Zerodol

Zerodol er et NSAID med antirevmatiske egenskaper.

Indikasjoner Zerodol

Det er indisert for eliminering av smertesymptomer og inflammatoriske prosesser som utvikler seg ved revmatoid artritt, slitasjegikt og Bechterews sykdom. I tillegg brukes det også ved muskel- og skjelettlidelser som er ledsaget av smerter (for eksempel ved ekstraartikulær revmatisme eller ved scapulohumeral periartritt).

Som smertestillende middel brukes medisinen til å eliminere smertesymptomer (tannpine, smerter i korsryggen, samt smerter ved primær dysmenoré).

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i tablettform, 10 stk per blisterpakning. Én pakke inneholder 1 eller 3 blisterstrimler.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet er et antirevmatisk NSAID, et derivat av α-toluinsyre, med lignende sammensetning som diklofenak. Stoffet aceklofenak har betennelsesdempende, smertestillende og febernedsettende egenskaper.

Komponenten bremser aktiviteten til COX og hemmer også syntesen av PG, og påvirker dermed patogenesen til den inflammatoriske prosessen, samt utviklingen av smerte og feber.

Ved behandling av revmatiske patologier bidrar de smertestillende og betennelsesdempende egenskapene til den aktive komponenten til å lindre smerter og redusere hevelse og stivhet i leddene som oppstår om morgenen. Dette bidrar til å forbedre pasientens funksjonelle tilstand.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Aceklofenak absorberes raskt etter oral administrering, og biotilgjengelighetsindeksen er nesten 100 %. Toppplasmakonsentrasjonen oppnås 1,25–3 timer etter inntak av legemidlet. Tidsintervallet som kreves for å nå toppen forlenges hvis legemidlet kombineres med mat, men dette påvirker ikke absorpsjonsgraden.

Syntesen av aceklofenak med protein er >99,7. Legemidlet trenger inn i synovium, og konsentrasjonen der når 60 % av plasmaindikatoren. Distribusjonsvolumet er omtrent 30 liter.

Plasmahalveringstiden er 4–4,3 timer, og clearance-hastigheten er estimert til å være 5 l/time. Omtrent 2/3 av dosen skilles ut i urinen som konjugerte hydroksymetabolitter. Kun 1 % av en enkeltdose av legemidlet skilles ut uendret.

Den aktive komponenten metaboliseres i leveren, noe som resulterer i omdannelse til 4-hydroksyaceklofenak, samt andre nedbrytningsprodukter, inkludert diklofenak.

Stoffets metabolisme skjer mest sannsynlig med deltakelse av CYP2C9-elementet, som påvirker hovednedbrytningsproduktet 4-OH-aceklofenak, hvis kliniske egenskaper er ganske ubetydelige. Diklofenak sammen med 4-OH-diklofenak observeres blant de mange nedbrytningsproduktene.

[ 7 ]

Dosering og administrasjon

Standarddosen av legemidlet er 100 mg to ganger daglig – 1 tablett morgen og kveld.

For personer med leverproblemer bør dosen reduseres til 100 mg én gang daglig.

Tablettene må svelges hele, uten å tygge, med vann. Inntaket er ikke avhengig av matinntak. Kurens varighet foreskrives av legen individuelt for hver person.

[ 8 ]

Bruk Zerodol under graviditet

Legemidlet er forbudt å forskrive til gravide. Amming bør også avbrytes under behandling med Zerodol.

Kontra

Blant kontraindikasjonene til legemidlet:

• historie med gastrointestinal blødning eller perforasjon av sår (som er forbundet med bruk av NSAIDs);
• samtidig blødning eller sårdannelse, tilstede hos pasienten eller tidligere (2+ påviste separate episoder med tilstedeværelse av disse lidelsene);
• problemer med blodkoagulasjon eller aktiv blødning;
• alvorlig hjerte-, nyre- eller leversvikt;
• pasienten har en intoleranse mot aceklofenak eller et annet hjelpestoff i legemidlet, og i tillegg overfølsomhet for NSAIDs (forårsaker akutt rhinitt, astmaanfall, samt urtikaria eller Quinckes ødem) eller aspirin;
• hjertesvikt (NYHA II-IV);
• IHD hos personer med angina pectoris eller en historie med hjerteinfarkt;
• cerebrovaskulære patologier hos personer etter hjerneslag eller hos de som har opplevd episoder med mikroslag;
• patologier assosiert med perifere arterier;
• alder under 18 år.

Bivirkninger Zerodol

Å ta pillene kan forårsake følgende bivirkninger:

• NS-organer: synsforstyrrelser, hodepine, utvikling av parestesi, nevritt i synsnerveområdet, og i tillegg til dette tilfeller av aseptisk meningitt (utvikles ofte hos personer med autoimmune lidelser - blandet type bindevevspatologi eller Libman-Sachs sykdom). Mulige manifestasjoner inkluderer også stivhet i nakkemusklene, oppkast, feber, kvalme og desorientering. Tinnitus, hallusinasjoner, forvirring, depresjon, vertigo, døsighet, alvorlig tretthet, uvelhet og svimmelhet kan forekomme. Symptomer inkluderer også tremor med dysgeusi;
• nyrer: utvikling av nefrotoksisitet (tubulointerstitiell nefritt), nyresvikt, og i tillegg nefrotisk syndrom;
• lever: utvikling av gulsott eller hepatitt, leverdysfunksjon;
• organer i lymfe- og hematopoietiske systemer: undertrykkelse av benmargsaktivitet, utvikling av anemi (så vel som dens hemolytiske eller aplastiske former), trombocyto-, granulocyto- og nøytropeni, samt agranulocytose;
• organer i immunsystemet: økt følsomhet (symptomer inkluderer uspesifikke allergiske reaksjoner, anafylaksi, sjokk, reaktiv respons i luftveiene (astma)), og i tillegg forverring av astma, dyspné, bronkialkramper og Quinckes ødem;
• metabolske prosesser: utvikling av hyperkalemi;
• mentale tilstander: merkelige drømmer, depresjon, utvikling av søvnløshet;
• visuelle organer: synsforstyrrelser;
• hørselsorganer: forekomst av øresus, utvikling av svimmelhet;
• kardiovaskulært system: utvikling av takykardi, vaskulitt, hjertesvikt, samt økt blodtrykk, hyperemi, ødem, hetetokter. Enkelte NSAID-er (også ved langvarig bruk av høye doser) kan øke sannsynligheten for tromboemboliske komplikasjoner (for eksempel hjerteinfarkt eller hjerneslag). De fleste av disse reaksjonene er reversible og milde;
• luftveiene: utseendet til stridorpusting;
• fordøyelsessystemet: magesmerter, dyspeptiske symptomer, diaré, kvalme, gastritt, oppblåsthet, samt oppkast (noen ganger med blod) og forstoppelse. Stomatitt (inkludert ulcerøs form), uspesifikk form for ulcerøs kolitt, regional enteritt, magesår, pankreatitt med gastritt, samt magesår i mage-tarmkanalen kan utvikle seg. I tillegg er forverring av kolitt og perforasjon eller blødning i mage-tarmkanalen mulig;
• hud: forekomst av eksantem eller utslett på huden, samt kløe, hevelse i ansiktet, utvikling av urtikaria eller dermatitt. I tillegg hemoragisk utslett og purpura, foliaceous eller bullous dermatitt, lysfølsomhet, erythema multiforme, Lyells syndrom og Stevens-Johnsons syndrom;
• urinveier og nyrer: nyresvikt eller utvikling av nefrotisk syndrom;
• lokale manifestasjoner og generelle lidelser: kramper i leggmusklene, samt økt tretthet;
• laboratorietestresultater: økte nivåer av leverenzymer og alkalisk fosfatase, samt blodurea og kreatinin, og vektøkning.

Overdose

De viktigste symptomene på overdosering er oppkast, hodepine, kvalme, diaré, irritasjon, epigastriske smerter og gastrointestinal blødning. I tillegg kan desorientering, en følelse av døsighet eller opphisselse, tinnitus og svimmelhet forekomme. En komatøs tilstand kan utvikle seg, blodtrykket kan synke og respirasjonsprosessen kan forstyrres. Bevissthetstap, anfall eller økte symptomer på andre negative effekter kan forekomme. Ved alvorlig rus kan leverfunksjonen bli nedsatt eller akutt nyresvikt kan utvikles.

For å eliminere manifestasjonene er det nødvendig med behandling som tar sikte på å lindre symptomene, samt støttende terapi i henhold til indikasjonene.

Innen 1 time etter inntak av en stor dose av legemidlet kan du drikke aktivt kull. Alternativt kan du utføre mageskylling i samme periode.

Spesifikke medikamentelle metoder som hemoperfusjon eller dialyse er ikke effektive nok til å skille ut NSAIDs fordi disse legemidlene har en høy proteinsynteserate og omfattende metabolske prosesser.

Behandling krever tilstrekkelig diurese, samt nøye overvåking av lever- og nyrefunksjon.

Pasienten må forbli under medisinsk tilsyn i minst 4 timer etter inntak av en overdose av legemidlet. Ved langvarige og hyppige kramper må pasienten gis diazepam.

Andre behandlingstiltak avhenger av pasientens kliniske tilstand.

[ 9 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Interaksjonen mellom den aktive komponenten i Zerodol og andre legemidler ligner i egenskapene til virkningen av andre NSAIDs.

Aceklofenak kan øke plasmanivåene av digoksin med litium og metotreksat, og i tillegg til dette kan det øke aktiviteten til antikoagulantia og omvendt redusere den i diuretika. Det øker også nefrotoksisiteten til ciklosporin og undertrykker anfall når det kombineres med kinoloner.

Ved kombinert bruk med kaliumlegemidler er det nødvendig å legge til svake diuretika til dem, og også regelmessig overvåke plasmakaliumnivåene.

Kombinasjonen av virkestoffet med hypoglykemiske legemidler kan forårsake utvikling av hyper- eller hypoglykemi.

Samtidig bruk av aceklofenak og andre NSAIDs, samt kortikosteroider, kan øke forekomsten av negative effekter.

Metotreksat og NSAIDs bør forskrives med forsiktighet, fordi sistnevnte øker plasmanivåene av metotreksat, og dermed øker toksisiteten. Det er nødvendig å ta slike legemidler med et intervall på 2–4 timer mellom dosene.

[ 10 ], [ 11 ]

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares utilgjengelig for små barn, under standardforhold. Temperatur – maksimalt 25ºC.

[ 12 ], [ 13 ]

Holdbarhet

Zerodol er tillatt å brukes i 2 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.