Tibinil E400

Tibinil E400 er et antituberkulosemiddel med bakteriostatisk aktivitet. Det hemmer reproduksjonen av tuberkulosemykobakterier som er resistente mot isoniazid, etionamid, PAS med streptomycin og kanamycin.

I den første fasen av behandlingen kan man observere en økning i sputumvolum og økt hoste. Legemidlet kan kun brukes i kombinasjon med andre antituberkulosemedisiner. Under langvarig behandling er det nødvendig å kontinuerlig overvåke parametrene for perifert blod og nyre- og leverfunksjonen. [ 1 ]

Indikasjoner Tibinil E400

Det brukes mot ulike typer tuberkulose (både lungetuberkulose og tuberkulose som påvirker andre organer).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av tabletter.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes det i mage-tarmkanalen (omtrent 75–80 % av etambutol).

Legemidlet distribueres i mange væsker og vev. Høye nivåer av legemidlet finnes i lungene sammen med urin, spytt og nyrer. [ 2 ]

Metabolske prosesser skjer hovedsakelig i leveren: omtrent 15 % av legemidlet omdannes under metabolismen til inaktive metabolske komponenter. [ 3 ]

Halveringstiden er 3–4 timer. Utskillelse skjer gjennom nyrene; omtrent 80 % av legemidlet skilles ut over en periode på 24 timer. Samtidig skilles 20 % av stoffet ut med avføring i form av metabolske elementer som ikke har noen aktivitet.

Dosering og administrasjon

Ved primærbehandling for personer over 15 år og voksne brukes doser på 15 mg/kg, 1 gang daglig.

Ved gjentatte behandlinger brukes medisinen i en dosering på 25 mg/kg én gang daglig i en periode på 2 måneder. Deretter går man over til en dose på 15 mg/kg én gang daglig.

• Søknad for barn

Tibinil E400 skal ikke forskrives til personer under 15 år.

Bruk Tibinil E400 under graviditet

Det er forbudt å bruke medisinen under graviditet og amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• sterk personlig følsomhet for stoffet;
• katarakt eller nevritt som påvirker synsnerven;
• betennelse i øyeområdet og diabetisk retinopati.

Bivirkninger Tibinil E400

Bivirkninger inkluderer:

• nevritt som påvirker synsnerven (1- eller 2-sidig; den er preget av en forstyrrelse i oppfatningen av visse farger (grønn og rød), innsnevring av synsfeltene og svekkelse av synsskarphet nesten til fullstendig blindhet) eller blødninger i netthinneområdet;
• hodepine, desorientering, forvirring og svimmelhet, samt hallusinasjoner, polynevropati, parestesi og uvelhet;
• symptomer på intoleranse observeres av og til (feber, kløe, epidermale utslett, takykardi, leukopeni, vaskulitt og artralgi; anafylaksi, Stevens-Johnson-sklerose eller TEN observeres av og til);
• halsbrann, magesmerter, diaré, anoreksi, metallisk smak og oppkast, samt gulsott og økt transaminaseaktivitet;
• trombocytopeni eller tubulointerstitiell nefritt kan forekomme, samt utvikling av et akutt giktanfall og en reduksjon i urinsyreclearance-rater.

Negative manifestasjoner observeres hovedsakelig hos diabetikere, eldre, personer med leversvikt eller kronisk alkoholisme.

Overdose

Ved forgiftning er det sannsynlig at nevrologiske lidelser vil oppstå (spesielt skade på synsnerven (som resulterer i blindhet)). Diaré, tap av matlyst, feber, oppkast, forvirring, hodepine, hallusinasjoner, svimmelhet, asystoli og respirasjonsdepresjon kan også forekomme.

Legemidlet har ingen motgift; symptomatiske prosedyrer utføres. På grunn av rask absorpsjon av legemidlet, bør oppkast fremkalles umiddelbart eller mageskylling bør utføres. Bruk av aktivt kull anbefales kun umiddelbart etter administrering av Tibinil E400.

Det er nødvendig å overvåke og støtte funksjonen til vitale organer og systemer; om nødvendig utføres gjenopplivningsprosedyrer. Peritonealdialyse, tvungen diurese eller hemodialyse kan utføres. Hvis pasientens tilstand er livstruende, utføres utskiftningsblodtransfusjon (fordi dette tillater fjerning av røde blodlegemer, hvor etambutol akkumuleres i store mengder).

Interaksjoner med andre legemidler

Al-hydroksid og lignende syrenøytraliserende midler forstyrrer absorpsjonen av etambutol fra mage-tarmkanalen, og det er derfor de ikke kan brukes sammen med legemidlet.

Pyrazinamid og etambutol har en synergistisk effekt på utskillelsen av urinsyre.

Eksponering for etambutol kan redusere aktiviteten til digitoksin.

Kombinasjonen av Tibinil E400 og isoniazid med ciklosporin A forårsaker forsterket nedbrytning av sistnevnte med økt risiko for transplantatavstøtning.

Kombinasjon med disulfiram kan øke serumnivåene av etambutol og forsterke dets toksisitet.

Etanol forsterker den toksiske aktiviteten til etambutol i forhold til synsorganet, og det er derfor det er nødvendig å slutte å drikke alkohol i løpet av behandlingsperioden.

Lagringsforhold

Tibinil E400 skal oppbevares beskyttet mot sollys og barn. Temperaturen er standard for legemidler.

Holdbarhet

Tibinil E400 kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er stoffene Teriz og Paizina med Inbutol, samt Phenazid og Pyra.