Tamsol

Tamsol er et legemiddel som brukes til å behandle blæresykdommer som oppstår på grunn av benign prostatahyperplasi.

Indikasjoner Tamsol

Legemidlet er indisert for lindring av symptomer på dysuri.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i kapsler på 0,4 mg, 10 per blisterpakning. Én pakning inneholder 1 eller 3 blisterpakninger.

[ 3 ]

Farmakodynamikk

Syntetiseres kompetitivt selektivt med postsynaptiske reseptorer α1 (subtyper α1A, så vel som α1D), og forhindrer i tillegg en økning i tonusen i glatt muskulatur i prostata. På grunn av denne effekten økes utstrømningen av urin, noe som til slutt bidrar til å bli kvitt obstruksjonen.

Legemidlet reduserer manifestasjonene av obstruksjon sammen med irritasjon, som utvikler seg på grunn av svekkelse av urinrørets tone, samt styrking av muskeltonusen i de nedre delene av urinrøret.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikk

Tamsulosin absorberes nesten fullstendig gjennom tarmen, men denne indikatoren avtar når den tas sammen med mat. Inntak av legemidlet til samme tid på dagen etter måltider vil gi de samme betingelsene for absorpsjon. Biotilgjengeligheten er ≈100 %. Toppkonsentrasjonen i blodplasmaet etter en enkelt dose nås etter omtrent 6 timer. Ved gjentatt bruk av kapsler inntreffer konsentrasjonen på den 5. dagen, og toppindikatoren vil være ⅔ høyere enn nivået av en enkelt dose.

Den binder seg til plasmaproteiner med 99 %, og distribusjonsvolumet er 0,2 l/kg.

Tamsulosinmetabolismen skjer ganske sakte i leveren, og den primære fasen er ubetydelig. Hoveddelen av virkestoffet forblir uendret i plasmaet. Nedbrytningsproduktene er mindre aktive.

Den aktive ingrediensen og dens metabolitter skilles ut fra kroppen med urin, hvorav 9 % skilles ut uendret. Etter en enkelt dose er halveringstiden 10–13 timer.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør tas 1 kapsel/dag etter måltider til samme tid på dagen. Kapselen skal ikke tygges eller deles, for ikke å forstyrre den langvarige frigjøringen av den aktive ingrediensen. Behandlingsvarigheten bestemmes av legen.

[ 12 ]

Kontra

Tamsol er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Historie med postural hypotensjon;
• Intoleranse mot noen av komponentene i legemidlet;
• Alvorlig leversvikt.

[ 9 ]

Bivirkninger Tamsol

Blant manifestasjonene av bivirkninger av legemidlet:

• Hodepine og svimmelhet;
• Økt hjertefrekvens;
• Postural hypotensjon;
• Forstoppelse eller diaré;
• Rennende nese;
• Oppkast med kvalme;
• Kløe, samt hudutslett, elveblest;
• Retrograd ejakulasjon;
• Asteniske lidelser;
• Synkopale tilstander;
• Quinckes ødem;
• Priapisme.

[ 10 ], [ 11 ]

Overdose

Akutt overdose kan provosere frem utvikling av hypotensjon. I en slik situasjon vil behandlingen bestå i å opprettholde det kardiovaskulære systemet. For å stabilisere blodtrykk og hjertefrekvens bør pasienten innta en liggende stilling. Om nødvendig administreres legemidler som gjenoppretter volumet av sirkulerende blod, og i tillegg vasokonstriktorer. Nyrefunksjonen overvåkes. Dialyse vil være ineffektiv, fordi tamsulosin har høy affinitet for plasmaproteiner.

For å forhindre absorpsjon av stoffet, bør oppkast fremkalles. Ved høy dose bør mageskylling og aktivt kull administreres. Pasienten bør også gis et osmotisk avføringsmiddel (som natriumsulfat).

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet interagerer ikke med stoffer som enalapril og teofyllin, samt atenolol og nifedipin.

Cimetidin øker, og furosemid reduserer derimot konsentrasjonen av den aktive komponenten i legemidlet i blodplasmaet. Andre indikatorer på disse legemidlene overskrider ikke de tillatte grensene, så det er ikke nødvendig å justere doseringen.

In vitro-testing viste ingen endring i den frie fraksjonen av tamsulosin når det ble kombinert med propranolol, klormadinon, diazepam, og også triklormetiazid, diklofenak, warfarin og glibenklamid; legemidlet ble også kombinert med simvastatin og amitriptylin uten endringer.

In vitro-testing med levermikrosomer (et enzymsystem for legemiddelmetabolisme som er knyttet til cytokrom P450) viste tamsulosin ingen interaksjon med stoffer som salbutamol, finasterid, samt amitriptylin og glibenklamid.

Warfarin, så vel som diklofenak, akselererer prosessen med å eliminere tamsulosin.

Tamsulosin kan øke de hypotensive egenskapene til andre legemidler (alfablokkere og anestetika).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Lagringsforhold

Legemidlet må oppbevares ved en temperatur på 15–30 °C, på et sted utilgjengelig for barn og beskyttet mot sollys.

[ 16 ], [ 17 ]

Holdbarhet

Tamsol er tillatt å brukes i 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]