Simvacore

Simvacor er en undergruppe av monokomponente hypolipidemiske legemidler; legemidlet bremser aktiviteten til en av reduktase-subtypene. Den viktigste aktive ingrediensen er simvastatin.

Innføring av simvastatin gjør det mulig å redusere nivået av kolesterol, apolipoproteiner og HDL, samt redusere katabolismen og produksjonen av LDL-C. Samtidig påvirker legemidlet nivåene av de ovennevnte elementene i blodet, og endrer andelene av lipoproteiner med ulik tetthet. [ 1 ]

Indikasjoner Simvacore

Det brukes i tilfeller av dyslipidemi eller hyperkolesterolemi (som et tillegg til ikke-medikamentelle metoder), samt i tilfeller av familiær homozygot hyperkolesterolemi.

I tillegg kan det foreskrives for å forhindre utvikling av hjerte- og karsykdommer. Takket være bruk av legemidler reduseres sannsynligheten for dødelig utgang hos personer med hjerte- og karsykdommer, diabetes mellitus og aterosklerose.

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske stoffet frigjøres i tabletter med et volum på 10 mg.

Farmakodynamikk

Simvastatin er et inaktivt lakton, en hydroksysyreester som er i stand til intrahepatisk hydrolyse. Som et resultat dannes et derivat som har en hemmende effekt på enzymet HMG-CoA-reduktase, som er i stand til å katalysere dannelsen av mevalonatkrystaller fra det, som deltar i det første og viktigste stadiet av kolesteroldannelsesprosesser.

På grunn av disse egenskapene kan simvastatin redusere ikke bare forhøyede, men også normale verdier av lavdensitetslipoproteinkolesterol. [ 2 ]

Denne typen kolesterol kan også dannes fra lavdensitetskolesterol og deretter kataboliseres, hovedsakelig med ender som har en merkbar likhet med LDL. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Simvastatin har en høy absorpsjonshastighet. Ved bruk av legemidlet når det aktive stoffet plasmanivået Cmax etter 1,3–2,4 timer, med en påfølgende reduksjon på 90 % etter 12 timer etter første gangs bruk. Den aktive formen av legemidlet i sirkulasjonssystemet tilsvarer 5 % av den oralt administrerte dosen. Proteinsyntesen er 95 %.

Metabolske prosesser av Simvacor realiseres i leveren ved effekten av den første intrahepatiske passasjen (størstedelen hydrolyseres med dannelse av den aktive formen - β-hydroksysyre; i tillegg observeres andre metabolske komponenter, både med og uten terapeutisk aktivitet) og videre utskillelse av legemidlet i gallen.

Halveringstiden for de aktive metabolske elementene er omtrent 3 timer. Hoveddelen (60 %) av legemidlet skilles ut i form av metabolske produkter med avføring. Omtrent 10–15 % av det inaktive stoffet skilles ut via nyrene.

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt, én gang daglig, før leggetid. Porsjonsstørrelsen velges av behandlende lege (dosering mellom 5-80 mg).

Andelen kan justeres én gang i måneden.

Maksimal tillatt dose (80 mg) administreres kun i alvorlige tilfeller av lidelsen med forhøyet kolesterolnivå i blodet eller med risiko for alvorlige komplikasjoner, samt samtidige hjerte- og karsykdommer.

Når du bruker medisinen, bør du ikke redusere fysisk aktivitet eller slutte med dietten.

Personer med lever-/nyresvikt trenger ikke å endre doseringen av legemidlet. Hvis nyresvikt observeres i alvorlig form, brukes 10–20 mg av legemidlet.

• Søknad for barn

Legemidlet kan ikke brukes i pediatri.

Bruk Simvacore under graviditet

Simvacor er kontraindisert under graviditet.

Hvis du trenger å ta medisiner mens du ammer, anbefales det å slutte å amme i løpet av behandlingsperioden.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse mot det aktive stoffet eller hjelpestoffene i legemidlet;
• leverpatologier;
• administrering i kombinasjon med legemidler som har en sterk hemmende effekt på CYP3A4 (ketokonazol med itrakonazol, legemidler som hemmer HIV-protease, posakonazol, etc.);
• kombinert bruk med ciklosporin, gemfibrozil eller danazol.

Bivirkninger Simvacore

Ofte tolereres medisinen uten komplikasjoner. Noen ganger kan intoleranse forekomme:

• depresjon, nevropati, anemi, parestesi, hukommelsesforstyrrelser og søvnløshet;
• oppblåsthet, oppkast, dyspepsi, pankreatitt og kvalme;
• leversvikt, gulsott;
• alopecia, utslett og kløe;
• asteni, muskelsmerter og impotens;
• allergisymptomer i form av leddgikt, vaskulitt, hetetokter, angioødem, eosinofili, urtikaria og artralgi;
• inntak på tom mage kan føre til en økning i blodsukkernivået;
• kognitive lidelser.

Overdose

Forgiftning med Simvacor observeres kun én gang. Ved bruk av 3,6 g av legemidlet ble det ikke observert noen negative symptomer. I teorien kan en mer uttalt overdose av legemidlet over lengre tid provosere frem en potensering av bivirkninger.

Hvis det oppstår forstyrrelser, bør mageskylling og enterosorbenter utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Kolestipol med kolestyramin reduserer biotilgjengeligheten til legemidlet (det kan brukes etter 4 år fra slutten av forrige behandling; i tillegg utvikles avhengighet i dette tilfellet).

Simvacor forsterker den medisinske aktiviteten til kumarinantikoagulantia.

Administrasjon i kombinasjon med immunsuppressiva og fibrinsyrederivater øker sannsynligheten for myopati.

Legemidlet forsterker effekten av indirekte antikoagulantia, noe som øker risikoen for blødning.

Soppdrepende midler (itrakonazol med ketokonazol), cytostatika, niacin i høye doser, fibrater, erytromycin med immunsuppressive midler, proteasehemmere og klaritromycin øker sannsynligheten for rabdomyolyse når de kombineres med legemidlet.

Legemidlet øker serumnivået av digoksin.

Lagringsforhold

Simvacor skal oppbevares ved en temperatur på ikke mer enn 25 °C.

Holdbarhet

Simvacor er tillatt å brukes innen en periode på 18 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Analoger

Analoger av legemidlet er legemidlene Vasilip, Simvastatin med Allesta, Zocor og Vasostat.