Simvalimit

Simvalymit er et legemiddel fra undergruppen av monokomponentlegemidler med hypolipidemisk aktivitet; det bremser ned en av reduktase-subtypene. Det viktigste aktive elementet er simvastatin.

Administrasjon av legemidlet bidrar til å redusere nivået av HDL-C og apolipoproteiner, og svekker også katabolismen og produksjonen av LDL-C, samtidig som det påvirker nivåene av disse komponentene i blodet, og endrer andelene av lipoproteiner med ulik tetthet. [ 1 ]

Indikasjoner Simvalimit

Det brukes til arvelige former for primær hyperkolesterolemi av homo- eller heterozygot type, samt til den kombinerte formen for hyperlipidemi, som ikke kan korrigeres med diett eller andre ikke-medikamentelle metoder.

Det er foreskrevet for koronar hjertesykdom med symptomer på hyperkolesterolemi for å redusere sannsynligheten for koronar død, hjerteinfarkt (ikke-dødelig), hjerneslag og risikoer under myokardrevaskulariseringsprosedyrer, og i tillegg for å bremse utviklingen av koronar aterosklerose.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er produsert i form av tabletter - 10 stk i en cellepakning; det er 3 slike pakninger i en eske.

Farmakodynamikk

Simvastatin er et stoff som regulerer lipidnivåer. Det er en del av en undergruppe av elementer som hemmer HMG-CoA-reduktase (også kalt statiner). Blokkering av HMG-CoA-reduktaseaktivitet bremser omdannelsen av HMG-CoA til mevalonsyre (en forløper for kolesterol; kolesterolbindingsprosesser utføres hovedsakelig i leveren).

I plasma reduserer statiner nivået av totalkolesterol, samt LDL-C og VLDL-C. Samtidig kan de redusere triglyseridverdiene og øke HDL-C-nivået noe. Samtidig realiseres den hypolipidemiske effekten av legemidler fra denne kategorien gjennom en annen mekanisme. [ 2 ]

En reduksjon i intracellulære kolesterolreserver i hepatocyttveggen fører til en kompenserende økning i antall LDL-ender og fremmer også utskillelsen av LDL fra blodet. [ 3 ]

Farmakokinetikk

Simvastatin absorberes i mage-tarmkanalen og omdannes etter hydrolyse til et aktivt element - β-hydroksysyre. Andre metabolske produkter (aktive og inaktive) frigjøres også. Legemidlet når plasma Cmax-verdier etter 1,3–2,4 timer.

Simvastatin har intensive metabolske prosesser under den første intrahepatiske passasjen. Mindre enn 5 % av den oralt administrerte delen trenger inn i blodomløpet i form av metabolsk aktive komponenter. Proteinsyntesen av simvastatin med β-hydroksysyre er 95 %.

Legemidlet kommer inn i mage-tarmkanalen i form av metabolske produkter med galle; det skilles hovedsakelig ut med avføring. Omtrent 10–15 % av dosen skilles ut med urin (mest i form av inaktive metabolitter). Halveringstiden for aktive metabolske elementer er 1,9 timer.

Dosering og administrasjon

Før pasienten begynner å bruke medisinen, bør vedkommende følge et standardkosthold med redusert kolesterolnivå (kuren bør følges gjennom hele behandlingssyklusen). Legemidlet bør tas om kvelden – før middag eller sammen med middag.

Bruk hos personer med en kombinert type hyperlipidemi, primær hyperkolesterolemi og arvelig heterozygot hyperkolesterolemi.

Bruk 10 mg av stoffet én gang daglig (om kvelden). Dosen justeres minst én gang i måneden. Du kan bruke 10–80 mg av legemidlet per dag. Du kan ikke overskride den daglige dosen på 80 mg.

En arvelig form for homozygot hyperkolesterolemi.

Ta 40 mg én gang daglig (om kvelden), eller bruk en dose på 80 mg fordelt på 3 doser (20 mg om morgenen og ettermiddagen, og de resterende 40 mg om kvelden).

Introduksjon til koronar hjertesykdom.

I starten er det nødvendig å ta 20 mg én gang daglig, om kvelden. Deretter endres dosen (minst én gang i måneden). Ikke mer enn 80 mg kan tas per dag (i 1 dose).

Ved kombinert bruk med fibrater, ciklosporin eller niacin, som brukes som et hypolipidemisk stoff, kan Simvalymit tas i en dose på ikke mer enn 10 mg per dag.

Nyresvikt.

I alvorlige tilfeller av lidelsen (CC-nivå <30 ml per minutt) er startdosen 5 mg per dag. Slike pasienter bør overvåkes nøye. Ikke mer enn 10 mg av legemidlet tas per dag.

• Søknad for barn

Bruk i pediatri er forbudt fordi det ikke finnes pålitelig informasjon om medisinske effekter og sikkerhet.

Bruk Simvalimit under graviditet

Kolesterol, sammen med andre mellomprodukter for binding, er komponenter som er nødvendige for fosterutvikling (blant annet for binding av cellevegger og steroider). Fordi statiner bremser bindingen av kolesterol og andre bioaktive derivater av kolesterol, kan de forårsake fosterutviklingsforstyrrelser når de gis til gravide kvinner. Av denne grunn brukes ikke statiner under graviditet.

Statinbehandling hos kvinner i fertil alder krever bruk av prevensjon under behandlingen og i 1 måned etter at den er avsluttet. Hvis graviditet oppstår under behandlingen, er det nødvendig å slutte å ta legemidlet.

Simvalimit er forbudt å bruke under amming. Hvis det er et vitende behov for å bruke medisinen, bør ammingen opphøre mens behandlingen pågår.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med simvastatin eller andre komponenter i legemidlet;
• aktiv form for leverpatologi eller en økning i aktiviteten til intraserumaminotransferaser (av ukjent opprinnelse);
• porfyri.

Bivirkninger Simvalimit

Ofte inkluderer bivirkninger av legemidlet mage-tarmlidelser: magesmerter, oppkast, oppblåsthet, diaré eller forstoppelse og kvalme.

Noen ganger kan utslett, tåkesyn, svimmelhet, dysgeusi, hodepine og søvnløshet utvikle seg.

Negative effekter på muskler og lever observeres av og til. Økt serumaminotransferaseaktivitet er mulig.

Det er rapporter om forekomst av hepatitt, gulsott eller pankreatitt, samt intoleransesyndrom med utviklingen av angioødem.

Myopati kan utvikles, manifestert som myositt, muskelsmerter og muskelsvakhet, sammen med en samtidig økning i CPK-aktivitet, spesielt hos personer som bruker simvastatin i kombinasjon med fibrater, erytromycin, immunsuppressiva, niacin og itrakonazol.

Polynevropati og parestesi kan forekomme.

Det finnes tegn på utvikling av sekundær nyresvikt og rabdomyolyse.

Overdose

Det finnes isolerte tilfeller av forgiftning med Simvalimit, men ingen spesifikke tegn ble funnet; pasientenes tilstand stabiliserte seg alltid etter symptomatiske prosedyrer.

Ved overdosering iverksettes standardtiltak (fremkalling av brekninger, administrering av aktivt kull, overvåking av vitale organer). I tillegg bør nyre-/leverfunksjon og serumkreatinkinaseverdier overvåkes.

Interaksjoner med andre legemidler

Grapefruktjuice øker plasmanivåene av simvastatin.

Antibiotikaene erytromycin med klaritromycin, nefazodon, som er et antidepressivum, antimykotikaene ketokonazol med itrakonazol og andre triazolderivater med imidazol, ciklosporin (et immunsuppressivt middel), antivirale legemidler (som bremser virkningen av virale proteaser) og andre stoffer som reduserer lipidnivåer (niacin med fibrater) kan øke sannsynligheten for myopati.

Kombinasjonen av statiner med antikoagulantia som er derivater av oksykumarin (for eksempel warfarin med acenokumarol) kan provosere frem en økning i sannsynligheten for blødning og PT-indeksen.

Kombinasjon av Simvalymit med kumarinantikoagulantia (for eksempel warfarin eller acenokumarol) eller endring av simvastatindosen krever konstant overvåking av PTT-nivået før behandlingsstart og under behandlingssyklusen. Når stabile verdier er oppnådd, overvåkes det deretter med intervaller foreskrevet for personer som tar antikoagulantia.

Bruk av legemidlet sammen med digoksin kan føre til en økning i plasmanivået av sistnevnte, noe som kan forårsake oppkast, kvalme og arytmi.

Lagringsforhold

Simvalimit skal oppbevares mørkt, beskyttet mot fuktighet og små barn. Temperaturnivå – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Simvalimit kan brukes i en periode på 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er stoffene Simvor, Simgal med Simvastatin, Simvastol og Vasilip med Ovencor, samt Simvageksal, Zocor og Actalipide.