Pasin

Pasin er et antituberkulosemiddel med en kombinert terapeutisk sammensetning; det er en del av en gruppe stoffer som har en medisinsk effekt på aktiviteten til mykobakterier. Sammensetningen av dette legemidlet inneholder komponentene isoniazid, samt natriumpara-aminosalicylat.

Takket være kompleks behandling forsinkes prosessen med at tuberkulosemykobakterier tilvennes isoniazid med streptomycin, og samtidig forsterkes aktiviteten til antituberkulosemedisiner.

Indikasjoner Pasina

Det brukes til forebygging og behandling av ulike former for tuberkulose (hvilken som helst lokalisering).

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Det medisinske elementet frigjøres i granulat, 100 g hver i poser. Beholderen inneholder 1 slik pose, samt en måleskje med en kapasitet på 5 g.

Farmakodynamikk

Natriumpara-aminosalicylat har en bakteriostatisk effekt på tuberkulosemykobakterier. Stoffets effekt fører til undertrykkelse av bindingen av vitamin B9 eller undertrykkelse av syntesen av elementet i celleveggen til mykobakterier. Som et resultat svekkes absorpsjonen av jern av tuberkulosemykobakterier.

Isoniazid har en effekt på aktiv reproduksjon av tuberkulosemykobakterier; det er mindre effektivt mot andre bakterier. Det virker ved å hemme bindingen av langkjedede mykolsyrer, som er elementer i den mykobakterielle cellemembranen. Legemidlet bremser veksten av mykobakterier når det administreres i en dosekonsentrasjon på 0,03 mcg/ml.

Sammenlignet med andre vanlige mikrober som forårsaker ulike infeksjoner, har ikke legemidlet en betydelig kjemoterapeutisk effekt.

Farmakokinetikk

Etter 2-3 timer fra legemiddeladministrasjon er indikatorene for aktive komponenter i blodplasmaet 50 %; det maksimale tidsintervallet for å oppnå dette resultatet er 6 timer.

Stoffet passerer med høy hastighet inn i væsker (pleura, cerebrospinalvæske og ascites), organer med vev og sekreter (sputum med spytt og avføring). Samtidig krysser legemidlet morkaken og finnes i morsmelk (indikatoren ligner på plasma). Omtrent 50–70 % av begge komponentene skilles ut i urinen innen 24 timer.

Metabolske prosesser skjer hovedsakelig i leveren – gjennom dehydrosinering og acetylering (sistnevnte bestemmes av genetiske faktorer). Det er mulig å skille mellom «langsomme» og «raske» inaktivatorer. Inaktiveringshastigheten har vanligvis ikke en signifikant effekt på legemiddelaktiviteten, men personer med «langsomme» inaktivatorer kan ha forhøyede blodnivåer av isoniazid og dermed økt sannsynlighet for å utvikle toksiske effekter.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres i kombinasjon med andre antituberkulosemidler. Det bør tas 60 minutter før eller etter måltider. Før behandlingsstart er det nødvendig å bestemme bakterienes følsomhet for legemidlet.

Porsjonen beregnes basert på isoniazid. Medisinboksen inneholder 1 måleskje med en kapasitet på 5 g, som har inndelinger for 1 g (1 slik skje inneholder omtrent 116,5 mg isoniazid, dermed inneholder 1 g av denne skjeen omtrent 23,3 mg av stoffet).

Doseringen beregnes i forholdet 10–15 mg/kg per dag. Den bør tas daglig, i 1 dose; porsjonen er opptil 0,3 g (2,5 måleskjeer). En dose på 20–40 mg/kg kan også brukes – opptil 0,9 g (tilsvarer 7,5 måleskjeer) per dag i 1 dose, 2–3 ganger i uken.

For barn fra 3 år og oppover brukes en dose på 5 mg/kg – opptil 0,3 g (tilsvarende 2,5 måleskjeer) per dag i 1 dose, daglig; eller 10 mg/kg – opptil 0,9 g (tilsvarende 7,5 måleskjeer) per dag i 1 dose, 2–3 ganger per uke.

Legemidlet bør tas med tomatjuice eller melk.

Porsjonsstørrelsen for barn som veier 15 kg er 75 mg (tilsvarer 3/5 av en måleskje) LS, 1 gang daglig.

For barn som veier opptil 20 kg – 0,1 g (4/5 teskje) medisin én gang daglig.

For barn som veier opptil 30 kg – 0,15 g (1 + ca. 1/5 teskje) av stoffet én gang daglig.

For barn som veier opptil 40 kg – 0,2 g (1 + ca. 2/5 teskje) LS 1 gang daglig.

For barn som veier opptil 50 kg – 0,25 g (2 + ca. 1/5 teskjeer) medisin én gang daglig.

Hvis det er sterk følsomhet for legemidlet, bør dosen reduseres.

Terapi for lungetyper av tuberkulose.

Kurset gjennomføres ofte ved hjelp av et av de tre skjemaene beskrevet nedenfor.

1. Medikasjonen brukes over en periode på 2 måneder, daglig eller 2–3 ganger i uken. Streptomycin eller etambutol administreres samtidig (inntil ønsket effekt med hensyn til mykobakteriell følsomhet er oppnådd).

2. Daglig bruk av Pasin med pyrazinamid, rifampicin og etambutol eller streptomycin (i en periode på 2 uker), og deretter 2 ganger i uken i 1,5 måneder. Deretter brukes medisinen 2 ganger i uken i 4 måneder.

3. Legemidlet brukes sammen med streptomycin eller etambutol, pyrazinamid og rifampicin 3 ganger i uken i en periode på seks måneder.

Terapi for ekstrapulmonal tuberkulose.

Den grunnleggende behandlingsmodellen ligner på ordningene som brukes for lungetuberkulose. Det er ikke nødvendig å overvåke behandlingsforløpet av ekstrapulmonal patologi like nøye, men kliniske data lar oss konkludere med at korte behandlingssykluser på 6–9 måneder gir det nødvendige resultatet.

På grunn av begrensede data for behandling av bein- eller miliær tuberkulose og tuberkuløs meningitt, og også hos barn, bør behandlingen i disse tilfellene fortsette i 1 år.

Forebyggende prosedyrer.

Før forebyggende tiltak iverksettes, er det nødvendig å utelukke muligheten for tilstedeværelse av en aktiv form for tuberkulose. For dette formålet brukes radiologiske og bakteriologiske diagnostiske metoder.

For barn som veier over 30 kg og voksne kreves 1 porsjon på 0,3 g av stoffet per dag.

Barn som veier mindre enn 30 kg trenger 5 mg/kg av legemidlet daglig, én gang daglig (opptil 0,3 g). Hvis det er umulig å følge det forebyggende behandlingsregimet strengt, bruk 10 mg/kg (maksimalt 0,9 g per dose) 2 ganger i uken. I dette tilfellet bør bruken av legemidlet overvåkes av en lege.

[ 11 ]

Bruk Pasina under graviditet

Det er forbudt å forskrive til gravide kvinner i en dose som, beregnet som isoniazid, er mer enn 10 mg/kg.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av alvorlig intoleranse mot noen av de medisinske elementene;
• medikamentindusert hepatitt;
• leversvikt og forverrede leverpatologier.

[ 6 ], [ 7 ]

Bivirkninger Pasina

Vanligvis utvikler negative manifestasjoner seg fra nervesystemet – i form av polynevropati, som uttrykkes gjennom parestesi i lemmene. Denne lidelsen avhenger vanligvis av porsjonsstørrelsen og utvikler seg ofte hos personer med "langsomme" inaktivatorer. Blant andre tegn fra nervesystemet som forekommer sporadisk (ved bruk av gjennomsnittlige medisinske doser) er atrofi eller nevritt som påvirker synsnerven, anfall, hukommelsessvekkelse, encefalopati eller psykose, som er toksiske av natur. Epileptikere kan oppleve hyppigere epileptiske anfall.

Leverskader inkluderer økte transaminasenivåer, bilirubinemi med hyperbilirubinemi, samt gulsott og av og til hepatitt. Slike bivirkninger utvikler seg hovedsakelig i løpet av de første 3 månedene av kuren; de forsvinner av seg selv uten at behandlingen må seponeres. Hvis serumtransaminaseverdiene er tre til fem ganger høyere enn normalt, bør behovet for å fortsette behandlingen vurderes nøye. Hos eldre pasienter forekommer negative symptomer assosiert med leveren oftere.

Fordøyelsesforstyrrelser inkluderer oppkast med magesmerter og kvalme.

Tegn på allergi kan observeres - lymfadenopati, feber, utslett (makulopapulært, eksfoliativt, morbiliformt eller purpurisk) og vaskulitt.

Hematologiske manifestasjoner inkluderer aplastiske, hemolytiske eller sideroblastiske former for anemi, agranulocytose, eosinofili eller trombocytopeni.

Det er mulig at det kan utvikles hjerte- og karsykdommer – smerter i brystområdet, hjertebank og økt blodtrykk.

Av og til oppstår lidelser som SLE, menoragi, revmatisk syndrom, og i tillegg blødningstendens og gynekomasti.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Overdose

Ved forgiftning med Pasin utvikler negative manifestasjoner seg 0,5–3 timer etter inntak av en stor porsjon. Blant tegnene er oppkast med kvalme og dysartri, hallusinasjoner i visuell form, uklarhet i øynene, undertrykkelse av det kardiovaskulære systemet, problemer med leverfunksjonen, og i tillegg RDS, hyperglykemi, metabolsk acidose, polynevropati, ketonuri, komatøs tilstand og kramper. En overdose utvikler seg etter inntak av en porsjon på 80–150 mg/kg.

Mageskylling og aktivt kull brukes. Personer som ikke har merkbare tegn på rus (med et kjent volum av legemidlet som tas) bør gis pyridoksin intravenøst, i en dosering på 1 mg av stoffet per 1 mg Pasin. Ved et ukjent volum av dosen som forårsaket forgiftningen, brukes en startdose pyridoksin på 5 mg (voksne) eller 80 mg/kg (barn), over 0,5–1 time.

Personer med merkbare tegn på forgiftning får foreskrevet behandling som støtter kroppens vitale funksjoner. I tillegg administreres pyridoksin via bolusmetoden (hvis dosestørrelsen er ukjent, 5 mg (for voksne) eller 80 mg/kg (for barn)) over 3–5 minutter. Hvis dosen er kjent, administreres pyridoksin i en andel på 1 mg av stoffet per 1 mg av legemidlet. Hvis det ikke er noen bedring, kan pyridoksin administreres igjen. En dose på 10 g er ofte tilstrekkelig. Det finnes ingen informasjon om maksimalt tillatt sikker dose pyridoksin ved rus.

Diazepam kan brukes om nødvendig. I tillegg kan fenytoin brukes, men med ekstrem forsiktighet, da det kan redusere metabolismen av isoniazid. Prosedyrer utføres for å eliminere den metabolske formen for acidose. Hvis pasientens tilstand ikke kan kontrolleres, kan peritonealdialyse eller hemodialyse brukes.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Para-aminosalicylat Na øker blodnivået av isoniazid, konkurrerer med det om generelle metabolske prosesser, og i tillegg forstyrrer det absorpsjonen av erytromycin med rifampicin og lincomycin. Stoffet forstyrrer også absorpsjonen av cyanokobalamin, noe som kan forårsake anemi.

Absorpsjonen av isoniazid i fordøyelseskanalen reduseres når det kombineres med syrenøytraliserende midler.

Pasin kan brukes sammen med andre legemidler mot tuberkulose.

Ved blandet infeksjon kombineres legemidlet med andre antibakterielle stoffer: sulfonamider, antibiotika med et bredt spekter av aktivitet, og også fluorokinoloner.

Isoniazid hemmer biotransformasjonen av difenin med karbamazepin, og det er derfor plasmanivåene øker og den toksiske effekten forsterkes når de brukes i kombinasjon.

Den toksiske aktiviteten til isoniazid forsterkes når den kombineres med MAO-hemmere.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Lagringsforhold

Pasin bør oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperatur – ikke høyere enn 25 °C.

[ 21 ], [ 22 ]

Holdbarhet

Pasin kan brukes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

[ 23 ]

Søknad for barn

Ikke brukt i pediatri - hos barn under 3 år.

Analoger

Analoger av legemidlet er legemidlene Akurit-3, Tubavit, Paramin med Combitub, Rifampicin plus og Mayrin med Rucox, samt Mili-cox og Forecox track.

[ 24 ], [ 25 ]