Sertralin-apo

Sertralin-apo er et antidepressivt legemiddel som tilhører SSRI-gruppen.

Sertralin er et potent og svært selektivt stoff som bremser prosessene med serotoninreopptak i kroppen.

Legemidlet har en ekstremt svak effekt på prosessene med reversert opptak av dopamin og noradrenalin. Ved bruk av Sertralin-apo i medisinske doser blokkeres serotoninopptaket av humane blodplater.

[ 1 ]

Indikasjoner Sertralin-apo

Det brukes mot følgende smertefulle tilstander:

• depresjon, samt dens variasjon der en følelse av angst er notert (mani kan være tilstede i anamnesen eller ikke);
• panikklidelser (mot bakgrunn av hvilke agorafobi kan observeres eller ikke observeres);
• OCD eller PTSD;
• sosial fobi.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i kapsler - 28 stykker i en polyetylenbeholder.

[ 2 ]

Farmakodynamikk

Som mange andre klinisk aktive antidepressiva demper sertralin aktiviteten til serotonin- og noradrenalinterminalene i hjernen. Det har imidlertid ingen signifikant affinitet for adrenerge (α-1 og α-2, så vel som β), GABA, kolinerge med histaminerge, dopaminerge, serotonerge (som 5-HT1A med 5-HT1B og 5-HT2) eller benzodiazepinterminaler.

Medisinen har ikke beroligende egenskaper og påvirker ikke psykomotorisk aktivitet.

[ 3 ]

Farmakokinetikk

De farmakokinetiske egenskapene til sertralin er lineære over det farmasøytiske doseringsområdet på 50–200 mg per dag.

Etter gjentatt administrering av legemidlet i en dose på 0,2 g én gang daglig, er Cmax-verdiene for sertralin i blodplasma i gjennomsnitt 0,19 μg/ml; det tar 6–8 timer å oppnå denne verdien. AUC-nivået er 2,8 mg t/l, og halveringstiden i terminalstadiet er omtrent 26 timer. Cmax-nivået for det metabolske elementet N-desmetylsertralin er 0,14 μg/ml, halveringstiden er 65 timer, og AUC-verdiene er 2,3 mg t/l.

Mat øker biotilgjengeligheten av sertralin med omtrent 40 %. Stoffet gjennomgår omfattende metabolske prosesser med dannelse av N-desmetylsertralin, som nesten ikke har noen terapeutisk aktivitet. Både sertralin og elementet N-desmetylsertralin deltar i prosessene med oksidativ deaminering med påfølgende hydroksylering, reduksjon og også glukuronkonjugering. Et stort antall metabolske elementer skilles ut med galle.

98 % syntetiseres med intraplasmatisk protein i blodet.

N-desmetylsertralinnivåene hos eldre er tre ganger høyere ved gjentatt bruk av legemidlet, selv om den kliniske betydningen av denne faktoren ikke er fastslått.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering og administrasjon

Sertralin-Apo bør tas sammen med mat, én gang daglig, helst om kvelden (eller til frokost hvis det tas om morgenen).

Innledende fase av behandlingen.

Personer med OCD eller depresjon må i utgangspunktet ta 50 mg av legemidlet per dag.

Personer med PTSD, panikklidelser og sosial fobi anbefales å ta 25 mg av legemidlet per dag i utgangspunktet. Etter den første behandlingsuken økes dosen til 50 mg én gang daglig, tatt i betraktning tolerabiliteten av forløpet og legemiddeleffekten.

Hvis det ikke er noen medisinsk effekt, økes dosen gradvis ved titrering, med intervaller på minst 7 dager (fordi studier relatert til farmakokinetikk har vist at likevektsnivået av sertralin i intraplasma registreres etter 1 uke når legemidlet tas én gang daglig). Det er forbudt å overskride den maksimalt tillatte dosegrensen på 0,2 g per dag.

Legemidlet oppnår vanligvis sin fulle medisinske effekt etter 1 måneds behandling eller mer. Akselerert doseøkning tillater ofte ikke å redusere den angitte latente perioden, men samtidig kan det øke intensiteten av negative symptomer.

Støttende aktiviteter.

Ved langtidsbehandling brukes minimalt effektive doser av legemidler. Periodisk undersøkelse av pasienter er nødvendig for å avgjøre behovet for fortsatt behandling.

Det er forbudt å stoppe behandlingen med legemidlet brått, da dette kan føre til abstinenssyndrom. Når behandlingen avsluttes, reduseres doseringen gradvis.

Terapi for personer med leverproblemer.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos personer med leversykdom. Hvis pasienten har alvorlige lidelser, bør doseringen av legemidlet reduseres eller hyppigheten av administrasjonen reduseres.

[ 7 ]

Bruk Sertralin-apo under graviditet

Det finnes ingen data om hvorvidt sertralin er trygt å bruke under amming eller graviditet, og det er derfor det ikke brukes i disse periodene. Unntak er kun mulige i situasjoner der den forventede fordelen av administreringen er større enn risikoen for negative effekter på fosteret.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med den aktive komponenten eller andre elementer i legemidlet;
• kombinert bruk med MAO-hemmere;
• leversvikt.

[ 6 ]

Bivirkninger Sertralin-apo

Bivirkninger inkluderer:

• lidelser som påvirker det autonome nervesystemet: hyperhidrose og tørrhet i munnslimhinnen;
• CVS-relaterte lesjoner: brystsmerter eller hjertebank;
• forstyrrelser i PNS og CNS: svimmelhet, hypoestesi, økt blodtrykk, hodepine, parestesi og kramper, samt tremor;
• epidermale tegn: utslett;
• problemer med fordøyelsesfunksjonen: diaré, oppblåsthet, oppkast, økt appetitt, forstoppelse, kvalme, magesmerter og dyspepsi;
• manifestasjoner av systemisk art: feber, tretthet, ryggsmerter og rødme i ansiktet;
• metabolske forstyrrelser: tørstefølelse;
• lidelser i muskel- og skjelettsystemet: artralgi eller myalgi;
• symptomer forbundet med mental aktivitet: agitasjon, mani eller hypomani, søvnløshet, en følelse av rastløshet eller nervøsitet, døsighet, og i tillegg gjesping, depersonalisering, seksuell dysfunksjon (vanligvis forsinket ejakulasjon hos menn), konsentrasjonsproblemer, redusert libido og mareritt;
• problemer knyttet til reproduksjonsorganene: menstruasjonsuregelmessigheter;
• Luftveisforstyrrelser: faryngitt eller rennende nese;
• forstyrrelser i sanseorganene: tinnitus, synsforstyrrelser eller smaksforstyrrelser;
• urindysfunksjon: vanskeligheter med eller økt hyppighet av vannlating;
• avvik fra laboratorietestresultater: av og til, asymptomatisk, øker aktiviteten til levertransaminaser i blodserumet (omtrent tre ganger høyere enn den maksimalt tillatte grensen for normen; dette skjer hovedsakelig i løpet av de første 1-9 ukene av behandlingen, etter at legemidlet er seponert, går verdiene raskt tilbake til det normale), det totale kolesterolnivået øker litt (med omtrent 3 %), samt triglyserider (ca. 5 %), serumnivået av urinsyre synker litt (ca. 7 %, dette fenomenet har ingen kliniske konsekvenser).

Overdose

Sertralin har en bred sikkerhetsprofil; forgiftning er rapportert med doser opptil 6 g. Symptomer på kun sertralinforgiftning inkluderer kvalme, angst, takykardi, døsighet, EKG-forandringer, oppkast og pupillutvidelse. Selv om det ikke er rapportert om dødsfall som følge av overdoser med kun sertralin, har det vært rapporter om dødsfall med sertralin i kombinasjon med andre legemidler og alkoholholdige drikker. Derfor er intensiv behandling nødvendig i tilfeller av kun sertralinforgiftning.

Det er nødvendig å sikre fri passasje av luft inn i luftveiene, og i tillegg til dette, tilstrekkelig ventilasjon med oksygenering. I tillegg brukes avføringsmidler, aktivt kull eller mageskylling (aktivt kull brukt i kombinasjon med sorbitol anses som effektivt (eller enda mer effektivt) enn mageskylling og oppkast).

Det er nødvendig å overvåke de viktigste fysiologiske parametrene og utføre generelle støttende og symptomatiske prosedyrer.

Det finnes ingen data om motgiften til legemidlet. Hemoperfusjon, tvungen diurese og blodtransfusjon gir ingen merkbar effekt, fordi sertralin har store distribusjonsvolumindekser.

Når man gir hjelp til offeret, bør man også ta hensyn til muligheten for forgiftning av flere legemidler samtidig.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Samtidig administrering med MAO-hemmere er forbudt.

Pimozidverdiene øker når de kombineres med sertralin. På grunn av de snevre grensene for legemiddelindeksen til pimozid, kan ikke disse legemidlene kombineres.

Kombinasjon med litiummidler kan påvirke serotonerg nevrotransmisjon; derfor bør passende overvåking sikres når denne kombinasjonen brukes.

I den første fasen av behandlingen med Sertralin-Apo bør plasmanivåene av fenytoin overvåkes, og dosen justeres om nødvendig. Dette skyldes at fenytoin kan redusere plasmanivåene av sertralin.

Kombinasjon av legemidlet med sumatriptan forårsaker koordinasjonsvansker, angst, hyperrefleksi og delirium med agitasjon. Dersom en slik kombinasjon er klinisk nødvendig, er det nødvendig å sikre nødvendig overvåking.

Fordi legemidlet syntetiseres med intraplasmisk protein, er det nødvendig å ta hensyn til muligheten for interaksjon med andre legemidler som også er underlagt denne prosessen.

Ved samtidig bruk av warfarin økes PT-verdiene; denne parameteren bør overvåkes kontinuerlig ved begynnelsen og slutten av behandlingsforløpet med sertralin.

Kombinasjon med tolbutamid eller diazepam forårsaker endringer i individuelle farmakokinetiske egenskaper.

Ved kombinasjon med cimetidin observeres en reduksjon i legemiddelclearance.

Kronisk bruk av sertralin forårsaker minimale økninger i steady-state plasmanivåer av desipramin.

[ 11 ]

Lagringsforhold

Sertralin-Apo må oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturverdier - ikke høyere enn 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Holdbarhet

Sertralin-Apo er godkjent for bruk i en periode på 3 år fra salgsdatoen av legemidlet.

[ 16 ], [ 17 ]

Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om stoffets effekt og sikkerhet ved bruk i pediatri, og det er derfor Sertralin-apo ikke er foreskrevet til barn.

[ 18 ], [ 19 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin med Zalox og Asentra med Solotik. I tillegg inkluderer listen Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin med Misol, Serlift med Zoloft og Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]