
Alt iLive-innhold blir gjennomgått med medisin eller faktisk kontrollert for å sikre så mye faktuell nøyaktighet som mulig.
Vi har strenge retningslinjer for innkjøp og kun kobling til anerkjente medieområder, akademiske forskningsinstitusjoner og, når det er mulig, medisinsk peer-evaluerte studier. Merk at tallene i parenteser ([1], [2], etc.) er klikkbare koblinger til disse studiene.
Hvis du føler at noe av innholdet vårt er unøyaktig, utdatert eller ellers tvilsomt, velg det og trykk Ctrl + Enter.
Telzir
Medisinsk ekspert av artikkelen
Sist anmeldt: 04.07.2025

Telzir er et systemisk antiviralt legemiddel som tilhører gruppen proteasehemmere.
ATC klassifisering
Aktive ingredienser
Farmakologisk gruppe
Farmakologisk effekt
Utgivelsesskjema
Legemidlet produseres i tabletter på 0,7 g, 60 stk i en polyetylenflaske. Det er 1 slik flaske i en eske.
En oral suspensjon produseres også i polyetylenflasker med en kapasitet på 225 ml. Pakken inneholder 1 slik flaske, i tillegg til at en doseringssprøyte (volum 10 ml) og en adapter er inkludert.
Farmakodynamikk
Legemidlet har en antiviral effekt, det er et prodrug av amprenavir.
Amprenavir-elementet er et ikke-peptidkonkurrerende middel som hemmer aktiviteten til HIV-protease. Det forhindrer virusproteasen i å kløyve polyproteinforløperne som er nødvendige for virusreplikasjon. Amprenavir hemmer selektivt replikasjonsaktiviteten til HIV-1-elementer så vel som HIV-2.
[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]
Farmakokinetikk
Etter oral administrering av Telzir hydrolyseres det nesten fullstendig og raskt, og får formen av amprenavir, samt et organisk fosfat, hvoretter det absorberes gjennom tarmepitelet.
Absorpsjon.
Etter gjentatt administrering av 1,4 g to ganger daglig absorberes amprenavir raskt, med maksimale steady-state-nivåer på 4,82 (område 4,06–5,72) mcg/ml og et tidsintervall på 1,3 (område 0,8–4) timer.
Det geometriske gjennomsnittlige Cmin-nivået er 0,35 (område 0,27–0,46) μg/ml ved steady state, og AUC-verdiene er 16,6 (område 13,8–19,6) μg/ml mellom dosene. AUC-verdiene er like når alle former for legemidlet tas på tom mage. Imidlertid er maksimalt plasmanivå av amprenavir 14 % høyere når det tas som suspensjon enn når det tas som tabletter.
Samtidig administrering av fettrik mat og tabletter påvirker ikke de farmakokinetiske egenskapene til amprenavir i plasma.
Inntak av suspensjonen sammen med fet mat reduserer AUC-nivået med 28 % og Cmax-verdiene med 46 % (sammenlignet med å ta legemidlet på tom mage). Voksne bør ta suspensjonen på tom mage. Barn og ungdom bør ta den sammen med mat (dette er i henhold til doseringsregimet for denne pasientkategorien).
Absolutt biotilgjengelighet av legemidler hos mennesker er ukjent.
Distribusjonsprosesser.
Det tilsynelatende distribusjonsvolumet til amprenavir er omtrent 430 l (6 l/kg, for en person som veier 70 kg). Det høye Vd-nivået kan forklares med stoffets frie passasje inn i vevene i sirkulasjonssystemet.
Amprenavir syntetiseres med protein ved omtrent 90 %. Stoffet syntetiseres med albumin og AAG-komponenten, men har en høyere affinitet for sistnevnte.
Utvekslingsprosesser.
Inne i kroppen omdannes legemidlet til amprenavir, som gjennomgår levermetabolisme ved hjelp av enzymet CYP3A4. Mindre enn 1 % av legemidlet skilles ut uendret gjennom nyrene.
Utskillelse.
Halveringstiden til amprenavir er 7 timer. Det skilles ut som metabolske produkter gjennom tarmene (omtrent 75 %) og gjennom nyrene (omtrent 14 %).
[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]
Dosering og administrasjon
Legemidlet tas oralt (tabletter kan tas uavhengig av måltider, men suspensjonen kan kun tas på tom mage).
Personer som ikke har brukt legemidler som hemmer proteaseaktivitet, får foreskrevet 1,4 g av legemidlet to ganger daglig. Det foreslås også en dose på 1,4 g Telzir én gang daglig i kombinasjon med 0,2 g ritonavir (én gang daglig). Det er mulig å ta 0,7 g av legemidlet (to ganger daglig) sammen med 0,1 g ritonavir (også to ganger daglig).
Personer som tidligere har tatt legemidler som hemmer proteaseaktivitet, bør ta 0,7 g av legemidlet to ganger daglig, i kombinasjon med ritonavir (i en dose på 0,1 g to ganger daglig).
Begge doseringsregimene kan brukes i kombinasjonsbehandling med andre antiretrovirale legemidler.
Pasienter med mild til moderat leverdysfunksjon bør ta 0,7 g av legemidlet to ganger daglig (som monoterapi) eller samme dose i kombinasjon med en enkeltdose på 0,1 g ritonavir per dag.
Personer med alvorlige former for funksjonelle leversykdommer må ta medisinen i en dose på 0,7 g/dag.
Barn som ikke tidligere har gjennomgått behandling med antiretrovirale legemidler får foreskrevet følgende doser:
- kategori 2–5 år – tar 30 mg/kg eller 20 mg/kg Telzir i kombinasjon med ritonavir (3 mg/kg);
- kategori 6–18 år – bruk av 30 mg/kg eller 18 mg/kg av legemidlet sammen med ritonavir (3 mg/kg).
For barn som ikke tidligere har tatt proteasehemmere:
- gruppe 2–5 år – bruk av 20 mg/kg sammen med ritonavir (dose på 3 mg/kg);
- kategori 6–18 år – tar 18 mg/kg av legemidlet i kombinasjon med ritonavir (dose 3 mg/kg).
[ 35 ]
Bruk Telzira under graviditet
Telzir kan kun brukes under graviditet i situasjoner der den potensielle fordelen for kvinnen er mer sannsynlig enn risikoen for negative konsekvenser for fosteret.
Legemidlet kan ikke brukes under amming.
Kontra
De viktigste kontraindikasjonene:
- moderate eller alvorlige funksjonelle leversykdommer;
- kombinasjon (sammen med ritonavir) med legemidler som har en smal legemiddelindeks og er grunnlaget for CYP3A4-elementet, samt med stoffer hvis virkningsmekanisme skjer ved hjelp av CYP2D6-isoenzymet;
- kombinasjon (sammen med ritonavir) med stoffet rifampicin;
- tilstedeværelse av intoleranse mot amprenavir med fosamprenavir og ritonavir.
Bivirkninger Telzira
Å ta medisinen kan forårsake noen bivirkninger:
- forstyrrelser forbundet med fordøyelsesaktivitet: oppkast, magesmerter og diaré med kvalme forekommer ofte, og i tillegg øker aktiviteten til AST- og ALT-elementene;
- reaksjoner som påvirker sentralnervesystemet: hodepine oppstår ofte;
- andre: en økning i TG- eller lipasenivåer observeres ofte.
Overdose
Det finnes ingen motgift mot legemidlet. Det finnes heller ingen data om hvorvidt amprenavir kan fjernes fra kroppen ved hjelp av hemodialyse eller peritonealdialyse. Hvis en pasient utvikler rus, bør de settes under spesialistovervåkning for å bestemme symptomene på toksisitet og utføre nødvendige støttende prosedyrer.
Interaksjoner med andre legemidler
Fosamprenavir har et bredt spekter av terapeutiske interaksjoner fordi funksjonen er å bremse aktiviteten til CYP3A4-isoenzymer, og når det kombineres med ritonavir, også CYP2D6-elementet. Hvis det er nødvendig å bruke andre legemidler under en behandlingsforløp som har en slik kombinasjon, er det nødvendig å huske på muligheten for negative symptomer og endre doseringen av legemidler og behandlingsregime deretter.
In vitro-tester viser at amprenavir utviser synergistiske effekter når det kombineres med nukleosidanaloger (inkludert zidovudin med didanosin, og også abakavir), samt med sakinavir, som hemmer proteaseaktivitet.
Samtidig bruk med ritonavir, og i tillegg indinavir og nelfinavir, fører til at amprenavir har en additiv effekt.
Populære produsenter
Oppmerksomhet!
For å forenkle oppfatningen av informasjon, blir denne instruksjonen for bruk av stoffet "Telzir" oversatt og presentert i en spesiell form på grunnlag av de offisielle instruksjonene for medisinsk bruk av stoffet. Før bruk les annotasjonen som kom direkte til medisinen.
Beskrivelse gitt for informasjonsformål og er ikke en veiledning for selvhelbredelse. Behovet for dette legemidlet, formålet med behandlingsregimet, metoder og dose av legemidlet bestemmes utelukkende av den behandlende lege. Selvmedisin er farlig for helsen din.