Zirid

Ziride er et legemiddel som stimulerer peristaltikken.

Indikasjoner Zirida

Det brukes i behandling av dyspeptiske symptomer og gastrointestinal dysfunksjon: en følelse av metthet i magen, luft i magen, ubehag eller smerter i øvre del av magen, samt halsbrann, oppkast og tap av appetitt med kvalme.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen skjer i tabletter, i mengden av 10 stykker i en blister. En separat pakning inneholder 4 eller 10 blisterpakninger med tabletter.

Farmakodynamikk

Itopridhydroklorid fremmer aktivering av gastrointestinal motilitet – ved å motvirke effekten på dopamin D2-reseptorer og bremse ned acetylkolinesterase. Den aktive ingrediensen i legemidlet aktiverer prosessen med å frigjøre elementet acetylkolin og bremser nedbrytningen av det.

I tillegg har legemidlet antiemetiske egenskaper – på grunn av interaksjon med D2-reseptorer som ligger inne i kjemoreseptor-triggerstedet. Den aktive komponenten i legemidlet fremmer tømming av magesekken (oppnådd på grunn av den spesifikke effekten på den øvre delen av mage-tarmkanalen).

Itopridhydroklorid har ingen effekt på serumgastrinnivåer.

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes nesten fullstendig og ganske raskt i mage-tarmkanalen. Den relative biotilgjengeligheten er omtrent 60 % (på grunn av effekten av den første leverpassasjen - den såkalte presystemiske metabolismen). Matinntak påvirker ikke biotilgjengelighetsindikatorene. I plasma observeres toppverdier for legemidlet etter 30–45 minutter (ved inntak av 50 mg av legemidlet).

Ved gjentatt bruk av legemidlet i doser mellom 50-200 mg (tatt tre ganger daglig) ble det funnet linearitet i de farmakokinetiske egenskapene til den aktive ingrediensen med dens nedbrytningsprodukter (i løpet av en 7-dagers behandlingsforløp) med minimale akkumuleringsrater av stoffet.

Proteinsyntesen i blodplasmaet er omtrent 96 %. Prosessen utføres hovedsakelig ved hjelp av albuminer. Legemidlet syntetiseres også med α-1-syreglykoprotein (mindre enn 15 %).

Mesteparten av legemidlet distribueres i forskjellige vev (distribusjonsvolumindeks: 6,1 l/kg), unntatt sentralnervesystemet. Stoffet når høye verdier i tynntarmen, nyrene, magen og binyrene sammen med leveren. Bare en liten del av legemidlet trenger inn i sentralnervesystemet. Itopridhydroklorid skilles også ut i morsmelk.

Legemidlet gjennomgår intensiv levermetabolisme. Tre nedbrytningsprodukter av legemidlet ble påvist, hvorav bare ett har svak aktivitet, som ikke har noen medisinsk betydning (ca. 2–3 % av den medisinske effekten av virkestoffet). Hovednedbrytningsproduktet er N-oksid, dannet ved oksidasjon av den tertiære kategorien av amino-N-dimetyler.

Legemidlet metaboliseres av flavinholdig monooksygenase (FMO). Styrken og mengden av humane FMO-isoenzymer kan variere på grunn av genetisk polymorfisme, noe som kan føre til den sjeldne autosomalt recessive lidelsen trimetylaminuri. Halveringstiden til stoffet kan være lengre hos personer med denne lidelsen.

In vivo farmakokinetiske tester med CYP-medierte reaksjoner viste at den aktive ingrediensen i legemidlet verken har en induserende eller hemmende effekt på elementene i CYP2C19 eller CYP2E1. I tillegg påvirket ikke bruken av itopridhydroklorid innholdet av CYP-enzymer og aktiviteten til elementet UGT1A1.

Mesteparten av det aktive stoffet i legemidlet og dets nedbrytningsprodukter skilles ut i urinen. Når frivillige brukte legemidlet i en enkelt standarddose, var utskillelsen (i form av det aktive stoffet og N-oksid) henholdsvis 3,7 % og 75,4 %.

Halveringstiden til itoprid er omtrent 6 timer.

Dosering og administrasjon

Den totale daglige dosen av medisinen er 150 mg (1 tablett tre ganger daglig før måltider). Det er også tillatt å redusere denne dosen til 0,5 tabletter tre ganger daglig (med tanke på sykdomsforløpet). Generelt bør tablettene tas med omtrent like store intervaller. Medisinen tas uten å tygge og skylles ned med vann.

Kursvarigheten foreskrives av den behandlende legen, med tanke på alvorlighetsgraden av sykdommen. Det kan imidlertid ikke vare lenger enn 2 måneder.

[ 1 ]

Bruk Zirida under graviditet

Det finnes ingen data om hvorvidt det er trygt å ta Zirid under graviditet. Derfor er det nødvendig å slutte å bruke legemidlet i denne perioden. Før du begynner å ta legemidlet, er det også nødvendig å forsikre seg om at pasienten ikke er gravid.

Det finnes heller ingen informasjon om bruk av legemidler under amming, og det er derfor ammende kvinner anbefales å avstå fra å bruke tablettene.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• intoleranse mot den aktive komponenten av legemidlet, samt noen av dets tilleggselementer;
• problemer i mage-tarmkanalen – perforasjon, obstruksjon eller utvikling av blødning.

Bivirkninger Zirida

Å ta medisinen kan forårsake noen bivirkninger:

• Blod- og lymfedysfunksjon: noen ganger utvikles leukopeni. Sjelden – nøytropeni. Trombocytopeni kan utvikles;
• immunforstyrrelser: anafylaktoide symptomer kan forekomme;
• manifestasjoner fra nervesystemet: noen ganger oppstår svimmelhet, og i tillegg til dette, søvnforstyrrelser og hodepine. Tremor kan utvikle seg;
• reaksjoner i mage-tarmkanalen: noen ganger forekommer magesmerter, forstoppelse, hypersalivasjon og diaré. Tørrhet i munnslimhinnen og kvalme kan utvikle seg;
• forstyrrelser i lever- og galdeveissystemets funksjon: gulsott kan utvikle seg;
• forstyrrelser i urinveiene og nyrene: noen ganger observeres problemer med vannlating hos personer med prostatahypertrofi, og kreatininnivået med ureanitrogen øker også;
• skade på det subkutane laget og huden: av og til oppstår kløe, rødhet og utslett;
• dysfunksjon i muskel- og skjelettsystemet og bindevev: noen ganger er det smerter i ryggen eller brystbenet;
• problemer med det endokrine systemet: noen ganger er det en økning i prolaktinnivåer. Utvikling av galaktoré eller gynekomasti er mulig;
• systemiske lidelser: noen ganger er det en følelse av tretthet;
• psykiske lidelser: noen ganger oppstår en følelse av irritabilitet;

Laboratorietestresultater: mulig økning i nivåer av ALAT, ASAT, GGT, bilirubin og alkalisk fosfatase.

Overdose

Det er for øyeblikket ingen rapporter om tilfeller av forgiftning fra stoffet.

Ved overdosering er det nødvendig å utføre standardprosedyrer for slike situasjoner - mageskylling og eliminering av symptomer på lidelser.

Interaksjoner med andre legemidler

Da legemidlet ble kombinert med diazepam, nifedipin og wafarin, samt stoffene tiklopidin, nikardipinklorid og diklofenak, forekom det ingen farmakologiske interaksjoner.

På hemoprotein P450-nivået bør man heller ikke forvente interaksjoner fordi legemidlet metaboliseres av FMO-elementet.

Itoprid har en gastrokinetisk effekt som kan påvirke absorpsjonen av orale medisiner tatt sammen med Ziride. I dette tilfellet er det spesielt nødvendig å nøye overvåke indikatorene for legemidler med et smalt spekter av medisinsk virkning, legemidler med en langsom frigjøringsprosess av den aktive komponenten, og legemidler hvis doseringsform har et skall som er løselig i magen.

Antikolinerge midler kan redusere stoffets effekt.

Elementene ranitidin, cetraxat, samt cimetidin med teprenon påvirker ikke de prokinetiske egenskapene til itoprid.

[ 2 ]

Lagringsforhold

Ingen spesielle forholdsregler er nødvendige for oppbevaring av legemidlet. Det må oppbevares utilgjengelig for små barn.

[ 3 ]

Spesielle instruksjoner

Anmeldelser

Zirid har ganske gode anmeldelser angående dens medisinske effektivitet. Pasienter bemerker at medisinen virker best når de føler tyngde og metthetsfølelse i magen, samt luft i magen. Den eliminerer også raskt halsbrann - etter noen dager med tablettinntak. Rask normalisering av tarmperistaltikken og tilbakeføring av appetitten observeres også.

Holdbarhet

Ziride kan brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.