. Om nødvendig kan doseringen økes med +0,25 mg to ganger daglig, men dette er tillatt minst annenhver dag. Vanlig dosering er 0,5 mg to ganger daglig, men noen pasienter kan trenge 1 mg av stoffet to ganger daglig.

Assosiert med mani BAR: Startdosen er 2 mg per dag med 1 omgang; om nødvendig økes doseringen med +2 mg per dag, men dette gjøres minst annenhver dag. I utgangspunktet foreskrives et inntak på 2–6 mg per dag.

Atferdsforstyrrelser hos personer med utviklingshemming eller med dominerende destruktive reaksjoner: personer som veier mer enn 50 kg bør bruke 0,5 mg per dag én gang, og deretter øke doseringen med +0,5 mg per dag (annenhver dag), om nødvendig. Personer som veier mindre enn 50 kg får i utgangspunktet foreskrevet engangsbruk av 0,25 mg per dag; doseringen kan økes annenhver dag med +0,25 mg per dag. Den optimale dosen er 0,5 mg av legemidlet per dag.

Etter å ha oppnådd optimalt resultat, kan bruken av legemidlet reduseres til 1 dose per dag. Maksimal daglig dose er 16 mg.

[ 9 ]

Bruk Neurispina under graviditet

Neurispin foreskrives kun under graviditet i situasjoner der fordelene ved behandlingen er større enn risikoen for komplikasjoner for fosteret.

Kontra

Kontraindisert for bruk ved personlig intoleranse, samt under amming.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bivirkninger Neurispina

Bivirkninger inkluderer:

• skade på sentralnervesystemets funksjon sammen med sanseorganene: agitasjon, hodepine, søvnløshet og angst forekommer ofte. Noen ganger kan svimmelhet, tretthet eller døsighet, synsskarphet og konsentrasjonsforstyrrelser forekomme. Ekstrapyramidale symptomer (rigiditet, akatisi, tremor med bradykinesi, hypersalivasjon og akutt dystoni) forekommer av og til, termoreguleringsforstyrrelser, anfall, malign nevrologisk syndrom og dyskinesi kan oppstå i sent stadium;
• fordøyelsesforstyrrelser: dyspepsi, oppkast, magesmerter, kvalme, forstoppelse og økte leverenzymer;
• problemer med funksjonen til det kardiovaskulære systemet og blodsystemet: av og til observeres refleks takykardi, hypervolemi, ortostatisk kollaps, noe reduksjon i nivået av blodplater eller nøytrofiler og hjerneslag (hos eldre med predisponerende faktorer);
• lidelser som påvirker det endokrine systemet: gynekomasti, amenoré med galaktoré, vektøkning og menstruasjonsforstyrrelser. Av og til forverres diabetes eller hyperglykemi utvikles;
• lesjoner i reproduksjonssystemet: av og til oppstår problemer med utløsning, ereksjon og orgasme, samt priapisme;
• allergisymptomer: av og til observert angioødem, rennende nese og utslett på epidermis;
• Andre: urininkontinens forekommer noen ganger.

Overdose

Tegn på forgiftning inkluderer: utvikling av sterk beroligende effekt, følelse av døsighet, redusert blodtrykk, takykardi og ekstrapyramidale manifestasjoner. Økte QT-intervallavlesninger på EKG observeres av og til.

Behandlingen innebærer å sikre uhindret luftstrøm gjennom luftveiene for å opprettholde tilstrekkelig oksygentilførsel og ventilasjon. Mageskylling og administrering av et avføringsmiddel med aktivt kull utføres også, og EKG-verdier overvåkes for å oppdage mulige hjertearytmier. Symptomatiske tiltak iverksettes også for å støtte vitale organers funksjon.

Hvis vaskulær kollaps utvikler seg og blodtrykksverdiene synker, administreres infusjon eller sympatomimetika. Hvis ekstrapyramidale tegn oppstår, foreskrives antikolinerge midler.

Neurispin har ikke miltbrann. Regelmessig overvåking av offerets tilstand er nødvendig inntil alle tegn på forgiftning forsvinner.

[ 10 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk av risperidon og midler som er antagonister av dopaminender fører til forekomst av sen debuterende dyskinesi (ufrivillige rytmiske bevegelser - hovedsakelig i ansiktet eller tungen), og det er derfor det er nødvendig å avbryte administreringen av antipsykotika.

Risperidon kan ha antagonistiske effekter på levodopa.

Trisykliske antidepressiva med fenotiaziner, fluoksetin og β-blokkere kan øke blodnivået av risperidon uten å påvirke nivået av den aktive antipsykotiske fraksjonen.

Kombinasjon med karbamazepin, samt andre midler som induserer leverenzymer, fører til en reduksjon i aktiviteten til den antipsykotiske fraksjonen av legemidlet i blodet. Etter seponering av slike stoffer er det nødvendig å revurdere doseringen av Neurispin.

Hvis ytterligere beroligende effekt er nødvendig, foreskrives benzodiazepinderivater sammen med medisinen.

[ 11 ], [ 12 ]

Lagringsforhold

Neurispin skal oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorene er i området 15–30 °C.

Holdbarhet

Neurispin kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Det finnes ikke tilstrekkelig informasjon om legemidlets effektivitet og sikkerhet i barnemedisin. Skal ikke forskrives til personer under 15 år.

Analoger

Analogene til legemidlet er Rileptid, Risset med Rispaksol, samt Rispolept med Risperone og Eridon med Rispertril.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]