Vigrande

Vigrande er en medisin som brukes ved erektil dysfunksjon. Den bidrar til å gjenopprette svekket erektil aktivitet ved å øke blodstrømmen til penis.

Prinsippet om terapeutisk påvirkning utvikles med frigjøring av lystgass i kavernøse legemer (forutsatt at det er en seksuell stimulus). Fritt lystgass stimulerer aktiveringen av enzymet guanylatcyklase, noe som forårsaker en økning i volumet av cGMP, hvor fibrene i de glatte muskelelementene i kavernøse legemer slapper av, og blodstrømmen potenseres. [ 1 ]

Indikasjoner Vigrande

Det brukes ved mannlig erektil dysfunksjon (manglende evne til å opprettholde eller oppnå en ereksjon av penis som er nødvendig for vellykket samleie).

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av tabletter (25, 50 eller 100 mg) - 1 eller 4 stk. i en separat pakning. Det er 1 slik plate i en eske.

Farmakodynamikk

Sildenafil er en komponent som selektivt bremser ned den cGMP-spesifikke komponenten i PDE-5 (aktiviteten forårsaker nedbrytning av cGMP i kavernøse legemene), noe som har en kraftig terapeutisk effekt. Stoffet har ikke en direkte avslappende effekt på kavernøse legemene, men forsterker den avslappende effekten som lystgass har på dette vevet. Under seksuell opphisselse forårsaker lokal frigjøring av NO-elementet under påvirkning av sildenafil undertrykkelse av PDE-5-aktivitet og en økning i cGMP-verdier inne i kavernøse legemene, noe som fører til avslapning av glatte muskler og forsterkning av blodsirkulasjonen inne i kavernøse legemene. [ 2 ]

Sildenafil kan forårsake midlertidig mild fargeblindhet (grønn vs. blå). Det antas at denne lidelsen utvikler seg på grunn av undertrykkelse av PDE-6, som er involvert i lysoverføringsprosesser i netthinnen. In vitro-testing har vist at sildenafils effekt på PDE-6 er ti ganger svakere enn effekten på PDE-5.

In vitro-tester viser også at sildenafils effekt på PDE5 er 10–10 000 ganger sterkere enn på andre PDE-isoformer (PDE1, -2, -3, samt -4 og -6). For eksempel er effekten på PDE5 4000 ganger sterkere enn effekten på PDE3, den cAMP-spesifikke PDE-komponenten som er involvert i hjertekontraksjoner.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes sildenafil med høy hastighet. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet er 40 % (i området 25–63 %). Med en enkelt oral dose på 0,1 g er Cmax-verdien 18 ng/ml, og ved tom mage oppnås den etter 0,5–2 timer. Ved samtidig bruk av fet mat reduseres absorpsjonshastigheten; Tmax-verdiene øker med 1 time, og Cmax-nivået synker med gjennomsnittlig 29 %.

Likevektsverdiene for Vd for sildenafil er lik 105 l. Det aktive elementet sammen med den viktigste metabolske komponenten i sirkulasjonen av N-desmetyl syntetiseres omtrent 96 % med intraplasmatiske proteiner. Totalverdiene for sildenafil påvirker ikke proteinbindingen.

Mindre enn 0,0002 % av LS-delen (gjennomsnittsverdi – 188 ng) registreres etter 1,5 timer inne i sædcellene.

Dosering og administrasjon

Vigrande tas oralt. For at legemidlet skal ha maksimal effekt, kreves seksuell stimulering. Tabletten bør derfor tas omtrent 60 minutter før samleie.

Vanligvis brukes 50 mg av legemidlet til en enkelt dose (det anbefales å ta det på tom mage). Generelt er det ikke tillatt å ta mer enn 0,1 g av legemidlet om gangen.

• Søknad for barn

Legemidlet er ikke foreskrevet i pediatri (under 18 år).

Bruk Vigrande under graviditet

Vigrande brukes ikke til å behandle kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelse av allergi mot sildenafil;
• overfølsomhet forbundet med hjelpestoffene i legemidlet;
• kombinasjon med lystgassdonorstoffer (for eksempel amylnitritt) eller nitrater;
• tilstander der seksuell kontakt er forbudt (ustabil angina pectoris eller alvorlig hjertesvikt);
• synstap som påvirker ett øye på grunn av utvikling av iskemisk nevropati (fremre ikke-arterittisk type) som påvirker synsnerven;
• alvorlig leverdysfunksjon;
• reduserte blodtrykksverdier (indikatorer mindre enn 90/50 mmHg);
• en nylig historie med hjerteinfarkt eller hjerneslag;
• degenerative forandringer i netthinnen (arvelige) (blant disse for eksempel retinitis pigmentosa).

Bivirkninger Vigrande

Bivirkninger inkluderer:

• nevrologiske lidelser: nevralgi, depresjon, hodepine, skjelvinger og hypoestesi, samt rødme i ansiktet, besvimelse, parestesi, migrene, svimmelhet, svekkede reflekser, ataksi og døsighet eller søvnløshet;
• problemer av oftalmologisk opprinnelse: synsforstyrrelser (visuell uskarphet, fotofobi og endringer i fargeoppfatning), mydriasis, smerter i øyeeplene eller blødninger i dem, konjunktivitt, xeroftalmi og grå stær;
• otolaryngologiske lesjoner: tinnitus eller døvhet;
• luftveisforstyrrelser: faryngitt, bronkial astma, dyspné, laryngitt og tett nese, økt sputumvolum, bihulebetennelse, økt hoste og bronkitt;
• kardiovaskulære lidelser: angina pectoris, hjertesvikt, endringer i EKG-avlesninger, takykardi, trombose i hjernen og redusert blodtrykk, samt hjertebank, ortostatisk kollaps, kardiomyopati, AV-blokk, myokardiskemi og hjertestans;
• problemer forbundet med hematologiske lesjoner: leukopeni eller anemi;
• gastrointestinale symptomer: gastritt, dysfagi, glossitt, gastroenteritt med stomatitt, kvalme og kolitt, samt gingivitt, rektal blødning, øsofagitt og xerostomi;
• metabolske forstyrrelser: gikt, tørste, hypernatremi eller β-urikemi, samt labil diabetes og hypo-/hyperglykemi;
• problemer med urogenital funksjon: blærekatarr, gynekomasti, urinveisinfeksjoner, ejakulasjonsforstyrrelser, økt vannlating, nokturi, hevelse i kjønnsorganene og urininkontinens;
• lesjoner i muskel- og skjelettsystemet: leddgikt, myasteni, senebetennelse, ossalgi, artrose, samt rupturer i seneområdet, muskelsmerter og synovitt;
• dermatologiske manifestasjoner: vanlig herpes, eksfoliativ eller kontaktdermatitt, epidermal sårdannelse, lysfølsomhet, urtikaria, utslett og kløe;
• andre: smerte, sjokk, perifert ødem, frysninger, allergisymptomer og svetting.

Overdose

Mulige manifestasjoner av rusmiddel inkluderer hodepine, tett nese, synsforstyrrelser, dyspepsi, hetetokter og svimmelhet.

Ved forgiftning utføres standard støttende tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

Administrasjon av legemidlet sammen med midler som hemmer virkningen av CYP3A4-elementet (cimetidin eller erytromycin) reduserer clearance-hastigheten for sildenafil og øker plasmaverdiene.

Kombinasjon av legemidlet med ritonavir, indinavir eller sakinavir øker intraplasmisk Cmax, samt AUC for sildenafil - på grunn av en nedgang i aktiviteten til isoenzymet CYP3A4 under påvirkning av disse legemidlene.

Det er mulig at mer potente stoffer som hemmer aktiviteten til CYP3A4-isoenzymet, inkludert itrakonazol eller ketokonazol, vil øke plasmanivåene av sildenafil.

Kombinasjonen av Vigrande og nitrater fører til en potensering av den antihypertensive effekten av sistnevnte.

Det finnes en beskrivelse av ett tilfelle av utvikling av tegn på rabdomyolyse med en enkelt dose sildenafil hos en person som brukte simvastatin.

Lagringsforhold

Vigrande må oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger +30 °C.

Holdbarhet

Vigrande kan brukes i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Silagra, Ergos, Adamax med Zidena, og også Novigra, Erosil og Vekta med Kamshila. I tillegg inkluderer listen Viafil, Filap, Confido med Superviga, Erectra og Potenciale.

Anmeldelser

Vigrande får gode tilbakemeldinger fra pasienter - de er fornøyde med effekten legemidlet gir, samt den lavere kostnaden for legemidlet sammenlignet med populære analoger.