Nitroglyserin

Nitroglyserin (også kjent som glyseryltrinitrat) er et legemiddel i nitratklassen som brukes til å utvide blodårene og redusere belastningen på hjertet. Det er et av de mest brukte legemidlene for å lindre symptomene på angina (brystsmerter) forårsaket av iskemi (utilstrekkelig blodtilførsel) til hjertemuskelen.

Nitroglyserin virker ved å utvide blodårene (inkludert arteriene) for å øke blodstrømmen til hjertet og redusere arbeidsbelastningen. Det kan også senke blodtrykket, noe som er spesielt nyttig ved angina.

Det er viktig å merke seg at nitroglyserin kun skal tas under tilsyn av en lege, da det kan påvirke hjerterytmen og blodtrykket. Dosering og brukshyppighet avhenger av pasientens individuelle egenskaper og tilstandens egenskaper.

Indikasjoner Nitroglyserin

1. Angina ( stabil og ustabil ): Nitroglyserin brukes for å lindre symptomer på angina, som brystsmerter forårsaket av iskemi i hjertemuskelen. Dette kan inkludere stabil angina (forekommer ved trening og avtar i hvile) og ustabil angina (forekommer i hvile eller som respons på minimal fysisk aktivitet).
2. Akutt angina pectoris og hjerteinfarkt: Ved akutt angina pectoris eller hjerteinfarkt kan nitroglyserin brukes for å lindre symptomer raskt og forbedre blodtilførselen til hjertemuskelen.
3. Hjertesvikt: Nitroglyserin kan brukes til å redusere hjertebelastning og forbedre blodtilførselen til hjertemuskelen hos pasienter med hjertesvikt.
4. Hypertensjon: I sjeldne tilfeller kan nitroglyserin brukes til å senke blodtrykket ved hypertensjon.
5. Vaskulære kateteriseringer: Nitroglyserin kan brukes under vaskulære kateteriseringsprosedyrer for å forebygge eller behandle vasospasmer og for å lette prosessen.
6. Forebygging av angina før trening: Noen pasienter kan bruke nitroglyserin som et profylaktisk middel før forventet trening for å forebygge angina.

Utgivelsesskjema

1. Sublingvaltabletter: Disse tablettene plasseres under tungen hvor de løses opp raskt, og gir rask lindring av anginasymptomer.
2. Sublinguale sprayer: Nitroglyserin kan presenteres som sublinguale sprayer, som gir en lignende rask effekt.
3. Plaster: Transdermale fordampningssystemer kan brukes til gradvis å frigjøre nitroglyserin gjennom huden.
4. Injeksjoner: I noen tilfeller kan nitroglyserin gis som en injeksjon i en vene for rask virkning ved akutt hjerteinfarkt eller hjertesvikt.

Farmakodynamikk

1. Avslapning av glatt vaskulær muskulatur: Nitroglyserin fungerer som en nitrogenoksid (NO)-donor som stimulerer syntesen av syklisk guanosinmonofosfat (cGMP) i glatt vaskulær muskulatur. Dette fører til avslapning av karveggene og utvidelse av arterier og vener, noe som reduserer vaskulær motstand og reduserer hjertebelastningen.
2. Forbedre blodstrømmen i hjertemuskelen: Utvidelse av koronararteriene med nitroglyserin øker blodstrømmen i myokardiet (hjertemuskelen), noe som kan forbedre oksygentilførselen og redusere risikoen for iskemi (mangel på blodtilførsel).
3. Redusert myokardkontraktilitet: Noen studier tyder på at nitroglyserin kan redusere myokardkontraktiliteten, noe som reduserer hjertets behov for oksygen og reduserer arbeidsbelastningen.
4. Perifer vaskulær utvidelse: I tillegg kan nitroglyserin utvide perifere blodkar, noe som bidrar til å redusere vaskulær motstand og senke blodtrykket.
5. Redusere hjerteforbelastning: Venøs dilatasjon reduserer venøs retur til hjertet og reduserer blodvolumet i hjertehulen, noe som reduserer hjerteforbelastning og reduserer hjertebelastningen.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Nitroglyserin kan absorberes gjennom huden, munnslimhinnene og hyoidrommet, og gjennom mage-tarmkanalen når det tas oralt. Det kan også administreres intravenøst eller sublingualt.
2. Distribusjon: Nitroglyserin distribueres raskt i kroppens vev. Det har høy fettløselighet og kan trenge gjennom blod-hjerne-barrieren og blod-placenta-barrieren.
3. Metabolisme: Hovedmetabolismen av nitroglyserin skjer gjennom biotransformasjon i leveren, hvor det dannes aktive metabolitter som dinitroglyserin, mononitroglyserin og nitrohydrin. Disse metabolittene har biologisk aktivitet og kan være involvert i vasodilatasjon.
4. Utskillelse: Nitroglyserin og dets metabolitter elimineres fra kroppen hovedsakelig via nyrene i form av konjugater med glukuronsyre og i ubetydelig mengde i uendret form gjennom urin.
5. Halveringstid: Halveringstiden til nitroglyserin er bare noen få minutter på grunn av den raske metabolismen og elimineringen fra kroppen.
6. Virkningsmekanisme: Nitroglyserin utvider blodårene (vasodilatasjon), noe som fører til en økning i lumen i arterier og vener, en reduksjon i vaskulær motstand og en reduksjon i hjertets forbelastning. Dette reduserer oksygenbehovet i hjertemusklene og forbedrer blodstrømmen til hjertet.

Dosering og administrasjon

Følgende er generelle retningslinjer for bruk av ulike former for nitroglyserin:

Sublingvaltabletter eller spray

• For lindring av angina pectoris: Vanligvis anbefales én sublingvaltablett på 0,3–0,6 mg eller én spray under tungen ved symptomdebut. Hvis anfallet vedvarer, kan det gjentas etter 5 minutter, men ikke mer enn tre doser i løpet av 15 minutter.
• Forebygging av angina pectoris: Tabletten eller sprayen kan brukes 5–10 minutter før forventet anstrengelse som kan utløse et anfall.

Transdermale plaster

• Forebygging av angina pectoris: Plasteret festes på et rent, tørt hudområde uten hår og lar det sitte på i vanligvis 12–14 timer, etterfulgt av en pause på 10–12 timer for å unngå utvikling av toleranse for nitroglyserin.

Salve

• Forebygging av angina pectoris: Påfør på huden i en individuelt beregnet dose, vanligvis to ganger daglig.

Intravenøs injeksjon

• På sykehus: Dosering og administrasjonshastighet tilpasses individuelt og bør overvåkes av medisinsk personell, spesielt ved behandling av akutt hjertesvikt eller overvåking av blodtrykk under operasjon.

Viktige punkter ved bruk av nitroglyserin:

• For å unngå risikoen for alvorlig lavt blodtrykk, bør nitroglyserin ikke brukes sammen med medisiner mot erektil dysfunksjon som sildenafil (Viagra), tadalafil (Sialis) og andre.
• En vanlig bivirkning av nitroglyserin er hodepine, som vanligvis avtar ved fortsatt behandling.
• Når du bruker sublingvaltabletter eller spray, er det viktig å sitte eller ligge ned for å minimere risikoen for besvimelse på grunn av blodtrykksfall.
• Ha alltid med deg nitroglyserin hvis du har fått diagnosen angina, og informer helsepersonell i tilfelle en nødsituasjon.

Bruk Nitroglyserin under graviditet

Bruk av nitroglyserin under graviditet anbefales vanligvis ikke med mindre det er strengt nødvendig og under oppsyn av lege. Nitroglyserin brukes til å behandle angina pectoris og andre hjertesykdommer forårsaket av iskemi (utilstrekkelig blodtilførsel til hjertemuskelen). Det finnes ikke nok studier til å fastslå sikkerheten ved bruk under graviditet.

I enkelttilfeller der fordelene med nitroglyserin for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret, kan en lege foreskrive nitroglyserin til en gravid kvinne. Dette bør imidlertid gjøres under strengt tilsyn av en lege som vil vurdere fordeler og risikoer.

Nitroglyserin brukes vanligvis for å lindre anginaanfall eller for å forhindre at de oppstår. Under graviditet kan legen din vurdere alternative behandlinger eller behandling som kan være tryggere for mor og foster.

Kontra

1. Hypotensjon: Nitroglyserin kan forårsake en reduksjon i blodtrykket (hypotensjon), derfor kan bruk av det være kontraindisert hos pasienter med lavt blodtrykk.
2. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for nitroglyserin eller andre nitrater bør ikke bruke dette legemidlet på grunn av risikoen for allergiske reaksjoner.
3. Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati: I denne tilstanden kan bruk av nitroglyserin forverre obstruksjon av venstre ventrikkels utstrømningskanal i hjertet og føre til forverring av symptomene.
4. Perikarditt: Bruk av nitroglyserin ved akutt perikarditt kan øke hjertekompresjonen og forverre den kliniske tilstanden.
5. Alvorlig anemi: Nitroglyserin kan øke hypoksi hos pasienter med alvorlig anemi, derfor kan bruken være kontraindisert i slike tilfeller.
6. Myokardhypertrofi: Hos pasienter med myokardhypertrofi i venstre ventrikkels myokard kan nitroglyserin forverre hjertefunksjonen og forårsake forverring av symptomer.
7. Jernmangelanemi: Hos pasienter med jernmangelanemi kan bruk av nitroglyserin forsterke symptomer på hypoksi og forverre det kliniske bildet.
8. Hyperglykemi: Nitroglyserin kan forårsake en økning i blodsukkernivået, noe som kan være problematisk for diabetespasienter.
9. Graviditet og amming: Sikkerheten ved bruk av nitroglyserin under graviditet og amming er ikke fastslått, derfor bør bruken vurderes og anbefales av en lege.

Bivirkninger Nitroglyserin

1. Hodepine: En av de vanligste bivirkningene forårsaket av utvidelse av blodårer i hjernen. Hodepine kan variere fra mild til alvorlig, men avtar vanligvis over tid med fortsatt behandling.
2. Rødhet i huden (flushing): En følelse av varme og synlig rødhet i huden i ansiktet og overkroppen, også som følge av utvidelse av blodårer.
3. Senking av blodtrykk (hypotensjon): Nitroglyserin kan forårsake et kraftig fall i blodtrykket, noe som kan føre til svimmelhet, svakhet og til og med besvimelse, spesielt når man reiser seg fra liggende eller sittende stilling.
4. Hjertebank (takykardi): I noen tilfeller kan nitroglyserin forårsake hjertebank som en refleksrespons på å senke blodtrykket.
5. Kvalme og oppkast: Selv om det er mindre vanlig, kan noen oppleve kvalme og til og med oppkast etter å ha tatt nitroglyserin.
6. Synkope: På grunn av redusert blodtrykk kan besvimelse forekomme, spesielt hvis pasienten reiser seg raskt fra et sete.
7. Tretthet og svakhet: Noen kan føle seg trette eller generelt svake etter å ha tatt nitroglyserin.
8. Svimmelhet: Bivirkning forbundet med redusert blodtrykk og vasodilatasjon.

Overdose

1. Alvorlig svimmelhet og besvimelse: Som følge av vasodilatasjon og redusert blodtrykk kan hypotensjon utvikles, noe som fører til svimmelhet og til og med bevissthetstap.
2. Hjertebank eller arytmier: En overdose av nitroglyserin kan forårsake hjertebank eller hjerterytmeforstyrrelser.
3. Hodepine: Sterk hodepine, migrene eller en følelse av tyngde i hodet kan oppstå mot bakgrunn av vaskulær utvidelse.
4. Blek hud: Som følge av utvidede perifere blodkar kan huden bli blek og kald å ta på.
5. Fordøyelsesforstyrrelser: Kvalme, oppkast og andre fordøyelsesforstyrrelser kan forekomme.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Blodtrykkssenkende legemidler (antihypertensive legemidler): Nitroglyserin kan øke den hypotensive effekten av andre antihypertensive legemidler som betablokkere, ACE-hemmere, kalsiumantagonister og diuretika. Dette kan føre til en sterk reduksjon i blodtrykket og forekomst av ortostatisk hypotensjon.
2. Legemidler for behandling av erektil dysfunksjon: Samtidig administrering av nitroglyserin med fosfodiesterase type 5-hemmere (f.eks. sildenafil, tadalafil eller vardenafil) som brukes til å behandle erektil dysfunksjon, kan forårsake et ekstremt blodtrykksfall og utvikling av alvorlige komplikasjoner.
3. Legemidler for behandling av pulmonal arteriehypertensjon (cor pulmonale hypertensjon): Nitroglyserin anbefales ikke til samtidig bruk med legemidler for behandling av pulmonal hypertensjon, som sildenafil (Revatio) eller tadalafil (Adcirca), da dette kan forårsake en alvorlig reduksjon i blodtrykket.
4. Preparater som inneholder alkohol: Alkoholforbruk sammen med nitroglyserin kan forsterke den hypotensive effekten og øke risikoen for ortostatisk hypotensjon.
5. Blodkoagulasjonsfremmende legemidler: Nitroglyserin kan øke effekten av antikoagulantia (f.eks. warfarin eller heparin) og antiaggregater (f.eks. acetylsalisylsyre), noe som kan øke risikoen for blødning.
6. Legemidler som øker den hypotensive effekten: Nitroglyserin kan øke den hypotensive effekten av alfablokkere, aminitradil og andre legemidler, noe som kan føre til en betydelig reduksjon i blodtrykket.

Lagringsforhold

1. Temperatur: Normalt bør nitroglyserin oppbevares ved romtemperatur mellom 15 og 30 grader Celsius (59–86 grader Fahrenheit).
2. Tørrhet: Oppbevar nitroglyserin på et tørt sted for å unngå fuktighet, noe som kan påvirke legemidlets kvalitet negativt.
3. Lys: Nitroglyserin bør oppbevares mørkt og beskyttet mot direkte sollys. Lys kan forårsake nedbrytning av legemidlet.
4. Emballasje: Oppbevar nitroglyserin i originalemballasjen eller beholderen for å unngå luft- og fuktighetsutskillelse.
5. Barn: Sørg for at nitroglyserin oppbevares utilgjengelig for barn for å unngå utilsiktet bruk.
6. Spesielle forhold: I noen tilfeller kan det være ytterligere oppbevaringsanbefalinger på pakningen eller i legemiddelinstruksjonene. Se disse anbefalingene for mer presis informasjon.