Panum

Panum er et legemiddel som brukes til å behandle magesår eller GERD.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Panuma

Det brukes hos voksne for å behandle ulcerøse patologier som utvikler seg i mage-tarmkanalen, gastrinomer og andre patogene tilstander der magesekresjonen øker, og også for å ødelegge Helicobacter pylori-mikroben som oppstår mot bakgrunnen av magesår i mage-tarmkanalen (i kombinasjon med utvalgte antibiotika). Det er også foreskrevet til ungdom fra 12 år - som et middel for å eliminere refluksøsofagitt.

[ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen skjer i tabletter, i mengden av 10 stykker i en blisterplate. I en pakning - 1 eller 2 blisterpakninger.

Farmakodynamikk

Pantoprazol er en komponent som erstatter benzimidazol, et stoff som bremser prosessen med saltsyresekresjon ved spesifikt å blokkere aktiviteten til protonpumper i området rundt parietalglandulocyttene.

Omdannelsen av pantoprazol til aktiv form skjer i det sure miljøet i parietalglandulocyttene, hvor H ⁺ -K ⁺ -ATPase-enzymet hemmes (og blokkerer den siste fasen av saltsyreproduksjonen). Graden av hemming bestemmes av doseringen og er relatert til stimulert og også basal syresekresjon.

Vanligvis svekkes sykdomssymptomene etter 2 ukers behandling. Bruk av pantoprazol, i likhet med andre legemidler som bremser aktiviteten til protonpumpen og H2-type ledere, bidrar til å redusere magesekkens pH, noe som fører til en økning i gastrinsekresjon (disse verdiene er proporsjonale med reduksjonen i surhet). Økningen i gastrinsekresjon er reversibel.

Fordi pantoprazol syntetiserer enzymet distalt i forhold til cellelederen, kan dette stoffet redusere utskillelsen av saltsyre uavhengig av stimuleringen utført av andre komponenter (histamin med acetylkolin og gastrin). Virkningsgraden av legemidlet er lik ved intravenøs administrering og oral administrering.

Inntak av pantoprazol øker fastende gastrinnivåer. Ved kortvarig bruk holder de seg vanligvis innenfor den tillatte normen, men ved langvarig medikamentell behandling øker gastrinnivået ofte med det dobbelte. Men overdreven økning i verdier observeres bare av og til. Derfor kan en mild eller moderat økning i størrelsen på spesifikke endokrine celler som befinner seg i magen, utvikle seg ekstremt sjelden under en lang behandling. Imidlertid viser nåværende testresultater at dannelse av celler som er forløpere til nevroendokrine neoplasmer (atypisk form for hyperplasi) eller nevroendokrine magesvulster hos mennesker ikke er observert.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Legemidlet absorberes raskt og når maksimale plasmaverdier etter en enkelt dose på 40 mg av stoffet. I gjennomsnitt observeres serum Cmax 2,5 timer etter bruk, som er omtrent 2–3 μg/ml. Disse verdiene forblir stabile etter gjentatt bruk av legemidlet. Legemidlets farmakokinetikk forblir uendret både ved enkelt og gjentatt bruk. Innenfor området 10–80 mg av de brukte dosene forblir legemidlets plasmafarmakokinetikk lineær etter både intravenøs injeksjon og oral administrering.

Panum har vist seg å ha en biotilgjengelighet på omtrent 77 %. Inntak sammen med mat påvirker ikke AUC eller serum Cmax, og påvirker derfor ikke biotilgjengeligheten. Inntak sammen med mat øker kun variasjonen i den latente fasen.

Distribusjon.

Proteinsyntesen av stoffet i blodplasmaet når 98 %. Distribusjonsvolumet er omtrent 0,15 l/kg.

Metabolske prosesser.

Nesten all pantoprazol gjennomgår hepatisk metabolisme. Hovedveien for denne prosessen er demetylering med deltakelse av CYP2C19-komponenten, etterfulgt av svovelkonjugering. Andre veier involverer oksidasjon med deltakelse av CYP3A4-stoffet.

Utskillelse.

Terminal halveringstid er omtrent 1 time og clearance-hastigheten er omtrent 0,1 l/t/kg. Flere tilfeller av forsinket utskillelse er rapportert. På grunn av den spesifikke synteseformen for virkestoffet med protonpumpen i parietalglandulocyttene, korrelerer ikke halveringstiden med en betydelig lengre virkningsperiode (nedbremsing av syresekresjonsprosessene).

De fleste nedbrytningsproduktene fra legemidlet skilles ut i urinen (omtrent 80 %), og resten i avføringen. Hovedmetabolitten i urin og blodserum er elementet desmetylpantoprazol, som har gjennomgått konjugering med sulfat. Halveringstiden til dette elementet er omtrent 1,5 timer, noe som er litt lengre enn halveringstiden til pantoprazol.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering og administrasjon

Panum enterodrasjerte tabletter må svelges hele med vann (ikke knuses eller tygges) 1 time før måltider.

Doseringsstørrelser under behandling for refluksøsofagitt.

Det er nødvendig å ta 1 tablett på 40 mg per dag. Noen ganger er det tillatt å doble dosen (ta 2 tabletter på 40 mg), spesielt hvis det ikke er noe positivt resultat etter å ha tatt andre medisiner.

For å eliminere lidelsen kreves vanligvis 1 måned. Hvis ønsket resultat ikke oppnås etter denne tiden, bør kurering forventes i løpet av den påfølgende måneden.

Porsjonsstørrelser for utryddelse av Helicobacter pylori (sammen med 2 antibiotika).

Personer med magesår i mage-tarmkanalen, samt et positivt testresultat for Helicobacter pylori, må utrydde det ved hjelp av kompleks behandling. I dette tilfellet er det nødvendig å ta hensyn til lokal informasjon om bakteriell resistens, samt nasjonale anbefalinger for foreskriving og bruk av passende antibakterielle legemidler. Med tanke på følsomheten til patogene organismer kan følgende legemiddelkombinasjoner brukes til å ødelegge H.pylori-elementet hos en voksen:

• å ta 1 tablett på 40 mg to ganger daglig i kombinasjon med amoksicillin (1 g av legemidlet to ganger daglig) eller klaritromycin (0,5 g av legemidlet to ganger daglig);
• å ta 1 tablett Panum (40 mg) 2 ganger daglig sammen med metronidazol (0,4-0,5 g) eller tinidazol (0,5 g) to ganger daglig, eller med klaritromycin (0,25-0,5 g av legemidlet) to ganger daglig;
• å ta 1 tablett av legemidlet (40 mg) 2 ganger daglig sammen med amoksicillin (1 g av legemidlet) to ganger daglig eller metronidazol (0,4-0,5 g) eller tinidazol (0,5 g) to ganger daglig.

Under den kombinerte behandlingen som tar sikte på å ødelegge H. pylori, bør den andre tabletten med Panum tas om kvelden, før middag (omtrent 60 minutter). Behandlingen varer i 1 uke og kan forlenges med ytterligere 7 dager om nødvendig. Vanligvis kan behandlingsvarigheten ikke overstige 14 dager.

Hvis det er nødvendig å fortsette å bruke pantoprazol for å lege ulcerøse lesjoner, er det nødvendig å vurdere anbefalte doseringsregimer som brukes for behandling av magesår i mage-tarmkanalen. I mangel av indikasjoner for kompleks behandling (for eksempel hos personer med negativt testresultat for Helicobacter pylori), er det nødvendig å bruke monoterapi med Panum i følgende doser:

• For behandling av magesår - 1 tablett per dag. Noen ganger kan porsjonsstørrelsen dobles (opptil 2 tabletter), spesielt hvis bruk av andre legemidler ikke gir resultater. For å eliminere magesårspatologi er 1 måned vanligvis nok. I sjeldne tilfeller observeres helbredelse bare i løpet av den neste måneden;
• Ved behandling av tarmsår – ta 1 tablett daglig. Det er også mulig å doble dosen – opptil 2 tabletter. Tarmsår forsvinner vanligvis i løpet av 14 dager. I sjeldne tilfeller kan dette kreve ytterligere 2 uker.

Dosestørrelser for behandling av gastrinom og andre smertefulle tilstander som øker magesekkens sekretoriske funksjon.

Ved langtidsbehandling av gastrinom og andre tilstander med økt sekresjon, bør 80 mg/dag (2 tabletter) tas initialt. Om nødvendig kan dosen titreres opp eller ned basert på magesekkens pH-verdier. Daglige doser som overstiger 2 tabletter (80 mg dose) bør deles inn i 2 separate doser. Dosen kan økes midlertidig til verdier som overstiger 160 mg, men en slik kur bør kun vare så lenge som nødvendig for å kontrollere pH-nivået tilstrekkelig.

Ved eliminering av gastrinom bestemmes den passende varigheten av det terapeutiske kurset av det kliniske bildet og foreskrives individuelt.

For leversykdommer.

Det er forbudt å ta mer enn 1 tablett på 20 mg per dag (ved mild form for patologi). Personer med moderat eller alvorlig form av sykdommen er forbudt å bruke legemidlet for å ødelegge mikroben Helicobacter pylori (kompleks terapi).

Bruk Panuma under graviditet

Det finnes kun begrenset informasjon om bruk av Panum hos gravide kvinner. Det finnes ingen informasjon om potensiell risiko for komplikasjoner hos mennesker. Det er forbudt å forskrive legemidlet i denne perioden (med unntak av ekstreme tilfeller).

Det finnes informasjon om at legemidlet skilles ut i morsmelk. Beslutningen om å avbryte amming eller å avbryte legemidlet bør tas av den behandlende legen, tatt i betraktning fordelen av behandlingen for moren og graden av risiko for spedbarnet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot pantoprazol, benzimidazolderivater eller andre komponenter i legemidlet;
• Det er forbudt å foreskrive til barn under 12 år, fordi informasjon om alvorlighetsgraden av effekten og sikkerheten til legemidlet i denne pasientgruppen er begrenset;
• Personer med nyresvikt er forbudt å bruke legemidlet for å ødelegge Helicobacter pylori (kompleks terapi), fordi det ikke finnes informasjon om sikkerheten ved bruken, så vel som dens effektivitet.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Panuma

Bruk av legemidler kan føre til visse bivirkninger:

• dysfunksjon av den systemiske blodstrømmen sammen med lymfe: leukopeni, trombocytopeni eller pancytopeni, samt agranulocytose;
• immunforstyrrelser: manifestasjoner av overfølsomhet (dette inkluderer anafylaksi og andre anafylaktiske lidelser);
• metabolske forstyrrelser: forekomst av hyperlipidemi, samt en økning i lipidnivåer (kolesterol med triglyserider), vektendringer, hypokalemi med hyponatremi, samt hypokalsemi og hypomagnesemi;
• psykiske lidelser: søvnproblemer, depresjon (også i den akutte fasen), følelse av desorientering (også i den akutte fasen), hallusinasjoner. Forvirring kan også observeres (spesielt hos personer med tendens til å utvikle slike lidelser; i tillegg forverres de ved disse symptomene);
• manifestasjoner i nervesystemet: utvikling av hodepine, parestesi, svimmelhet, samt problemer med smaksoppfatning;
• visuelle reaksjoner: tåkesyn eller svekket syn;
• gastrointestinal dysfunksjon: utseendet av kvalme, flatulens, diaré, oppkast, og sammen med dette tørrhet i munnslimhinnen, forstoppelse, ubehag i magen eller smerter i dette området;
• manifestasjoner fra hepatobiliærsystemet: økning i leverenzymverdier (GGT med transaminaser) og bilirubinverdier, samt utvikling av leversvikt eller gulsott og skade på hepatocytter;
• lesjoner som påvirker det subkutane laget og hudoverflaten: kløe med utslett, Quinckes ødem, urtikaria, TEN, Stevens-Johnsons syndrom, lysfølsomhet og erythema multiforme;
• reaksjoner i muskulaturen og skjelettsystemet: utvikling av muskelsmerter, muskelspasmer eller leddsmerter, og sammen med dette, brudd i håndledd, hofter eller ryggrad;
• urindysfunksjon: tubulointerstitiell nefritt (som senere kan føre til nyresvikt);
• forstyrrelser i reproduktive organers funksjon: utvikling av gynekomasti;
• systemiske manifestasjoner: følelse av uvelhet eller tretthet, økt temperatur, utvikling av asteni eller perifert ødem.

[ 21 ], [ 22 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Effekten av legemidlet på absorpsjonshastigheten til andre legemidler.

Panum kan svekke absorpsjonen av legemidler hvis biotilgjengelighetsgrenser bestemmes av pH-verdier i magen (denne listen inkluderer visse soppdrepende stoffer – blant annet itrakonazol, og også ketokonazol med posakonazol; samt andre legemidler, for eksempel erlotinib).

HIV-behandlinger (som atazanavir).

Når protonpumpehemmere kombineres med atazanavir og andre HIV-medisiner hvis absorpsjon bestemmes av magesekkens pH, kan det være en betydelig reduksjon i biotilgjengeligheten av sistnevnte, samt deres effektivitet. Derfor er kombinert bruk av disse medisinene forbudt.

Indirekte virkende antikoagulantia (som warfarin eller fenprokumon).

Selv om det ikke ble observert noen interaksjoner mellom Panum og warfarin eller fenprokumon tatt i kombinasjon under kliniske studier, er det observert endringer i INR-verdier i studier etter markedsføring. Derfor bør personer som tar legemidler som warfarin eller fenprokumon for behandling regelmessig overvåke INR/PT-verdiene sine etter oppstart og seponering av pantoprazol, og også ved uregelmessig bruk.

Metotreksat.

Det finnes bevis for at bruk av metotreksat i store doser (for eksempel 0,3 g) i kombinasjon med stoffer som bremser protonpumpens aktivitet øker verdiene av metotreksat i blodet hos visse pasientgrupper. Personer som tar metotreksat i høye doser (for eksempel ved behandling av psoriasis eller kreft) bør midlertidig slutte å ta Panum.

[ 23 ]

Lagringsforhold

Panum skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 30 °C.

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Panum er et ganske effektivt middel for behandling av gastritt. Anmeldelser indikerer at for å oppnå resultater, bør legemidlet kun tas med resept fra lege; selvadministrasjon er strengt forbudt. Blant fordelene er det ingen spesielle kontraindikasjoner, samt lav sannsynlighet for overdosering. Ulempen anses å være en ganske høy pris for legemidlet, selv om effektiviteten rettferdiggjør denne kostnaden.

[ 24 ]

Holdbarhet

Panum kan brukes i 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.