Pentyllin

Pentilin er et legemiddel som utvider perifere blodkar. Det inneholder grunnstoffet pentoksifyllin (metylxantinderivat).

Prinsippet for det aktive elementets påvirkning er knyttet til undertrykkelse av PDE-aktivitet og akkumulering av cAMP i glatt muskulatur, kar og blodceller, og også i andre vev med organer. Pentoksifyllin bremser blodplate- og erytrocyttaggregasjon og øker fleksibiliteten til disse elementene. Samtidig reduserer det forhøyede plasmafibrinogennivåer og potenserer fibrinolysen, og forbedrer dermed blodets reologiske parametere og reduserer blodets viskositet. [ 1 ]

Indikasjoner Pentyllin

Det brukes i tilfelle slike brudd:

• encefalopati av aterosklerotisk eller sirkulasjonsmessig opprinnelse, cerebralt iskemisk hjerneslag og perifere blodstrømsforstyrrelser forbundet med betennelse, aterosklerose eller diabetes mellitus (dette inkluderer også angiopati av diabetisk opprinnelse);
• angionevropati ( Raynauds syndrom );
• trofiske vevsskader forårsaket av mikrosirkulasjonsforstyrrelser eller problemer med vener (trofiske magesår, frostskader, posttromboflebittisk syndrom eller koldbrann);
• utslettende endarteritt;
• forstyrrelse av intraokulær blodstrøm (utilstrekkelig blodstrøm inne i øyets og netthinnens vaskulære membran, som kan være subakutt, akutt eller kronisk);
• problemer med det indre ørets funksjon, som er av vaskulær natur (dette resulterer i hørselstap).

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det medisinske elementet skjer i form av injeksjonsvæske - inne i ampuller med en kapasitet på 5 ml (0,1 g). Inne i cellepakken er det 5 slike ampuller; inne i esken - 1 slik pakke.

Farmakodynamikk

Pentoksifyllin kan føre til utvikling av en svak myotrop vasodilaterende effekt, som svekker den systemiske motstanden i perifere kar noe og har en positiv inotrop effekt. Administrering av pentoksifyllin forbedrer mikrosirkulasjonen sammen med oksygentilførselen til vev (den største aktiviteten observeres i sentralnervesystemet og ekstremiteter; virker moderat i nyrene).

Legemidlet har en svak vasodilaterende effekt på koronarkarene. [ 2 ]

Farmakokinetikk

Det viktigste metabolske elementet som utøver terapeutisk virkning (1-(5-hydroksyheksyl)-3,7-dimetylxantin) finnes i blodplasma i mengder som overstiger den uendrede komponenten med dobbelt så mye, og eksisterer også i form av en omvendt biokjemisk balanse med den. Av denne grunn anses pentoksifyllin med sitt metabolske element som et enkelt aktivt stoff.

Halveringstiden til pentoksifyllin er 1,6 timer.

Stoffet deltar fullt ut i metabolske prosesser, og mer enn 90 % av det skilles ut gjennom nyrene i form av vannløselige polare metabolske komponenter som ikke er gjenstand for konjugering. Mindre enn 4 % av den påførte delen skilles ut med avføring.

Hos personer med alvorlig nyresvikt bremses prosessen med å fjerne metabolske komponenter.

Hos personer med leverdysfunksjon observeres en forlengelse av halveringstiden til pentoksifyllin.

Dosering og administrasjon

Intravenøse infusjoner regnes som de mest effektive parenterale administrasjonsmetodene og har best toleranse. Doseringsskjemaet velges av legen, tatt i betraktning alvorlighetsgraden av sirkulasjonsforstyrrelser og toleranse for behandlingen. Kun en fullstendig gjennomsiktig medisinsk løsning brukes til infusjon.

Følgende behandlingsregimer er vanligvis foreskrevet:

• administrering via infusjon av 0,1–0,6 g pentoksifyllin (oppløst i 0,9 % NaCl (0,1–0,5 l)), 1–2 ganger daglig. Varigheten av intravenøs administrering av stoffet er 1–6 timer (0,1 g pentoksifyllin bør administreres innen minst 1 time). I tillegg til infusjon tas Pentilin oralt (en dose på 0,4 g, forutsatt at den høyeste daglige dosen, inkludert oral administrering og infusjon, er 1,2 g);
• Ved svært alvorlig sykdomsforløp (spesielt med regelmessige smerter, trofasår eller koldbrann), kan infusjonen av legemidlet administreres over en 24-timers periode. Ved bruk av den angitte bruksordningen velges porsjonsstørrelsen i forholdet 0,6 mg/kg/time. Med en slik beregning vil den daglige dosen for en person som veier 70 kg være lik 1 g, og for en person som veier 80 kg - 1150 mg. Samtidig, uavhengig av pasientens vekt, er det forbudt å administrere mer enn 1,2 g av legemidlet per dag. Volumet av infusjonsvæske bestemmes individuelt, under hensyntagen til samtidige patologier og pasientens tilstand (i gjennomsnitt 1-1,5 l per dag);
• Noen ganger kan medisinen administreres via intravenøs injeksjon (i en dose på 5 ml (0,1 g)). Prosedyren utføres med lav hastighet i 5 minutter. Pasienten må ligge.

Varigheten av den parenterale terapeutiske syklusen velges av den behandlende legen. Når pasientens tilstand forbedres, er det nødvendig å overføre til å ta medisintabletter.

Doseringsmengder ved nedsatt nyrefunksjon.

Hvis CC-nivået er under 30 ml per minutt (0,5 ml/sekund), bestemmes dosen individuelt, og reduseres med omtrent 30–50 % sammenlignet med standarddosen.

Doseringsstørrelser ved leverdysfunksjon.

Hvis det observeres en betydelig leverfunksjonsforstyrrelse, reduseres dosen av Pentilin, tatt i betraktning personlig toleranse for legemidlet.

• Søknad for barn

Det er ingen erfaring med bruk av legemidler i pediatri.

Bruk Pentyllin under graviditet

Det finnes begrenset informasjon om bruk av Pentilin under graviditet, og det er derfor det ikke foreskrives i denne perioden.

Små mengder pentoksifyllin skilles ut i morsmelk. Hvis du trenger å bruke legemidlet, bør du midlertidig slutte å amme.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med pentoksifyllin, andre komponenter i legemidlet eller andre stoffer fra metylxantin-undergruppen (inkludert kolin-teofyllin, teobromin og koffein med teofyllin, samt aminofyllin);
• svært kraftig blødning (det er mulighet for økt blødning);
• blødninger i netthinnen eller hjernen (mulighet for forsterkning av blødning). Hvis blødning i netthinnen utvikler seg under bruk av pentoksifyllin, bør legemidlet seponeres umiddelbart;
• aktiv fase av hjerteinfarkt;
• ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen;
• diatese med en hemorragisk form.

Bivirkninger Pentyllin

De viktigste bivirkninger:

• endringer i testresultater: økning i transaminasenivåer;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon: takykardi, økning eller reduksjon av blodtrykk, arytmi og angina pectoris;
• problemer med blod- og lymfesystemets funksjon: anemi, som har en plastisk form, trombocytopenisk purpura eller trombocytopeni, samt pancytopeni, som kan føre til død;
• forstyrrelser i nervesystemet: hodepine, kramper, svimmelhet, skjelvinger, aseptisk hjernehinnebetennelse og parestesi;
• lesjoner som påvirker mage-tarmkanalen: trykk i mageområdet, kvalme, gastrointestinal dysfunksjon, diaré, oppblåsthet og oppkast;
• lidelser i det subkutane laget og epidermis: epidermal rødhet, kløe, TEN, urtikaria og SJS;
• vaskulær dysfunksjon: blødning, hetetokter, perifert ødem;
• immunskade: anafylaktoide eller anafylaktiske symptomer, anafylaksi, Quinckes ødem og bronkial spasme;
• problemer forbundet med galleblærens og leverens funksjon: intrahepatisk kolestase;
• psykiske lidelser: søvnforstyrrelser, agitasjon og hallusinasjoner;
• skade på de visuelle organene: konjunktivitt, netthinneavløsning eller blødning i området, samt synshemming;
• Andre: hypoglykemi, økt temperatur eller hyperhidrose.

Overdose

Tidlige tegn på akutt pentoksifyllinforgiftning inkluderer svimmelhet, kvalme, redusert blodtrykk og takykardi. I tillegg kan agitasjon, arefleksi, hetetokter, feber og tonisk-kloniske anfall forekomme, samt bevissthetstap og mørkebrunt oppkast (et tegn på blødning i mage-tarmkanalen).

For å eliminere akutt rus og forhindre utvikling av komplikasjoner, kreves intensiv medisinsk overvåking (spesifikk og systemisk) og terapeutiske prosedyrer.

Interaksjoner med andre legemidler

Intensiteten av reduksjonen i blodsukkerverdier observert ved bruk av hypoglykemiske midler eller insulin kan forsterkes ved introduksjon av Pentilin. Av denne grunn bør tilstanden til personer som bruker medisiner for behandling av diabetes mellitus overvåkes nøye.

Testing etter markedsføring har vist en økning i antikoagulerende egenskaper hos individer som bruker legemidlet i kombinasjon med K-antivitaminer. Ved forskrivning av pentoksifyllin eller endring av dosering bør antikoagulerende effekter hos slike pasienter overvåkes.

Legemidlet er i stand til å forsterke den blodtrykkssenkende effekten av blodtrykkssenkende legemidler og andre stoffer som kan senke blodtrykket.

Kombinert bruk av legemidler med teofyllin forårsaker en økning i blodnivåene av sistnevnte hos noen individer. Dette kan føre til en økning i forekomsten og potenseringen av de negative effektene av teofyllin.

Administrasjon sammen med ketorolak kan forlenge PT-indeksene og øke sannsynligheten for blødning. En økt sannsynlighet for blødning observeres også ved bruk av legemidlet sammen med meloksikam. Av denne grunn bør disse legemidlene ikke kombineres.

Lagringsforhold

Pentilin skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturnivå – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Pentilin kan brukes innen en 5-årsperiode fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Trental, Pentoxifarm og Flexital med xanthinolnikotinat, samt Agapurin, Trentan, Latren og Vazonit med pentoksifyllin.

Anmeldelser

Pentilin får forskjellige anmeldelser, men for det meste er de positive. Legemidlet brukes ofte i behandling av sykdommer der det observeres blodstrømsforstyrrelser. Legemidlet har høy terapeutisk aktivitet og har en ganske lav pris.

Leger advarer om den høye sannsynligheten for negative symptomer, og det er derfor legemidlet kun kan brukes med resept fra den behandlende legen.