Nitroglycerin

Nitroglyserin (også kjent som glyceryl-trinitrat) er medisiner fra nitratklassen som brukes til å utvide blodkar og redusere belastningen på hjertet. Det er et av de mest brukte medisinene for å lindre symptomene på angina (brystsmerter) forårsaket av iskemi (utilstrekkelig blodtilførsel) til hjertemuskelen.

Nitroglyserin fungerer ved å utvide blodkar (inkludert arterier) for å øke blodstrømmen til hjertet og redusere arbeidsmengden. Det kan også senke blodtrykket, noe som er spesielt nyttig for angina.

Det er viktig å merke seg at nitroglyserin bare skal tas under tilsyn av en lege, da det kan påvirke hjerterytmen og blodtrykket. Dosering og bruksfrekvens avhenger av pasientens individuelle egenskaper og egenskapene til hans tilstand.

Indikasjoner Nitroglycerin

1. Angina (Stabil og ustabil ): nitroglyserin brukes til å lindre symptomer på angina som brystsmerter, forårsaket av ischemi av hjertemuskelen. Dette kan omfatte stabil angina (forekommer med trening og synkende i ro) og ustabil angina (forekommer i ro eller som svar på minimal fysisk aktivitet).
2. Akutt angina pectoris og hjerteinfarkt: I tilfeller av akutt angina pectoris eller hjerteinfarkt, kan nitroglyserin brukes til å lindre symptomer og forbedre blodtilførselen til hjertemuskelen.
3. Hjertesvikt: Nitroglyserin kan brukes til å redusere hjerteforlading og forbedre blodtilførselen til hjertemuskelen hos pasienter med hjertesvikt.
4. Hypertensjon: I sjeldne tilfeller kan nitroglyserin brukes til å senke blodtrykket i hypertensjon.
5. Vaskulære kateteriseringer: Nitroglyserin kan brukes under vaskulære kateteriseringsprosedyrer for å forhindre eller behandle vasospasmer og for å lette prosessen.
6. Forebygging av angina før trening: Noen pasienter kan bruke nitroglyserin som profylaktisk før forventet trening for å forhindre angina.

Utgivelsesskjema

1. Sublingual tabletter: Disse tablettene er plassert under tungen der de oppløses raskt, og gir rask lindring fra angina-symptomer.
2. Sublingual spray: Nitroglycerin kan presenteres som sublingual spray, som gir en lignende rask effekt.
3. Lapper: Transdermale fordampningssystemer kan brukes til gradvis å frigjøre nitroglyserin gjennom huden.
4. Injeksjoner: I noen tilfeller kan nitroglyserin gis som en injeksjon i en blodåre for rask handling i tilfelle et akutt hjerteinfarkt eller hjertesvikt.

Farmakodynamikk

1. Vaskulær glatt muskelavslapping: Nitroglyserin fungerer som en nitrogenoksid (NO) donor som stimulerer syntesen av syklisk guanosinmonofosfat (CGMP) i vaskulær glatt muskel. Dette fører til avslapning av vaskulære vegger og utvidelse av arterier og årer, noe som reduserer vaskulær motstand og reduserer hjerteforlading.
2. Forbedre myokardiell blodstrøm: Utvidelse av koronararteriene med nitroglyserin øker blodstrømmen i myokardiet (hjertemuskulatur), noe som kan forbedre oksygentilførselen og redusere risikoen for iskemi (mangel på blodtilførsel).
3. Nedsatt myokardiell kontraktilitet: Noen studier antyder at nitroglyserin kan redusere myokardiell kontraktilitet, noe som reduserer hjertets behov for oksygen og reduserer arbeidsmengden.
4. Perifer vaskulær utvidelse: I tillegg kan nitroglyserin utvide perifere blodkar, noe som bidrar til å redusere vaskulær motstand og senke blodtrykket.
5. Redusere hjerteforlastning: Venøs utvidelse reduserer venøs retur til hjertet og reduserer blodvolumet i hjertehulen, noe som reduserer hjerteforlastning og reduserer hjertets arbeidsmengde.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Nitroglyserin kan absorberes gjennom huden, orale slimhinnene og hyoidrommet, og gjennom mage-tarmkanalen når den tas oralt. Det kan også administreres intravenøst eller sublinguelt.
2. Distribusjon: Nitroglyserin er raskt fordelt i kroppsvev. Den har høy fettløselighet og kan trenge gjennom blod-hjerne-barrieren og blodplacentalbarrieren.
3. Metabolisme: Hovedveien for nitroglyserinmetabolisme er biotransformasjon i leveren for å danne aktive metabolitter som dinitroglyserin, mononitroglyserin og nitrohydrin. Disse metabolittene har biologisk aktivitet og kan være involvert i vasodilatasjon.
4. Utskillelse: Nitroglyserin og dets metabolitter elimineres fra kroppen hovedsakelig av nyrer i form av konjugater med glukuronsyre og med ubetydelig mengde i uendret form gjennom urin.
5. Halveringstid: Halveringstiden for nitroglyserin er bare noen få minutter på grunn av dets raske stoffskifte og eliminering fra kroppen.
6. Handlingsmekanisme: Nitroglyserin utvider blodkar (vasodilatasjon), noe som fører til en økning i lumen av arterier og årer, en reduksjon i vaskulær motstand og en reduksjon i hjerteforlasting. Dette reduserer myokardiell oksygenbehov og forbedrer blodstrømmen til hjertet.

Dosering og administrasjon

Følgende er generelle retningslinjer for bruk av forskjellige former for nitroglyserin:

Sublingual tabletter eller spray

• For lindring av angina pectoris: en 0,3-0,6 mg sublingual tablett eller en spray under tungen ved symptomens begynnelse anbefales vanligvis. Hvis angrepet vedvarer, kan det gjentas etter 5 minutter, men ikke mer enn tre doser i løpet av 15 minutter.
• Forebygging av angina pectoris: tabletten eller sprayen kan brukes 5-10 minutter før en forventet anstrengelse som kan utløse et angrep.

Transdermale lapper

• Forebygging av angina pectoris: lappen påføres et rent, tørt hudområde uten hår og blir på plass vanligvis i 12-14 timer, etterfulgt av en 10-12 timers pause for å unngå utvikling av toleranse til nitroglyserin.

Salve

• Forebygging av angina pectoris: Bruk på huden i en individuelt beregnet dose, vanligvis to ganger daglig.

Intravenøs injeksjon

• I sykehusinnstillinger: Dosering og administrasjonshastighet er individualisert og bør overvåkes av medisinsk personell, spesielt når du behandler akutt hjertesvikt eller overvåker blodtrykket under operasjonen.

Viktige punkter når du bruker nitroglyserin:

• For å unngå risikoen for alvorlig lavt blodtrykk, bør nitroglyserin ikke brukes sammen med erektil dysfunksjonsmedisiner som sildenafil (viagra), tadalafil (sialis) og andre.
• En vanlig bivirkning av nitroglyserin er hodepine, som vanligvis avtar med fortsatt terapi.
• Når du bruker sublinguale tabletter eller spray, er det viktig å sitte eller legge seg for å minimere risikoen for besvimelse på grunn av et blodtrykksfall.
• Ta alltid med nitroglyserin hvis du har fått diagnosen angina og informere medisinsk fagpersoner i tilfelle en nødsituasjon.

Bruk Nitroglycerin under graviditet

Bruken av nitroglyserin under graviditet anbefales generelt ikke med mindre det er klart nødvendig og overvåket av en lege. Nitroglyserin brukes til å behandle angina pectoris og andre hjerteforhold forårsaket av iskemi (utilstrekkelig blodtilførsel til hjertemuskelen). Det er ikke nok studier til å bestemme sikkerheten for bruk under graviditet.

I enkelttilfeller der fordelene med nitroglyserin for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret, kan en lege foreskrive nitroglyserin til en gravid kvinne. Dette bør imidlertid gjøres under streng tilsyn av en lege som vil vurdere fordelene og risikoen.

Nitroglyserin brukes vanligvis til å avlaste angina-angrep eller for å forhindre at de oppstår. Under graviditet kan legen din vurdere alternative behandlinger eller behandling som kan være tryggere for mor og foster.

Kontra

1. Hypotensjon: Nitroglyserin kan forårsake en reduksjon i blodtrykk (hypotensjon), derfor kan bruken være kontraindisert hos pasienter med lavt blodtrykk.
2. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for nitroglyserin eller andre nitrater bør ikke bruke dette medikamentet på grunn av risikoen for allergiske reaksjoner.
3. Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati: I denne tilstanden kan bruk av nitroglyserin forverre hindring av venstre ventrikulær utstrømningskanal i hjertet og føre til forverring av symptomer.
4. Perikarditt: Bruk av nitroglyserin ved akutt perikarditt kan øke hjertekomprimeringen og forverre den kliniske tilstanden.
5. Alvorlig anemi: Nitroglyserin kan øke hypoksi hos pasienter med alvorlig anemi, derfor kan bruken være kontraindisert i slike tilfeller.
6. Myokardiell hypertrofi: Hos pasienter med myokardial hypertrofi av venstre ventrikulært myokard i hjertet, kan nitroglyserin forverre hjertefunksjonen og forårsake forverring av symptomer.
7. Jernmangelanemi: Hos pasienter med jernmangelanemi kan bruk av nitroglyserin øke symptomene på hypoksi og forverre det kliniske bildet.
8. Hyperglykemi: Nitroglyserin kan forårsake en økning i blodsukkernivået, noe som kan være problematisk for diabetespasienter.
9. Graviditet og amming: sikkerheten ved nitroglyserinbruk under graviditet og amming er ikke etablert; Derfor bør bruken evalueres og anbefales av en lege.

Bivirkninger Nitroglycerin

1. Hodepine: En av de vanligste bivirkningene forårsaket av utvidelse av blodkar i hjernen. Hodepine kan variere fra mild til alvorlig, men reduseres vanligvis over tid med fortsatt behandling.
2. Reddening av huden (flushes): en følelse av varme og synlig rødhet i huden i ansiktet og overkroppen, også som følge av utvidelse av blodkar.
3. Senking av blodtrykk (hypotensjon): Nitroglyserin kan forårsake et kraftig fall i blodtrykket, noe som kan føre til svimmelhet, svakhet og til og med besvimelse, spesielt når du reiser deg fra en løgn eller sittende stilling.
4. Hjertebank (takykardi): I noen tilfeller kan nitroglyserin forårsake hjertebank som en refleksrespons på lavere blodtrykk.
5. Kvalme og oppkast: Selv om det er mindre vanlig, kan noen mennesker oppleve kvalme og til og med oppkast etter å ha tatt nitroglyserin.
6. Synkope: På grunn av redusert blodtrykk kan besvimelse oppstå, spesielt hvis pasienten raskt står opp fra et sete.
7. Tretthet og svakhet: Noen mennesker kan føle seg trette eller generelt svake etter å ha tatt nitroglyserin.
8. Svimmelhet: bivirkning forbundet med redusert blodtrykk og vasodilatasjon.

Overdose

1. Alvorlig svimmelhet og besvimelse: Som et resultat av vasodilatasjon og redusert blodtrykk kan hypotensjon utvikle seg, noe som fører til svimmelhet og til og med tap av bevissthet.
2. Hjertebank eller arytmier: En overdose nitroglyserin kan forårsake hjertebank eller forstyrrelser i hjerterytme.
3. Hodepine: Alvorlig hodepine, migrene eller en følelse av tyngde i hodet kan oppstå mot bakgrunnen for vaskulær utvidelse.
4. Hudfarsel: Som et resultat av utvidede perifere blodkar, kan huden bli blek og kald å ta på.
5. Fordøyelsesforstyrrelser: Kvalme, oppkast og andre fordøyelsesforstyrrelser kan oppstå.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Blodtrykkssenkende medisiner (antihypertensive medisiner): Nitroglyserin kan øke den hypotensive effekten av andre antihypertensive medisiner som betablokkere, ACE-hemmere, kalsiumantagonister og diuretika. Dette kan føre til en sterk reduksjon i blodtrykk og forekomst av ortostatisk hypotensjon.
2. Legemidler for behandling av erektil dysfunksjon: samtidig administrering av nitroglyserin med fosfodiesterase type 5-hemmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil eller vardenafil) som brukes til å behandle erektil dysfunksjon kan forårsake et ekstremt fall i blodtrykket og utviklingen av alvorlige komplikasjoner.
3. Legemidler for behandling av pulmonal arterie hypertensjon (Cor pulmonale hypertensjon): Nitroglyserin anbefales ikke for samtidig bruk med medisiner for behandling av lungesypertensjon, som sildenafil (revatio) eller tadalafil (adcirca), da dette kan forårsake en alvorlig nedgang i blodet.
4. Forberedelser som inneholder alkohol: Alkoholforbruk sammen med nitroglyserin kan øke dens hypotensive effekt og øke risikoen for ortostatisk hypotensjon.
5. Blodproppforbedrende medisiner: nitroglyserin kan øke effekten av antikoagulantia (f.eks. Warfarin eller heparin) og antiaggreganter (f.eks. Acetylsalisylsyre), noe som kan øke risikoen for blødning.
6. Legemidler som øker hypotensiv effekt: nitroglyserin kan øke den hypotensive effekten av alfa-adrenoblockers, aminitradil og andre medisiner, noe som kan føre til en betydelig reduksjon i blodtrykk.

Lagringsforhold

1. Temperatur: Normalt bør nitroglyserin lagres ved romtemperatur mellom 15 og 30 grader Celsius (59-86 grader Fahrenheit).
2. Tørrhet: Oppbevar nitroglyserin på et tørt sted for å unngå fuktighet, noe som kan påvirke stoffets kvalitet negativt.
3. Lys: Nitroglyserin skal lagres på et mørkt sted beskyttet mot direkte sollys. Lys kan forårsake nedbrytning av stoffet.
4. Emballasje: Oppbevar nitroglyserin i den originale pakken eller beholderen for å forhindre luft og fuktighet.
5. Barn: Forsikre deg om at nitroglyserin er lagret utenfor rekkevidde for barn for å unngå utilsiktet bruk.
6. Spesielle forhold: I noen tilfeller kan det være ytterligere lagringsanbefalinger på pakken eller i medikamentinstruksjonene. Se disse anbefalingene for mer presis informasjon.