Valtrex

Valtrex er et effektivt antiviralt legemiddel.

Indikasjoner Valtrex

Legemidlet er indisert i situasjonene beskrevet nedenfor:

• å eliminere helvetesildformen av herpes (som er forårsaket av vannkoppeviruset) - bidrar til å lindre smerte og redusere varigheten, og i tillegg andelen pasienter med slike smerter (blant annet nevralgi i det akutte eller postherpetiske stadiet);
• eliminering av smittsomme prosesser på slimhinnen sammen med huden, som er provosert av vanlige herpes type 1 og 2 (inkludert ervervet for første gang eller tilbakevendende form for genital herpes);
• eliminering av herpes lokalisert på leppene;
• forebygging av dannelse av hudlesjoner (hvis medisinen tas umiddelbart etter at de første tegnene på et tilbakefall av enkel herpes oppstår);
• forebygging av tilbakefall av sykdommer i slimhinnene sammen med huden, som er provosert av vanlig herpes (type 1 og 2), inkludert genital type;
• redusere risikoen for infeksjon av en sunn partner med genital herpes (når det tas som et forebyggende tiltak og ved bruk av prevensjon);
• forebygging mot utvikling av cytomegalovirusinfeksjonsformen, som utvikler seg som følge av organtransplantasjon (reduserer manifestasjonen av en responsreaksjon med alvorlig avstøtning av det transplanterte organet hos personer med nyretransplantasjoner, og i tillegg risikoen for forekomst av opportunistiske og andre typer virusinfeksjoner, som er provosert av vannkopper og vanlig herpes).

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i tablettform - i blisterpakninger på 10 stk. Én pakke inneholder 1 blisterplate.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamikk

Inne i kroppen omdannes komponenten valacyklovir fullstendig og ganske raskt til stoffet acyklovir (gjennom virkningen av valacyklovirhydrolase). In vitro viser stoffet spesifikk undertrykkende aktivitet mot vanlig herpes (type 1 og 2), vannkoppevirus og også Epstein-Barr med herpes type VI, samt cytomegalovirus.

Acyklovir hemmer prosessen med å binde viralt DNA umiddelbart etter fosforyleringsreaksjonen med omdanning til det aktive elementet - acyklovirtrifosfat. I det første trinnet av fosforyleringsprosessen virker virusspesifikke enzymer. For de ovennevnte virusene (med unntak av cytomegalovirus med herpes type VI) er et slikt enzym viral tymidinkinase, hvis tilstedeværelse observeres i cellene som er påvirket av viruset. Delvis selektivitet av fosforylering forblir i cytomegalovirus og utføres indirekte - med deltakelse av produktet produsert av UL 97-kinasegenet. Siden acyklovir aktiveres ved hjelp av et spesifikt viralt enzym, forklarer dette hovedsakelig dets selektivitet.

I det siste stadiet av fosforyleringen av den aktive komponenten (konvertering fra mono- til trifosfatkomponent) er cellulære kinaser tilstede. Det nydannede stoffet undertrykker kompetitivt DNA-polymerase inne i viruset, og fordi det er en analog av nukleosid, trenger det inn i DNA-et, noe som fremmer fullstendig brudd på denne kjeden og stopper DNA-bindingsprosessen. Som et resultat blokkeres virusreplikasjonen.

Hos personer med bevart immunitet observeres vannkopper og vanlige herpesvirus, samt lav følsomhet for valacyklovir, svært sjelden (frekvensen er mindre enn 0,1 %). Av og til kan de forekomme hos pasienter med alvorlige forstyrrelser i immunsystemet (for eksempel etter benmargstransplantasjon, som gjennomgår cellegiftbehandling, samt hos personer som er infisert med HIV-viruset).

Resistens skyldes mangel på viral tymidinkinase, som gjør at viruset kan spre seg vidt i kroppen. I noen tilfeller skyldes redusert følsomhet for acyklovir fremveksten av virusstammer som forstyrrer strukturen til DNA-polymerase eller tymidinkinase i viruset. Patogeniteten til disse virustypene ligner på den til den ville stammen av denne patogene organismen.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering oppnår valacyklovir og acyklovir identiske farmakokinetiske egenskaper.

Når valacyklovir er inne i kroppen, absorberes det effektivt fra mage-tarmkanalen – nesten fullstendig og svært raskt omdannes det til valin med acyklovir. Katalysatoren for denne prosessen er enzymet valacyklovirhydrolase, som produseres av leveren.

Med en enkeltdose på 0,25–2 g valacyklovir var toppnivåene av acyklovir hos friske personer (med normal nyrefunksjon) som tok legemidlet (gjennomsnittlig) 10–37 μmol (eller 2,2–8,3 μg/ml), og tiden som kreves for å nå dette nivået var 1–2 timer.

Etter administrering av 1+ g valacyklovir var biotilgjengeligheten av acyklovir 54 % (uavhengig av matinntak).

Toppplasmakonsentrasjonen av valacyklovir er bare 4 % av acyklovirs. Legemidlet når dette nivået i gjennomsnitt 30–100 minutter etter inntak av en dose. Etter 3 timer forblir denne indikatoren på samme nivå eller synker.

Acyklovir syntetiseres svakt med plasmaprotein – bare 15 %.

Ved normal nyrefunksjon er halveringstiden til acyklovir omtrent 3 timer. Valaciklovir skilles ut i urinen, hovedsakelig som acyklovir (80+ prosent av den totale dosen), samt nedbrytningsproduktet: 9-karboksymetoksymetylguanin. Mindre enn 1 % av legemidlet skilles ut uendret.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosering og administrasjon

For å eliminere helvetesildformen av herpes, må voksne ta medisinen i mengden 1 g tre ganger daglig i 1 uke.

Ved behandling av patologier forårsaket av herpes simplex-virus er det nødvendig å ta medisinen i en mengde på 500 mg to ganger daglig. Ved tilbakefall bør behandlingsforløpet vare i 3 eller 5 dager. Ved mer alvorlige former for primære sykdommer bør behandlingen startes så raskt som mulig, og varigheten økes til 10 dager. Ved tilbakefall av sykdommen er det optimalt å starte medisinen i prodromalperioden eller umiddelbart etter at de første tegnene oppstår.

Som et alternativt middel for å eliminere labial herpes, foreskrives Valtrex i en dose på 2 g to ganger daglig. Neste dose etter den første dosen bør tas omtrent 12 timer senere (men det bør tas tidligere enn 6 timer) etter den. Behandling i denne modusen bør ikke vare lenger enn 1 dag, da den ikke har noen ytterligere terapeutisk effekt. Et slikt forløp bør starte umiddelbart ved utseendet av de første tegnene - svie, kløe og prikking på leppene.

Som et forebyggende tiltak mot tilbakefall av infeksjonssykdommer forårsaket av herpes simplex-virus, bør voksne med normalt immunforsvar ta medisinen med 500 mg per dag én gang. Hvis tilbakefall er ekstremt hyppige (10+ ganger per år), anses det som mer passende å ta den daglige dosen av legemidlet i 2 doser (250 mg hver). Personer med immunsvikt foreskrives 500 mg to ganger per dag. Denne kuren varer i 4–12 måneder.

For å forebygge infeksjon med genital herpes hos en frisk partner (voksne med bevart immunitet med antall eksaserbasjoner ikke mer enn 9 per år), må medisinen tas én gang med 500 mg per dag i 1+ år. Legemidlet må tas daglig med regelmessig seksuell kontakt. Hvis kontakten er uregelmessig, bør du begynne å ta medisinen 3 dager før mulig seksuell kontakt.

For å forebygge cytomegalovirus bør barn fra 12 år og oppover og voksne ta medisinen 4 ganger daglig i en mengde på 2 g. Legemidlet bør tas så snart som mulig etter transplantasjonen. Dosen reduseres avhengig av CC-indikatorene. Kursvarigheten er 90 dager, men den kan økes hos pasienter som er disponert for infeksjoner.

Ved nyresvikt beregnes doseringen avhengig av kreatininclearance og indikasjonene.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Bruk Valtrex under graviditet

Det finnes begrenset informasjon om bruk av Valtrex hos gravide kvinner. Det er kun godkjent for bruk når den potensielle fordelen for kvinnen oppveier risikoen for bivirkninger for fosteret.

Kontra

Kontraindikasjoner inkluderer pasientintoleranse mot acyklovir og valacyklovir, samt andre stoffer som finnes i legemidlet.

Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning til pasienter med klinisk uttrykte former for HIV.

Bivirkninger Valtrex

Bruk av legemidlet kan provosere frem utseendet av slike bivirkninger:

• CNS-organer: oftest – hodepine. I isolerte tilfeller oppstår svimmelhet, samt hallusinasjoner, forvirring og svekkelse av mentale evner. Tremor, opphisselse, eller dysartri og ataksi forekommer isolert, og i tillegg utvikles kramper, symptomer på psykotiske lidelser, samt koma og encefalopati;

(disse effektene er reversible og utvikler seg ofte hos pasienter med nyreproblemer eller andre helsetilstander som disponerer for at de oppstår; hos pasienter med transplantert organ som tar Valtrex som profylaktisk middel mot cytomegalovirus (og i høye doser - 8 g per dag), forekommer nevrologiske reaksjoner oftere enn ved bruk av mindre doser)

• luftveiene: kortpustethet forekommer av og til;
• Fordøyelsessystemet: av og til utvikles diaré, oppkast eller magesmerter; isolerte tilfeller – reversibel grad av forstyrrelser i leverfunksjonstester (de forveksles noen ganger med tegn på hepatitt);
• hudreaksjoner: utslett kan forekomme, samt symptomer på lysfølsomhet; kløe kan av og til utvikle seg;
• allergier: isolerte tilfeller – angioødem eller urtikaria;
• urinveisorganer: av og til nyredysfunksjon; isolerte tilfeller – akutt nyresvikt;
• Andre: hos personer med alvorlige immunforstyrrelser (spesielt i sene stadier av AIDS), som tar valacyklovir i høye doser (8 g daglig) over lengre tid, er det observert nyresvikt, trombocytopeni og mekanisk hemolytisk anemi (i noen tilfeller i kombinasjon). De samme negative reaksjonene observeres også hos pasienter med lignende patologier som ikke tar valacyklovir.

[ 14 ]

Overdose

Det finnes ikke nok informasjon om overdoser av narkotika.

Ved en enkelt oral inntak av en stor dose acyklovir (20 g), absorberes den delvis gjennom mage-tarmkanalen uten å forårsake toksiske effekter. Fortsatt bruk av store doser acyklovir over flere dager forårsaker mage-tarmforstyrrelser (i form av kvalme og oppkast), samt nevrologiske manifestasjoner (forvirring og hodepine). Høye doser av stoffet administrert intravenøst øker serumkreatininnivåene og deretter utviklingen av nyresvikt. Nevrologiske symptomer inkluderer hallusinasjoner, følelser av opphisselse eller forvirring, utvikling av anfall og koma.

Pasienten må være under konstant medisinsk tilsyn for å fastslå om det er tegn på rus. Hemodialyse akselererer prosessen med utskillelse av acyklovir fra blodet, så det kan betraktes som et passende alternativ for behandling av pasienter med overdose av dette legemidlet.

[ 25 ], [ 26 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Ingen signifikante kliniske interaksjoner mellom Valtrex og andre legemidler er identifisert.

Uendret acyklovir skilles ut i urinen på grunn av den aktive prosessen med tubulær sekresjon. Når legemidlet (1 g) brukes i kombinasjon med probenecid og cimetidin (de er tubulære sekresjonsblokkere), øker AUC for acyklovir, og clearance i nyrene reduseres. Men det er ikke nødvendig å justere doseringen av legemidlet, fordi acyklovir har en bred terapeutisk indeks.

Valtrex bør brukes med forsiktighet i økt daglig dose (4 g), i kombinasjon med legemidler som konkurrerer med acyklovir om eliminasjonsveien, fordi det er risiko for å øke nivåene av ett av disse legemidlene (eller deres nedbrytningsprodukter) eller begge sammen i blodplasmaet. Ved kombinasjon med et inaktivt nedbrytningsprodukt av mykofenolatmofetil (et immunsuppressivt middel som brukes ved organtransplantasjoner), observeres en økning i AUC for dette legemidlet og acyklovir.

Det er nødvendig å kombinere legemidlet (i doser på 4+ g per dag) med legemidler som svekker nyrefunksjonen (inkludert ciklosporin og takrolimus) med forsiktighet.

Lagringsforhold

Legemidlet oppbevares under standard forhold for legemidler, utilgjengelig for små barn. Temperatur – ikke høyere enn 30 °C.

[ 27 ]

Holdbarhet

Valtrex er egnet for bruk i 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

[ 28 ]