Remesulide

Remesulid er et legemiddel med antirevmatisk medisinsk effekt. Det tilhører gruppen NSAIDs og har følgende terapeutiske egenskaper - febernedsettende, betennelsesdempende og smertestillende.

Den aktive ingrediensen i legemidlet er stoffet nimesulid. Denne komponenten bremser selektivt aktiviteten til elementet COX-2, og undertrykker samtidig prosessene med binding av PG-stoffer i det berørte området.

Indikasjoner Remesulide

Det brukes som et stoff som eliminerer akutte smerter. Det er foreskrevet for behandling av tegn på slitasjegikt, ledsaget av smerter. Samtidig brukes det hos kvinner for behandling av primær dysmenoré.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Komponenten kommer i tabletter - 10 stk. i en plate. I en eske - 1 eller 3 plater.

Farmakodynamikk

Nimesulid bremser frigjøringen av enzymet myeloperoksidase, og undertrykker samtidig dannelsen av frie oksygenradikaler, uten å påvirke kjemotaksi med fagocytose.

Legemidlet undertrykker også dannelsen av tumornekrosefaktor og andre inflammatoriske stoffer.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes nimesulid med høy hastighet i mage-tarmkanalen. Verdiene for intraplasmisk Cmax registreres etter 2–3 timer. Syntesen av stoffet med intraplasmisk blodprotein er 97,5 %.

Legemidlet er involvert i intrahepatiske metabolske prosesser; dets viktigste metabolske element er det medisinsk aktive stoffet hydroksynimesulid.

Omtrent 65 % av den brukte dosen av legemidlet skilles ut i urinen, og de resterende 35 % skilles ut i avføringen.

Dosering og administrasjon

Remesulid skal tas oralt, etter måltider, med litt væske. Legemidlet skal tas 1 tablett 2 ganger daglig - morgen og kveld.

Maksimal brukstid for medisinen er 15 dager.

[ 6 ]

Bruk Remesulide under graviditet

Remesulid skal ikke gis til gravide eller ammende pasienter.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• bruk ved intoleranse forbundet med legemidlet eller andre NSAIDs;
• et forverret magesår som påvirker mage-tarmkanalen;
• alvorlige forstyrrelser i blodkoagulasjonsprosesser;
• blødning i fordøyelsessystemet;
• alvorlig hjertesvikt;
• historie med gastrointestinal blødning;
• lever- eller nyresvikt (alvorlig);
• mistanke om tilstedeværelse av en kirurgisk sykdom av akutt art;
• kombinasjon med legemidler som i teorien kan provosere frem utviklingen av hepatotoksiske symptomer.

Bivirkninger Remesulide

Bivirkninger inkluderer:

• nervøsitet, astmaanfall, magesmerter, svimmelhet, dyspné og tåkesyn;
• ulike tegn på intoleranse, anemi, uvelhet, kvalme, asteni, takykardi og oppkast, samt hodepine og økt blodtrykk;
• mareritt, hyperkalemi, trombocytopeni eller pancytopeni, døsighet, forstoppelse og diaré;
• purpura, hevelse, kløe og hypotermi, samt frykt, oppblåsthet og nyresvikt;
• utslett på epidermis, hyperhidrose og hetetokter;
• gulsott, gastritt, bronkial spasme, erytem, dyspepsi og tubulointerstitiell nefritt;
• stomatitt, urtikaria og dermatitt, samt blødning i fordøyelsessystemet og angioødem;
• hematuri eller oliguri, samt perforasjon eller sår i mage-tarmkanalen;
• ansiktsødem, erythema multiforme, dysuri og hepatitt;
• urinretensjon, kolestase og SSc.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Overdose

Forgiftning med legemidlet kan forårsake symptomer som apati, oppkast, døsighet, slapphet, kvalme, magesmerter og økt blodtrykk. I tillegg kan blødning i fordøyelsessystemet, akutt nyresvikt, respirasjonsdepresjon og koma forekomme.

Legemidlet har ingen motgift. Ved forgiftning er mageskylling nødvendig i løpet av de første 4 timene, og enterosorbenter foreskrives til pasienten. Deretter iverksettes støttende og symptomatiske tiltak. Samtidig må nyrenes og leverens arbeid overvåkes nøye.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemiddelinteraksjoner.

Kortikosteroider.

Risikoen for å utvikle magesår eller blødninger i fordøyelsessystemet øker.

SSRI-er og blodplatehemmende midler.

Sannsynligheten for blødning i fordøyelsessystemet øker.

Antikoagulantia.

NSAIDs kan forsterke aktiviteten til antikoagulantia, som aspirin eller warfarin. I denne forbindelse er slike kombinasjoner forbudt for bruk hos personer med alvorlige former for koagulasjonsforstyrrelser. Hvis det er umulig å nekte en slik kombinasjon, er det nødvendig å overvåke blodkoagulasjonsverdiene svært nøye.

ACE-hemmere, diuretika og angiotensin-2-komponentantagonister.

NSAIDs kan redusere aktiviteten til antihypertensive legemidler og diuretika. Hos noen pasienter med nedsatt nyrefunksjon (f.eks. eldre eller dehydrerte) kan kombinert bruk av ACE-hemmere, angiotensin-2-antagonister eller midler som undertrykker COX-systemet føre til ytterligere forverring av nyrefunksjonen og utvikling av akutt nyresvikt (som vanligvis kan behandles).

Slike interaksjoner bør tas i betraktning i situasjoner der pasienten bruker nimesulid sammen med ACE-hemmere eller angiotensin-2-antagonister. Ekstrem forsiktighet er nødvendig, spesielt hos eldre. Etter oppstart av bruk av denne kombinasjonen bør nyrefunksjonen overvåkes nøye. Pasienter bør også drikke nok væske.

Legemidlet reduserer midlertidig effekten av furosemid på utskillelsen av Na, og også (mindre intensivt) – K. Samtidig svekker det den vanndrivende effekten. Bruk av furosemid sammen med nimesulid hos personer med hjerte- eller nyresykdommer bør gjøres med forsiktighet.

Hos frivillige forårsaket bruk av nimesulid en rask svekkelse av furosemids effekt, noe som fremmet utskillelsen av Na, så vel som K (men mindre uttalt), og i tillegg reduserte den diuretiske effekten. Kombinasjonen av disse legemidlene forårsaker en reduksjon i AUC-verdier (med omtrent 20 %), samt en svekkelse av den kumulative utskillelsen av furosemid, uten å endre indikatorene for intrarenal clearance.

Farmakokinetiske effekter ved kombinasjon med andre legemidler.

Det finnes informasjon som bekrefter at NSAIDs kan redusere litiumclearance, noe som fører til en økning i plasmaverdier og toksisitet. Ved bruk av Remesulide hos personer som bruker litiummidler, er det nødvendig å regelmessig overvåke plasmaverdiene av litium.

Det har ingen klinisk signifikant interaksjon med teofyllin, cimetidin og glibenklamid, og heller ikke med digoksin, warfarin og syrenøytraliserende midler (en kombinasjon av magnesium- og aluminiumhydroksid) når det brukes in vivo.

Legemidlet hemmer aktiviteten til enzymet CYP2C9. Bruk sammen med legemidler som er substrater for dette enzymet kan føre til en økning i plasmaindeksene deres. Det er nødvendig å bruke nimesulid svært forsiktig mindre enn 24 timer før eller etter bruk av metotreksat, da dette kan øke verdiene av sistnevnte i blodserumet og forsterke dets toksiske egenskaper.

På grunn av effekten stoffer som hemmer syntetase (inkludert nimesulid) har på renal PG, kan den nefrotoksiske aktiviteten til ciklosporiner øke.

Effekten som andre legemidler har i forhold til nimesulid.

In vitro-testing har vist at valproinsyre og salisylsyre, samt tolbutamid, er i stand til å fortrenge nimesulid fra syntesestedene. Selv om disse effektene ble påvist i blodplasma, ble de ikke observert under klinisk bruk av legemidlet.

[ 7 ]

Lagringsforhold

Remesulid må oppbevares mørkt ved temperaturer under 25 °C.

Holdbarhet

Remesulid kan brukes innen en 5-årsperiode fra salgsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Ikke til bruk i pediatri – under 12 år.

Analoger

Analogene til legemidlet er Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort og Nimesulide, samt Nise, Nimegesic med Nimesin og Toro-Sanovel.

Anmeldelser

Remesulid regnes som en svært effektiv medisin - ifølge anmeldelser klarer den oppgaven sin like godt som andre kjente legemidler, men kostnaden er mye lavere.