Rantak

Rantak brukes i behandling av GERD og magesårspatologier. Det er en H2-reseptorantagonist.

Indikasjoner Rantaka

Legemidlet er indisert i følgende tilfeller:

• i forebygging av blødning på grunn av «stresssår»;
• som et forebyggende tiltak for å eliminere tilbakevendende blødninger hos personer med ulcerøse sykdommer i tolvfingertarmen eller magen;
• for å forhindre aspirasjon av surt mageinnhold (under generell anestesi; ved syreaspirasjonspneumonitt).

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Produktet frigis som en injeksjonsvæske i ampuller på 2 ml. Hver blister inneholder 10 ampuller med løsningen. Én blister i en separat pakning.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamikk

Det aktive stoffet i legemidlet er ranitidin. Det blokkerer H2-reseptorene i parietalcellene i mageslimhinnen. Effekten av ranitidin skjer gjennom omvendt konkurrerende hemming av histaminaktivitet i forhold til H2-reseptorene i membranene til parietalcellene i mageslimhinnen.

Stoffet reduserer mengden utskilt saltsyre (stimulert og ustimulert), hvis utskillelsesprosess provoseres av matinntak, irriterende effekt på baroreseptorer, og i tillegg påvirkning av hormoner med biogene stimulanter (som gastrin med pentagastrin og histamin).

Ranitidin reduserer volumet av utskilt magesaft, samt nivået av saltsyre i den. I tillegg øker det pH-verdien i mageinnholdet, noe som reduserer aktiviteten til pepsin. Legemidlet bremser også virkningen av mikrosomale enzymer. Varigheten av legemidlets effekt ved engangsbruk er ikke mer enn 12 timer.

Farmakokinetikk

Etter administrering av legemidlet i en dose på 2 ml (50 mg) nås maksimale plasmanivåer (565 nm/ml) etter 15–30 minutter.

Plasmaproteinbindingsnivået er ikke mer enn 15 %. Metabolismen skjer i leveren (en liten del av stoffet), noe som resulterer i dannelsen av desmetylranitidinkomponenter, samt ranitidin S-oksider. "Første passasje" i leveren observeres også. Leverens tilstand har liten effekt på graden og hastigheten på eliminasjonsprosessen.

Halveringstiden er omtrent 2–3 timer, og med en CC-hastighet på 20–30 ml/minutt – omtrent 8–9 timer. Etter intravenøs administrering skilles 93 % av legemidlet ut i urinen, og resten – i avføringen. Samtidig skilles omtrent 70 % av legemidlet ut uendret.

Ranitidin trenger svakt inn i brysthinnebunnen, men kan passere gjennom morkaken. Den aktive ingrediensen i legemidlet kan også trenge inn i morsmelk (og konsentrasjonen i melk hos ammende mødre er høyere enn tilsvarende plasmaindikatorer).

Dosering og administrasjon

For å forhindre blødning er det nødvendig å utføre intramuskulære eller intravenøse injeksjoner hver 6.-8. time (2 ml (50 mg)). Væsken i ampullen (volum 50 mg) må fortynnes med en løsning av natriumklorid (0,9 %) eller glukose (5 %) til et totalt volum på 20 ml er oppnådd. Denne løsningen administreres til pasienten over 5 minutter.

Intravenøse infusjoner bør administreres som drypp over 2 timer (hastighet 25 mg/time). Om nødvendig gjentas prosedyren etter 6–8 timer.

For å forebygge blødning hos personer med ulcerøse patologier i tolvfingertarmen eller magen, anbefales det å bruke intravenøs injeksjon med en startdose på 50 mg og påfølgende infusjon med en hastighet på 0,125-0,25 mg/kg/time.

For å forhindre aspirasjon av sur væske i magen under innføring av generell anestesi (syreaspirasjonspneumonitt). Legemidlet administreres sakte intravenøst eller intramuskulært i en dose på 50 mg før generell anestesi (45-60 minutter).

Ved nyresvikt og CC <50 ml/minutt er anbefalt enkeltdose av legemidlet 25 mg.

Bruk Rantaka under graviditet

Legemidlet skal ikke brukes under graviditet.

Hvis bruk av løsningen under amming er nødvendig, bør amming avbrytes i løpet av bruksperioden for legemidlet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene til legemidlet:

• overfølsomhet for ranitidin eller andre komponenter i legemidlet;
• ondartede magepatologier;
• historie med levercirrose (mot bakgrunn av hepatisk encefalopati);
• alvorlig form for nyresvikt.

Bivirkninger Rantaka

Innføring av medisinsk løsning kan provosere utviklingen av følgende bivirkninger:

• Psykiske lidelser og organer i nervesystemet: svimmelhet eller hodepine, døsighet eller agitasjon, og alvorlig tretthet. Av og til kan tinnitus, ufrivillige bevegelser, irritabilitet eller forvirring (reversibel) forekomme. Eldre opplever noen ganger problemer med synet (tåkesyn) på grunn av akkommodasjonsforstyrrelser. Eldre og alvorlig syke utvikler behandlingsbare psykiske lidelser (en følelse av desorientering, rastløshet, angst og forvirring, samt depresjon og hallusinasjoner);
• kardiovaskulære organer: utvikling av ekstrasystol eller takykardi, samt reduksjon i blodtrykk; arytmi, bradykardi, samt vaskulitt, asystol (parenteral bruk av legemidler) og blokader observeres sporadisk;
• Lever og lever og galleveier: oppkast, forstoppelse, diaré, kvalme, oppblåsthet, samt munntørrhet, tap av appetitt, magesmerter og behandlingsbar midlertidig leverdysfunksjon. I tillegg observeres midlertidige reversible endringer i avlesningene av noen laboratorietester (bilirubin, alkalisk fosfatase, transaminase og GGT-nivåer). Hepatitt (kolestatisk, hepatocellulær eller blandet) med eller uten gulsott (ofte behandlingsbar) og akutt pankreatitt har utviklet seg sporadisk;
• Organer i det endokrine systemet: ubehag eller hevelse i melkekjertlene hos menn, utvikling av gynekomasti, hyperprolaktinemi, samt galaktoré og amenoré. I tillegg utvikling av impotens og svekkelse av libido;
• organer i det hematopoietiske systemet: kurerbar trombocytopeni, samt nøytro- og leukopeni. Pancytopeni, agranulocytose, benmargsaplasi/hypoplasi, og også den immunhemolytiske formen for anemi utvikles av og til;
• urinveiene: nyresvikt, samt akutt tubulointerstitiell nefritt;
• manifestasjoner av allergier: utseendet av kløe, utslett, utvikling av anafylaksi, angioødem, urtikaria, MEE, samt bronkiale spasmer;
• Andre: utvikling av muskelsmerter eller artralgi, samt hyperkreatininemi, samt feber, alopecia, akutt porfyri og akkommodasjonsspasmer.

Overdose

Manifestasjoner av overdose: utvikling av bradykardi, ventrikulær arytmi og forekomst av kramper.

Det er nødvendig å eliminere symptomene på lidelsene: ved kramper, administrer diazepam intravenøst; ved ventrikulær arytmi eller bradykardi, bruk lidokain eller atropin. Hemodialyse vil også være effektiv.

Interaksjoner med andre legemidler

Ranitidin øker plasmanivået av metoprolol (med 50 %), og halveringstiden øker fra 4,4 til 6,5 timer.

Medisinske doser av ranitidin påvirker ikke funksjonen til hemoprotein P450-enzymsystemet, og forsterker ikke effekten av legemidler som metaboliseres av dette systemet (som lidokain med propranolol, diazepam med teofyllin og fenytoin, etc.).

Legemidlet er i stand til å endre pH-nivået i magen, og dermed påvirke biotilgjengeligheten til individuelle legemidler. Som et resultat kan absorpsjonen øke (midazolam med triazolam og glipizid) eller omvendt reduseres (itrakonazol med ketokonazol, samt gefitinib med atazanavir).

Ranitidin er i stand til å bremse levermetabolismen av slike legemidler som aminofenazon, fenytoin og fenazon, samt propranolol, teofyllin med glipizid, heksobarbital med metronidazol og lidokain, diazepam med buformin, aminofyllin, samt kalsiumantagonister og indirekte antikoagulantia.

Legemidler som undertrykker benmargsfunksjonen øker sannsynligheten for nøytropeni når de kombineres med ranitidin.

Kombinasjonen av ranitidin med sukralfat og syrenøytraliserende legemidler i høye doser kan påvirke absorpsjonen av ranitidin, og det er derfor det er nødvendig å opprettholde et intervall på minst 2 timer mellom bruk av disse legemidlene.

Rantac i høye doser kan hemme utskillelsen av prokainamid og N-acetylprokainamid, noe som resulterer i en økning i plasmanivåene av disse komponentene.

[ 4 ], [ 5 ]

Lagringsforhold

Legemidlet må oppbevares beskyttet mot sollys og utilgjengelig for små barn. Det er forbudt å fryse løsningen. Oppbevaringstemperaturen er ikke høyere enn 30 °C.

Holdbarhet

Rantak er tillatt å brukes i en periode på 3 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.