Tenox

Tenox har antianginøse og antihypertensive effekter.

Indikasjoner Tenoxa

Den brukes i følgende tilfeller:

• forhøyede blodtrykksverdier (som monoterapeutisk legemiddel eller i kombinasjon med andre blodtrykkssenkende legemidler);
• stabil form for variant angina (som monoterapeutisk middel eller som adjuvant legemiddel i kombinasjon med andre antihypertensive legemidler).

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigis i tablettform. Esken inneholder 3, 9 eller 10 blisterpakninger med tabletter på 5 eller 10 mg.

[ 2 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet tilhører gruppen av andre generasjons kalsiumkanalblokkere. Det aktive elementet har antihypertensive og antianginøse egenskaper. Den terapeutiske effekten skyldes syntese med dihydropyridin-ender, samt blokkering av kalsiumkanaler, og dermed forhindrer passasje av kalsiumioner gjennom cellemembranen (hovedsakelig vaskulære glatte muskelceller, og i mindre grad kardiomyocytter).

Den antianginøse effekten utvikles ved å utvide arteriene (perifere og koronare). På grunn av utvidelsen av arterioler med hovedkoronararteriene i området med friske og iskemiske områder av hjertemuskelen, øker volumet av innkommende oksygen, noe som forhindrer forekomst av sammentrekning (dette kan også være forårsaket av røyking).

Under angina pectoris tillater en enkelt daglig dose av legemidlet en økning i perioden med fysisk aktivitet, hemmer utviklingen av "iskemisk" depresjon i ST-segmentet, og reduserer også behovet for nitroglyserin og antall anfall som oppstår.

Den antihypertensive effekten er langvarig og doseavhengig. Den utvikles gjennom direkte vasodilaterende virkning på vaskulære glatte muskelceller. Ved forhøyet blodtrykk fører en enkelt dose Tenox til en betydelig reduksjon i disse verdiene, og denne effekten varer i 24 timer. I tillegg reduseres toleransen for fysisk aktivitet og alvorlighetsgraden av venstre ventrikkelmembranhypertrofi.

Ved koronar hjertesykdom har legemidlet en kardiobeskyttende og antiaterosklerotisk effekt.

Legemidlet kan redusere blodplateaggregering og akselerere glomerulære filtreringsprosesser, og har samtidig en mild natriuretisk effekt.

Utviklingen av legemiddeleffekten skjer i gjennomsnitt 2–4 timer etter inntak av legemidlet, og varer deretter i 24 timer.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes fra mage-tarmkanalen med lav hastighet. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet er 64 %. Toppverdier i blodserum observeres etter 6–9 timer. For å oppnå stabile likevektsverdier for legemidlet er det nødvendig å ta det i 7 dager.

Amlodipinmetabolismen er omfattende og skjer i leveren med en langsom hastighet (omtrent 90 % av stoffet metaboliseres). Som et resultat dannes inaktive nedbrytningsprodukter som ikke har en signifikant medisinsk effekt.

Ved en enkelt oral administrering av legemidlet er halveringstiden 32–48 timer, og ved gjentatt bruk – omtrent 45 timer.

Omtrent 60 % av legemidlet skilles ut i form av metabolske produkter i urinen, og ytterligere 10 % skilles ut uendret. De resterende 20–25 % av legemidlet skilles ut med morsmelk og avføring. Legemidlet kan passere gjennom BBB. Det skilles ikke ut under hemodialyse.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Medisinen tas oralt. Med tanke på typen patologi velges behandlingsregime og doseringsstørrelser:

• Ved forhøyet blodtrykk: Den første daglige dosen er 5 mg (enkeltdose); vedlikeholdsdosen er 2,5–5 mg per dag. Maksimalt 10 mg av legemidlet er tillatt per dag;
• for angina pectoris: en enkelt dose på 5–10 mg medisin per dag.

Personer med kort statur, lav vekt og leverproblemer, samt eldre pasienter, må ta legemidlet i en startdose på 2,5 mg for å utvikle en antihypertensiv effekt, og 5 mg for å utvikle en antianginal effekt.

Når det brukes i kombinasjon med ACE-hemmere, tiazid-type diuretika og β-blokkere, er det ikke nødvendig med dosejustering av Tenox.

Legemidlet har ikke abstinenssyndrom, men før bruken av legemidlet stoppes, anbefales det å gradvis redusere porsjonsstørrelsen.

[ 11 ], [ 12 ]

Bruk Tenoxa under graviditet

Tenox er ikke foreskrevet til gravide kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot amlodipin og andre dihydropyridinderivater, samt bestanddelene i legemidlet;
• kraftig redusert blodtrykk;
• kardiogent sjokk eller kollaps (akutt vaskulær insuffisiens);
• kvinner under amming.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk i følgende situasjoner:

• problemer med leverfunksjonen;
• alvorlig takykardi eller bradykardi, samt diagnostisert Shorts syndrom;
• HCM av obstruktiv natur eller hjertesvikt i dekompensert form;
• stenose av aorta- eller mitralventilen;
• tidsperiode etter hjerteinfarkt (1 måned);
• eldre mennesker.

[ 9 ]

Bivirkninger Tenoxa

Å ta medisinen kan forårsake noen bivirkninger:

• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon: redusert blodtrykk, hevelse i bena, dyspné, besvimelse, hetetokter og vaskulitt, og i tillegg observeres av og til forstyrrelser i hjerterytmen. Ventrikkeltakykardi, atrieflimmer, ortostatisk kollaps, migrene og smerter i brystbensområdet kan forekomme, samt forverret hjertesvikt;
• lesjoner som påvirker sentralnervesystemets funksjon: økt tretthet, svimmelhet, kramper, humørsvingninger og døsighet. I sjeldne tilfeller ble det observert hypoestesi, nervøsitet, bevissthetstap, tremor, parestesi med vertigo, samt agitasjon eller apati, søvnløshet, hukommelsestap, ataksi eller depresjon.
• lidelser som påvirker fordøyelsessystemet: smerter i epigastriet, kvalme eller oppkast. Av og til øker leverenzymnivåene (transaminaser) og kolestase-indusert gulsott utvikler seg. Oppblåsthet, gastritt, diaré eller forstoppelse, munntørrhet, pankreatitt og gingival hyperplasi kan også forekomme;
• lidelser som påvirker det urogenitale systemet: pollakisuri eller nokturi, seksuell dysfunksjon, smertefull trang til å urinere og redusert potens. Polyuri eller dysuri kan oppstå sporadisk;
• lesjoner i epidermis: alopecia, purpura og xeroderma, samt dermatitt og endringer i hudens farge;
• lidelser i muskel- og skjelettsystemet: muskelsmerter eller artralgi, samt myasteni eller artrose;
• allergiske symptomer: kløe eller utslett (urtikaria, makulopapuløst eller erytematøst utslett). Noen ganger utvikles angioødem;
• Andre lidelser: polyurikemi, ryggsmerter, hyperglykemi, gynekomasti, vektøkning eller -tap. Leukopeni eller trombocytopeni, tinnitus, synsforstyrrelser (som diplopi, øyesmerter, konjunktivitt, xeroftalmi eller akkommodasjonsforstyrrelse), hyperhidrose, neseblødning og tørste observeres også.

[ 10 ]

Overdose

Ved rus observeres takykardi, en kraftig reduksjon i blodtrykk og økt perifer vasodilatasjon.

For å eliminere lidelser anbefales det å utføre mageskylling, gi pasienten aktivt kull, samt overvåke og opprettholde arbeidet i det kardiovaskulære systemet og luftveiene. Det anbefales også å heve offerets lemmer og utføre en diurese.

Vasokonstriktorer brukes til å gjenopprette vaskulær tonus, og intravenøs kalsiumglukonat er nødvendig for å eliminere komplikasjoner som oppstår på grunn av blokkering av kalsiumkanalaktivitet. Hemodialyse er ineffektiv.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er tillatt å kombinere Tenox med antibakterielle eller antidiabetiske legemidler, samt med NSAIDs (dette inkluderer indometacin).

Når det kombineres med verapamil, nitrater, loopdiuretika, ACE-hemmere og betablokkere, observeres en økning i legemidlets antihypertensive og antianginøse egenskaper.

Kinidin sammen med amiodaron, nevroleptika og andre CCB-er øker den antihypertensive effekten av legemidlet.

Ved samtidig bruk med litiumpreparater kan symptomer på nevrotoksisitet (som oppkast, tremor, tinnitus, kvalme, ataksi og diaré) øke.

[ 13 ], [ 14 ]

Lagringsforhold

Tenox skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorer – ikke høyere enn 30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Holdbarhet

Tenox er godkjent for bruk innen 48 måneder fra utgivelsesdatoen for det terapeutiske middelet.

Søknad for barn

Legemidlet brukes ikke i pediatrisk praksis, fordi dets sikkerhet og medisinske effekt for denne aldersgruppen ikke er fastslått.

Analoger

Analoger av legemidlet er Normodipin med Amlodipin, Emlodipin og Agen 5/10 med Stamlo.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Anmeldelser

Tenox får mange forskjellige anmeldelser. Et stort antall pasienter snakker om dets høye effektivitet i å stoppe anginaanfall og redusere høyt blodtrykk. Som generisk amlodipin har det et lite antall negative manifestasjoner, noe som er dets fordel. En av ulempene med legemidlet er den relativt høye prisen.