Pentosanpolysulfat sp 54

Pentosan polysulfat sp 54 er et antitrombotisk legemiddel.

Pentosanpolysulfat (Na-salt) forhindrer forekomsten av trombose, og lyserer samtidig dannede tromber, noe som øker det interne fibrinolytiske potensialet. Det virker gjennom fibrinolyse og dets AT3-uavhengige bremsende egenskaper. [ 1 ]

Fordi blodets viskositet svekkes som følge av disse prosessene (sannsynligvis på grunn av økt elastisitet i erytrocytter), forårsaker bruk av legemidler en forbedring av perfusjonen. [ 2 ]

Indikasjoner Pentosanpolysulfat sp 54

Det brukes til støttende behandling av perifere sirkulasjonsforstyrrelser i arteriene (claudicatio intermittens eller Fontaine fase 2b) for å forbedre toleransen for gangelatert fysisk aktivitet.

Det er foreskrevet for behandling av subakutte, akutte eller kroniske tromboemboliske og trombotiske patologier.

Kan brukes til å forhindre utvikling av tromboemboliske/trombotiske komplikasjoner.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet skjer i form av injeksjonsvæske - inne i ampuller med en kapasitet på 1 ml. Inne i cellepakken er det 5 slike ampuller. Inne i pakken - 2 slike pakker.

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet frigjør lipoproteinlipase, noe som fører til en reduksjon i indikatorene for totale lipider med kolesterol og triglyserider i blodet. Det er en bevegelse av lipoproteinfraksjoner mot HDL, noe som reduserer sannsynligheten for aterosklerose.

Farmakokinetikk

Legemidlets biotilgjengelighet etter intramuskulær eller subkutan injeksjon er nesten 100 %. Verdiene for biotransformasjon, distribusjon og eliminasjon av stoffet samsvarer med lignende indikatorer for heparin. Samtidig skiller legemidlet seg fra heparin ved at det også absorberes i mage-tarmkanalen.

Plasma Cmax-nivå etter oral administrering observeres etter 1–2 timer og forblir innenfor disse grensene i minst 4 timer. Halveringstiden er 25+ timer.

Pentosan polysulfat Na-salt skilles ut via nyrene; en liten mengde av stoffet skilles ut med avføring. I urinen registreres uendret aktiv ingrediens og dets depolymeriserte og desulfaterte metabolske elementer.

Dosering og administrasjon

I aktive faser av alvorlige sykdommer.

A) utføre subkutane injeksjoner.

Vanligvis administreres 1 ampulle av legemidlet (0,1 g) subkutant med 12-timers intervaller. Ved kritiske tilstander, spesielt ved aktiv embolifase eller livstruende akutte sirkulasjonsforstyrrelser i arteriene, kan 0,1 g av legemidlet administreres subkutant den første behandlingsdagen med minst 8-timers intervaller. Etter at intensiteten av de akutte symptomene har avtatt, reduseres dosen gradvis til 1 ampulle (0,1 g) per dag. Ofte fortsettes behandlingen med den angitte doseringen i 10 dager.

Nålen føres inn i rett vinkel i hudfolden på side- eller fremre vegg av bukhinnen (folden dannes mellom pekefingeren og tommelen). I tillegg kan injeksjoner gjøres i lår- eller skulderområdet. Injeksjonen bør gjøres med lav hastighet.

Behandlingsvarigheten velges i samsvar med sykdommens alvorlighetsgrad og opprinnelse. Ved komplekse patologier som oppstår i den aktive fasen, brukes infusjoner eller injeksjoner av ovennevnte doser (behandlingen varer maksimalt 10 dager).

B) intravenøse injeksjoner av fortynnet væske.

I løpet av dag 1–2 skal 0,3 g av legemidlet administreres per 24 timer. I løpet av dag 3–6, 0,2 g per 24 timer. Legemidlet løses opp i 5 % glukose eller 0,9 % isotonisk væske.

Doseringen kan endres med tanke på pasientens individuelle egenskaper.

Ved livstruende akutte lidelser kan en dose av legemidlet (0,1 g) administreres som en initial bolusinjeksjon.

Legemidlet må administreres umiddelbart etter at det er oppløst.

Introduksjon i kroniske eller subakutte former av sykdommen.

Ofte brukes 1 ampulle (0,1 g) 3 ganger i uken i perioden 21–28 dager. Deretter utføres injeksjoner med lengre intervaller, spesielt hvis behandlingen utføres sammen med oral administrering av legemiddeltabletter.

Injeksjoner utføres over flere uker.

• Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om bruk av legemidlet i pediatri, og det er derfor det ikke er foreskrevet for denne undergruppen.

Bruk Pentosanpolysulfat sp 54 under graviditet

Det finnes ingen informasjon om bruk av Pentosan polysulfat SP 54 under amming eller graviditet. Den aktive ingrediensen i legemidlet krysser ikke morkaken. Dyreforsøk har ikke vist utvikling av føtotoksisk eller embryotoksisk aktivitet. Legemidlet kan kun forskrives til gravide kvinner ved strenge indikasjoner.

I løpet av behandlingsperioden med introduksjonen av legemidlet er det nødvendig å slutte å amme.

Lumbal- eller epiduralbedøvelse under fødsel kan ikke utføres på kvinner som bruker antikoagulantia.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med pentosanpolysulfatnatriumsalt eller andre komponenter i legemidlet;
• historie med type 2 trombocytopeni assosiert med effektene av pentosanpolysulfatnatriumsalt eller heparin;
• blør;
• diatese som har en hemorragisk form;
• tilstander av hemofil opprinnelse;
• ulcerøse lesjoner eller blødninger i mage-tarmkanalen;
• nylig intracerebral blødning;
• operasjoner i øyet, ryggmargen eller hjerneområdet;
• spinalbedøvelse;
• mistanke om tilstedeværelse av en neoplasme med mulighet for blødning;
• alvorlige patologier som påvirker nyrene, leveren eller bukspyttkjertelen;
• subakutt form for endokarditt av smittsom opprinnelse;
• trussel om abort eller tendens til spontanabort;
• mistanke om placenta previa eller muligheten for for tidlig løsrivelse;
• andre risikoer forbundet med graviditet.

Bivirkninger Pentosanpolysulfat sp 54

De viktigste bivirkninger:

• lesjoner i blod og lymfesystem: hematomer, dyp venetrombose, langvarig blødning, tromboembolisme og trombocytopeni forekommer sporadisk;
• lidelser forbundet med nervesystemets funksjon: iskemisk hjerneslag observeres sporadisk;
• problemer med hjertefunksjonen: hjertefeil, hjerteinfarkt eller hjertesvikt utvikles av og til;
• vaskulære lidelser: aortastenose eller claudicatio intermittens kan av og til forekomme;
• symptomer forbundet med mage-tarmkanalen: oppkast eller kvalme observeres av og til;
• lesjoner i de subkutane lagene og epidermis: tegn på allergi eller alopecia utvikles av og til;
• systemiske lidelser og manifestasjoner i injeksjonsområdet: isolert hematom og smerter i injeksjonsområdet;
• forstyrrelser i galleveiene og leveren: en økning i intrahepatiske enzymnivåer registreres av og til;
• Andre: hyperpné, feber, artralgi eller nyredysfunksjon kan forekomme sporadisk.

Overdose

Tegn på rusmiddel inkluderer forekomst av hematomer, samt ekstern eller intern blødning.

Med tanke på alvorlighetsgraden av overdoseringsmanifestasjonene reduseres dosen eller behandlingen seponeres. Effekten av pentosanpolysulfatnatriumsalt kan nøytraliseres ved å bruke passende mengde protaminsulfat.

Interaksjoner med andre legemidler

Ved kombinert bruk av legemidlet med heparin eller et annet antikoagulantmiddel kan det forekomme potensering av antikoagulerende egenskaper.

Lagringsforhold

Pentosan polysulfat sp 54 må oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer - maksimalt 25 °C.

Holdbarhet

Pentosan polysulfat sp 54 kan brukes innen en 4-årsperiode fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

En analog av legemidlet er Thrombocid.