Seralyn

Seralin er et antidepressivt legemiddel i kategorien SSRI.

[ 1 ]

Indikasjoner Seralina

Legemidlet bør brukes mot depresjon, så vel som mot angst og ved forekomst/fravær av mani i pasientens sykehistorie. Legemidlet kan også foreskrives for vedlikeholdsbehandling etter forbedringer i pasientens tilstand (for å forhindre tilbakefall av den første depressive episoden).

Det er også mulig å bruke kapsler i terapi for personer med OCD. Etter å ha oppnådd den første medikamentelle effekten, kan langvarig (opptil 2 år) vedlikeholdsbehandling med Seralin utføres (de fleste pasienter tolererer denne behandlingen uten komplikasjoner).

Kapslene kan også brukes i behandling av personer med panikklidelser (med eller uten agorafobi), samt med PTSD.

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i kapsler, i en mengde på 7 stykker i en blisterpakning. Esken inneholder 2 slike pakker.

Farmakodynamikk

Legemidlet inneholder sertralin, en aktiv ingrediens som betydelig bremser prosessene med serotoninreopptak i synapser. In vitro-tester viste at denne komponenten betydelig svekket reopptaket av 5-hydroksytryptamin i nevroner.

Legemidlet har en viss effekt på gjenopptaket av andre mediatorer, inkludert noradrenalin og dopamin. I terapeutiske doser blokkerer det prosessene med serotoninopptak i blodplatene.

Seralin har ingen kardiotoksisk, beroligende eller antikolinerg effekt, og i tillegg stimulerer det ikke aktiviteten i sentralnervesystemet og forårsaker ikke endringer i psykomotorisk aktivitet.

Selektiv blokade av 5-HT-reopptak sikrer fravær av potensering av katekolaminerge effekter. Legemidlet har ingen direkte effekt på muskarin-, benzodiazepin-, GABA-, dopamin- og histamin-ender, samt adrenerge reseptorer. Tester har vist at langvarig bruk av Seralin førte til en viss svekkelse av aktiviteten til noradrenalinerge hjerneender, og sammen med dette til en reduksjon i mentale og motoriske reaksjoner.

Legemidlet skiller seg fra trisykliske antidepressiva ved at det ikke forårsaker vektendringer hos personer med obsessiv-kompulsive og depressive lidelser.

Det ble ikke observert noen fysisk eller psykisk avhengighet av stoffet under behandlingen.

Farmakokinetikk

De farmakokinetiske parametrene for sertralin i området 0,05–0,2 g bestemmes av doseringsstørrelsen. Cmax-verdiene for sertralin etter oral administrering av en porsjon på 0,05–0,2 g (én gang daglig i 14 dager) observeres etter 4,5–8,6 timer. Gjennomsnittlig halveringstid er 22–36 timer og varierer avhengig av pasientens alder. Med tanke på halveringstiden kan omtrent dobbelt så mye akkumulering av legemidlet observeres; likevektsverdier observeres etter 7 dager fra bruksstart (én gang daglig).

Omtrent 99 % av den aktive ingrediensen syntetiseres med plasmaprotein.

Etter den første hepatiske passasje observeres aktiv metabolisme av legemidlet. Aktivitetsgraden til det viktigste metabolske produktet (N-desmetylsertralin) er omtrent 20 % lavere sammenlignet med sertralin i uendret tilstand (in vitro-tester). Det skal bemerkes at N-desmetylsertralin under in vivo-tester viste nesten ingen aktivitet i modeller av depressiv tilstand.

Halveringstiden for det viktigste metabolske produktet er i området 62–104 timer. Sertralin metaboliseres deretter i kroppen til N-desmetylsertralin; derivatene skilles ut i like store mengder via tarmen og nyrene. Uendret sertralin skilles svakt ut via urinrøret (maksimalt 0,2 % av den brukte dosen).

Dosering og administrasjon

Kapslene skal tas oralt, uavhengig av matinntak. Den daglige dosen tas ofte som én dose (morgen eller kveld). Porsjonsstørrelser og behandlingsvarighet bør bestemmes av en lege, tatt i betraktning toleransen for legemidlet og patologiens art.

Personer med depresjonsepisoder, samt OCD, får ofte foreskrevet 50 mg av legemidlet per dag. Etter 7 dager fra behandlingsstart kan doseringen økes til 0,1 g per dag (hvis det observeres god toleranse for legemidlet og svak terapeutisk effekt).

Ved PTSD og panikklidelser bør behandlingen starte med 25 mg av legemidlet per dag (1 kapsel på 50 mg tas én gang med 48-timers intervaller). Om nødvendig kan dosen økes etter 7 dager fra behandlingsstart.

Noen personer kan trenge å ta opptil 0,2 g sertralin per dag. Dosen bør økes gradvis, med 7 dagers intervaller og en enkelt økning på ikke mer enn 50 mg.

Medikamenteffekten utvikler seg ofte etter 7 dager og når sitt maksimale nivå innen 2.-4. behandlingsuke. For å oppnå den endelige effekten kreves det ofte en lang behandlingssyklus. Det anbefales ikke å stoppe bruken av legemidler uten anbefaling fra lege (på grunn av risikoen for tilbakefall).

Porsjonsstørrelser på medisiner for barn i alderen 6–12 år, samt ungdom over 12 år.

Ved behandling av OCD og depressive tilstander hos ungdom i alderen 12 år og eldre, brukes Seralin ofte i doser beregnet for voksne.

Ved depressive tilstander bør barn i alderen 6-12 år ta legemidlet i en dose på 25 mg per dag (1 kapsel på 50 mg tas 1 gang hver 48. time).

Personer med forstyrrelser i nyrefiltrasjonsprosesser.

Denne pasientgruppen bør forskrives legemidlet med stor forsiktighet. Det er mulig at det i et slikt tilfelle vil være nødvendig å endre bruksmåten (forlenge intervallet mellom bruk) eller redusere enkeltdoser.

[ 3 ]

Bruk Seralina under graviditet

Seralin er forbudt for bruk hos gravide kvinner.

Hvis bruk av medisinen er nødvendig under amming, er det nødvendig å først slutte å amme (i løpet av behandlingen).

Hvis legemidlet brukes av kvinner i reproduktiv alder, er det nødvendig å velge pålitelige prevensjonsmidler. Det anbefales ikke å planlegge graviditet mens man behandles med Seralin.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av overfølsomhet for sertralin, samt tilleggskomponenter i legemidlet;
• bruk ved samtidig administrering av MAO-hemmere;
• tilstedeværelsen av alvorlige endringer i urinsystemets og leverens funksjon hos pasienten;
• krampetilstander (epilepsi av ustabil natur).

Bivirkninger Seralina

I placebokontrollerte studier ble kvalme, døsighet, tarmlidelser, dyspepsi, tremor, svimmelhet, søvnløshet, søvnforstyrrelser, hyperhidrose, seksuell dysfunksjon (inkludert forsinket ejakulasjon) og munntørrhet rapportert ofte ved bruk av sertralin.

I tillegg kan bruk av Seralin føre til asymptomatisk økning i aktiviteten til ALAT/AST-elementer. Endringer i levertransaminaseaktivitet ble ofte observert i 1. til 9. behandlingsuke. Indikatorene stabiliserte seg av seg selv etter korrigering av enkeltdoser eller seponering av legemidlet.

Det finnes isolerte rapporter om hyponatremi som har utviklet seg etter bruk av legemidlet (denne effekten kan behandles; etter seponering av legemidlet går natriumnivåene tilbake til det normale). Hyponatremi ved bruk av Seralin utvikles mest sannsynlig på grunn av utilstrekkelig utskillelse av antidiuretisk hormon. Risikoen for hyponatremi er høyere hos personer over 65 år, samt hos personer som bruker legemidler som påvirker nyrefunksjonen.

Personer med alvorlig følsomhet kan utvikle manifestasjoner av allergisk opprinnelse.

Av og til forårsaker bruk av legemidlet hypertermi og bevegelsesforstyrrelser.

Det er også rapporter om forverret ytelse hos personer med hypomani eller mani forårsaket av bruk av stoffet.

Det er ingen signifikante forskjeller i profilen av bivirkninger av legemidlet hos personer med obsessiv-kompulsive og depressive lidelser.

[ 2 ]

Overdose

Legemidlet har en ganske bred sikkerhetsmargin. Det er imidlertid rapporter om dødelige tilfeller på grunn av sertralinforgiftning - under kompleks behandling eller i kombinasjon med alkoholholdige drikker.

Legemidlet har ingen motgift. Ved overdosering er mageskylling nødvendig, og deretter foreskrives sorbenter. Ved forgiftning med legemidlet er det også nødvendig å overvåke funksjonen til vitale kroppssystemer.

I tillegg er det nødvendig å sikre fri luftstrøm og tilstrekkelig lungeventilasjon (om nødvendig kan kunstig åndedrett utføres). Sammen med dette foreskrives støttende prosedyrer og medisiner for å redusere alvorlighetsgraden av tegn på forgiftning.

Ved sertralinforgiftning vil dialyseprosedyrer være ineffektive.

Interaksjoner med andre legemidler

Substitusjon av behandling med ulike SSRI-er med behandling med sertralin bør gjøres med stor forsiktighet. I tillegg bør overgang til sertralin fra antidepressiva eller anti-obsessive legemidler (spesielt hvis disse legemidlene har lang halveringstid, som fluoksetin) gjøres med stor forsiktighet.

Legemidlet bør ikke kombineres med MAO-hemmere (da dette kan føre til utvikling av ekstrapyramidale lidelser), og bør ikke tas i 2 uker etter at siste dose MAO-hemmere ble tatt.

Legemidlet bør kombineres med forsiktighet med orale antidiabetika (sulfonylureaderivater), fordi sertralin kan påvirke serumglukosenivåene. Det kan også være nødvendig å endre doseringen av antidiabetika (spesielt i den innledende fasen av sertralinbruk eller når det seponeres).

Når legemidlet kombineres med trisykliske midler og beroligende midler, kan de farmakokinetiske parametrene til disse midlene endres.

Kombinasjon med stoffer som blokkerer aktiviteten til histamin H1- og H2-ender fører til en reduksjon i clearance-ratene for Seralin.

Det er nødvendig å kombinere legemidlet med digoksin svært nøye.

Legemidlet bør brukes med ekstrem forsiktighet hos personer som behandles med legemidler hvis effekter kan utvikles indirekte (gjennom serotonerge mekanismer, som litium).

Du bør ikke drikke alkoholholdige drikker under behandlingen.

Bruk av stoffet er forbudt for personer som får elektrosjokkterapi.

[ 4 ], [ 5 ]

Lagringsforhold

Seralin må oppbevares utilgjengelig for små barn.

Holdbarhet

Seralin kan brukes innen 24 måneder fra utgivelsesdatoen for det terapeutiske middelet.

Søknad for barn

Det er forbudt å foreskrive medisinen i pediatri - til barn under 6 år.

Analoger

Analogene til legemidlet er Zoloft, Fluanksol, Velafaks, Torin, Truxal med Stimuloton, og i tillegg til dette, Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidon og Pulsatilla compositum med Cipramil. I tillegg inkluderer listen Melipramin, Noben, Ignatia-homaccord, Velaxin, Adepress, Tazepam, Lamotrigin, Plizil og Ludiomil med Velafaks MV.