Olmesar

Olmesar er et legemiddel som blokkerer angiotensin II-elementet.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Olmesara

Det brukes mot essensielt høyt blodtrykk.

[ 3 ]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen skjer i tabletter, 7 stk per blisterpakning. Esken inneholder 1 eller 4 blisterpakninger.

Farmakodynamikk

Stoffet medoksomilolmesartan er en potent selektiv antagonist av angiotensin 2-ledere (form AT1). Det bremser effekten av angiotensin 2, og utvikles med deltakelse av AT1-ledere, uavhengig av bindingsveier og kilden til angiotensin 2.

Selektiv antagonisme av de ovennevnte lederne øker plasmaverdiene av renin, samt angiotensin 1 og 2. Samtidig reduserer de plasmanivået av aldosteron noe. Ved forhøyet blodtrykk fremmer legemidlet en langsiktig trykkreduksjon (effekten avhenger av porsjonsstørrelsen).

Det finnes ingen informasjon om en sterk reduksjon i blodtrykket ved første dose, og heller ikke om utvikling av takyfylaksi på grunn av langvarig bruk av legemidlet eller abstinenssyndrom etter at legemidlet er sluttet. Å ta en enkelt dose Olmesar per dag fører til en gradvis og effektiv reduksjon i blodtrykket. Denne effekten varer i 24 timer.

Farmakokinetikk

Olmesar er et prodrug. Den aktive komponenten omdannes raskt til det medisinsk aktive nedbrytningsproduktet olmesartan. Dette skjer under absorpsjon av legemidlet fra mage-tarmkanalen – under påvirkning av esteraser, som finnes i portalblodet og tarmslimhinnen. Ingen udegradert aktiv komponent eller uendret sidekjede av medoksomalkategorien finnes i plasma eller utskillelsesprodukter.

Den gjennomsnittlige absolutte biotilgjengeligheten av stoffet ved inntak av en tablett er 25,6 %. Samtidig observeres det gjennomsnittlige maksimale nivået av den aktive ingrediensen i plasma 2 timer etter bruk. Plasmaverdiene av legemidlet øker lineært med økningen ved en enkelt oral dose av legemidlet til 80 mg. Matinntak har nesten ingen effekt på legemidlets biotilgjengelighet.

Syntesen av legemidlet med proteiner i plasmaet når 99,7 %, selv om det bør tas i betraktning at det har et lavt potensial for en merkbar endring i nivået av proteinsyntese for den terapeutiske prosessen ved kombinasjon med andre legemidler som har høy proteinbindingshastighet. Dette faktum bekreftes av fraværet av signifikante legemiddelinteraksjoner mellom Olmesar og warfarin eller medoksomil.

[ 4 ]

Dosering og administrasjon

Dosene på medisinen, samt behandlingsvarigheten, bestemmes kun av den behandlende legen, individuelt for hver pasient.

Det er nødvendig å ta tablettene samtidig, uavhengig av matinntak – frokosttid er passende for inntak.

Anbefalt startdose av Olmesar er 10 mg, tatt én gang daglig. Hvis ønsket effekt ikke oppnås, kan doseringen økes til optimal daglig dose, som er 20 mg.

Hvis det er behov for ytterligere reduksjon av blodtrykksverdiene, er det tillatt å øke doseringen til den maksimale daglige grensen (den er lik 40 mg) eller bruke en kombinasjon med hydroklortiazid.

Maksimal hypotensive effekt observeres etter 2 måneder fra starten av kurset, selv om en merkbar reduksjon i blodtrykket observeres etter 2 ukers behandling.

Ved nedsatt nyrefunksjon.

Personer med moderat nedsatt nyrefunksjon (med kreatininclearance på 20–60 ml/minutt) må ta legemidlet i en dose på 20 mg én gang daglig.

Personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (med CC-verdier <20 ml/minutt) har ikke lov til å ta dette legemidlet.

Ved leverdysfunksjon.

For personer med moderat leverdysfunksjon er startdosen 10 mg én gang daglig, og maksimal daglig dose er 20 mg.

[ 7 ]

Bruk Olmesara under graviditet

Det er forbudt å foreskrive legemidlet til gravide eller ammende mødre.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• intoleranse mot stoffets komponenter;
• obstruksjon som påvirker gallesystemet;
• alderskategori under 18 år.

Bivirkninger Olmesara

Bruk av legemidlet kan forårsake visse bivirkninger:

• reaksjoner i det kardiovaskulære systemet: ortostatisk hypotensjon forekommer av og til, eller det observeres en reduksjon i blodtrykksverdier. Angina pectoris observeres sporadisk;
• skade på det hematopoietiske systemet: trombocytopeni forekommer av og til;
• dysfunksjon i nervesystemet: hodepine eller svimmelhet observeres av og til;
• problemer med luftveiene: faryngitt, bronkitt eller rennende nese forekommer ofte. Hoste forekommer av og til;
• Mage-tarmlidelser: gastroenteritt, diaré eller dyspeptiske symptomer observeres ofte. Oppkast, magesmerter eller kvalme opptrer sporadisk;
• lesjoner i det subkutane laget eller hudoverflaten: sporadiske utslett, kløe, allergisk dermatitt, hevelse i ansiktet, angioødem eller urtikaria;
• Muskel- og skjelettplager: ryggsmerter, leddgikt eller skjelettsmerter forekommer ofte. Myalgi eller muskelkramper kan av og til forekomme;
• symptomer som påvirker urinveiene: urinveisinfeksjoner eller hematuri forekommer ofte. Akutt nyresvikt forekommer av og til;
• Systemiske lesjoner: brystsmerter, influensalignende symptomer og perifert ødem observeres ofte. En følelse av generell uvelhet, samt døsighet eller tretthet, utvikler seg av og til;
• Laboratorieresultater: hypertriglyseridemi eller hyperurikemi forekommer ofte, og nivået av CPK øker. Hyperkalemi observeres av og til. Leverenzymnivåer, samt urea- og kreatininverdier i blodet, øker av og til.

[ 5 ], [ 6 ]

Overdose

Sannsynligheten for rus med stoffet er ganske lav. Den mest sannsynlige komplikasjonen er en overdreven reduksjon i blodtrykket.

Behandlingsprosedyrene er støttende og symptomatiske – det er nødvendig å øke blodtrykket til de nødvendige verdiene. Det finnes ingen informasjon om utskillelse av legemidlet ved dialyse.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Bruk i kombinasjon med andre antihypertensive legemidler kan forsterke effekten av Olmesar.

Som et resultat av kombinasjonen av legemidlet med NSAIDs, kan den hypotensive effekten reduseres, og risikoen for å utvikle akutt nyresvikt kan oppstå.

Ved samtidig behandling med syrenøytraliserende midler (aluminium- eller magnesiumhydroksid) reduseres legemidlets biotilgjengelighet.

Legemidlets farmakokinetiske parametere endres ikke når det kombineres med digoksin eller warfarin.

Det er forbudt å kombinere legemidlet med litiummedisiner, fordi i dette tilfellet forsterkes de toksiske egenskapene til sistnevnte.

På grunn av den høye risikoen for å utvikle hyperkalemi, bør ikke Olmesar brukes samtidig med kaliumsparende diuretika, kaliumholdige legemidler eller andre legemidler som kan øke serumkaliumnivået (slike legemidler inkluderer heparin).

[ 10 ], [ 11 ]

Lagringsforhold

Olmesar må oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturverdier - ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Olmesar kan brukes i 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.