Zithrolex

Zitrolex er et makrolidantibiotikum med et bredt spekter av aktivitet mot patogene mikrober.

Indikasjoner Zithrolex

Legemidlet brukes til å eliminere patologier av smittsom natur - forårsaket av bakterier som er følsomme for den aktive komponenten i legemidlet:

• luftveiene (øvre og nedre del), samt ØNH-organer: akutte sykdommer som faryngitt, bihulebetennelse med betennelse i mandlene, bronkitt og mellomørebetennelse. I tillegg lungebetennelse og kronisk bronkitt i det akutte stadiet;
• subkutant vev og hudoverflate: erysipelas eller impetigo;
• urinveisorganer og kjønnsorganer: uspesifikke akutte former eller gonokokk/klamydial cervisitt, kolpitt eller uretritt.

Utgivelsesskjema

Utgivelse i kapsler: volum 250 mg (6 slike kapsler i en blister) eller 500 mg (3 slike kapsler i en blister). I pakningen - 1-2 blisterplater med kapsler.

Farmakodynamikk

Azitromycin er en ny underkategori av makrolider – det er et azalidmiddel. Det syntetiseres med det bakterielle ribosomet 70S – mer spesifikt med dets 50S-underenhet. Som et resultat undertrykkes proteinsyntese avhengig av RNA, og prosessene for reproduksjon og vekst av patogene mikroorganismer hemmes. Høye konsentrasjoner av legemidlet er i stand til å gi en bakteriedrepende effekt.

Blant bakteriene som er følsomme for legemidlet:

• Grampositive kokker - penicillinfølsomme pneumokokker, meticillinfølsomme Staphylococcus aureus, samt pyogene streptokokker fra undergruppe A;
• gramnegative mikrober - Moraxella catarrhalis, gonokokker, Haemophilus influenzae og Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, ureaplasma og Pasteurella multocida med Chlamydia trachomatis;
• individuelle anaerober – en del av bacteroides-undergruppen fragilis, prevotella, noen arter av fusobakterier, og også Peptostreptococcus-arter, Clostridium perfringens og Porphyromonas spp.;
• aerober av den grampositive gruppen - fekale enterokokker.

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes i mage-tarmkanalen og utføres ganske raskt - på grunn av at azitromycin er lipofilt, og i tillegg er det stabilt i sure forhold. Det er nødvendig å ta hensyn til at mat svekker absorpsjonen av stoffet. Plasmamaksimum av legemidlet observeres 2-3 timer etter inntak av kapselen. Biotilgjengelighetsindeksen er 37 %.

Distribusjonen i kroppen skjer raskt. Akkumuleringen av legemidlet i vev er svært høy – den er omtrent 50 ganger høyere enn de eksisterende plasmaverdiene for hovedkomponenten i legemidlet. Dette gjør at vi kan konkludere med at azitromycin har et høyt syntesenivå med vev.

Nivået av proteinbinding i plasmaet endres i samsvar med stoffets plasmaindekser – innenfor 12–52 % med et tilsvarende serumkonsentrasjonsnivå på 0,5–0,05 μg/ml. Gjennomsnittsverdien for distribusjonsvolumet under likevektsforhold for legemidlet er 31,1 l/kg.

Plasmaeliminering av legemidlet skjer i to stadier: halveringstiden er 14–20 timer med et intervall på 8–24 timer etter bruk av den medisinske kapselen, og 41 timer med et intervall på 24–72 timer. Slike indikatorer tillater engangsbruk (per dag) av legemidlet.

Utskillelse skjer hovedsakelig med galle – legemidlet skilles hovedsakelig ut uendret. I løpet av den første uken skilles omtrent 6 % av den inntatte dosen ut uendret i urinen.

Dosering og administrasjon

Zitrolex-kapsler tas enten 1 time før måltider eller minst 120 minutter etter måltider. Det kreves en enkelt dose av legemidlet per dag.

Ved behandling av infeksjonssykdommer som påvirker luftveiene med ØNH-organer, eller som trenger inn i bløtvev med hudoverflaten (unntatt migrerende erytem), er det nødvendig å ta 0,5 g av legemidlet (3-dagers administrasjonssyklus) per behandlingsforløp.

For å eliminere den migrerende formen av erytem, tas medisinen i 5 dager (daglig enkeltdose): på den første dagen - 1 g av legemidlet, og deretter 0,5 g i løpet av 2-5 dager.

Ved behandling av smittsomme kjønnssykdommer kreves en enkelt dose på 1 g av legemidlet.

For å eliminere visse sykdommer som utvikler seg i tolvfingertarmen og magen, brukes medisinen i kombinasjon med andre legemidler og tas 1 g per dag i løpet av en 3-dagers syklus.

For å eliminere vanlig akne er det nødvendig å ta totalt 6 g av legemidlet per behandlingskur. Doseringsskjemaet ser vanligvis slik ut: i løpet av de første 3 dagene bør 0,5 g tas én gang daglig. Deretter, i løpet av de neste 9 ukene, bør 0,5 g av legemidlet tas én gang i uken.

Hvis en dose glemmes, ta den glemte kapselen så snart som mulig og ta påfølgende doser med 24-timers intervaller.

[ 1 ]

Bruk Zithrolex under graviditet

Gravide kvinner får ikke foreskrevet Zitrolex. Unntaket kan være situasjoner der bruken av legemidlet er diktert av vitale indikasjoner.

Hvis medisinen må tas under amming, er det nødvendig å slutte å amme i denne perioden.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• overfølsomhet for azitromycin, så vel som andre komponenter i legemidlet eller andre antibiotika fra kategorien ketolider med makrolider;
• Ikke kombiner med ergotalkaloider;
• bruk ved alvorlige former for nyre- eller leverdysfunksjon;
• Det er forbudt å foreskrive til barn som veier mindre enn 45 kg.

Bivirkninger Zithrolex

Å ta kapsler forårsaker noen ganger forskjellige bivirkninger:

• systemisk sirkulasjon: mild forbigående nøytropeni, og også trombocytopeni;
• CNS-skade: hodepine, besvimelse, svimmelhet, søvnløshet eller en følelse av døsighet. I tillegg forekomst av parestesi, lukt- eller smaksforstyrrelser, samt asteni;
• mentale manifestasjoner: av og til er det følelser av sterk angst, samt aggressivitet, nervøsitet eller rastløshet, og i tillegg hyperaktivitet;
• hørselsforstyrrelser: tinnitus, merkbart hørselstap eller fullstendig døvhet (de fleste av disse lidelsene kan kureres);
• problemer med det kardiovaskulære systemets funksjon: hjerterytmeforstyrrelser eller arytmi på grunn av utvikling av ventrikulær takykardi. I tillegg observeres ventrikkelflimmer, forlengelse av QT-intervallet, samt brystsmerter og redusert blodtrykk av og til;
• Lesjoner i mage-tarmkanalen: magekramper eller smerter, kvalme, løs avføring og diaré, samt dyspeptiske symptomer, oppkast eller forstoppelse. Anoreksi, gastritt med pankreatitt kan også forekomme, samt oppblåsthet, tap av appetitt og endring i fargen på tungen. Pseudomembranøs kolitt observeres av og til;
• Leversykdommer: I sjeldne tilfeller utvikler pasienter hepatitt eller intrahepatisk kolestase, eller øker aktiviteten til levertransaminaser moderat (behandlingsbar lidelse). Leverdysfunksjon (forårsaker sjelden død) eller nekrotisk hepatitt er observert i isolerte tilfeller;
• hudlesjoner: utslett med urtikaria og kløe, lysfølsomhet, Quinckes ødem, TEN, erythema multiforme og Stevens-Johnsons syndrom;
• reaksjoner i muskel- og skjelettsystemet: utvikling av artralgi;
• lesjoner i urinveiene: akutt stadium av nyresvikt, og i tillegg tubulointerstitiell nefritt;
• reproduksjonsforstyrrelser: forekomsten av vaginitt;
• Andre: utvikling av anafylaksi (dette inkluderer hevelse, som av og til fører til død) eller candidiasis.

Overdose

Symptomer på rusmiddelbruk inkluderer kvalme, forbigående hørselstap, diaré eller kraftig oppkast.

Hvis det oppstår en overdose, er det nødvendig å ta aktivt kull og også utføre standard symptomatiske behandlingsprosedyrer.

Interaksjoner med andre legemidler

Syrenøytraliserende midler (som inneholder aluminium, magnesium og kalsium), etylalkohol og mat svekker graden og reduserer absorpsjonshastigheten av legemidlet, så det er nødvendig å ta disse legemidlene separat - 1 time før eller 2 timer etter.

Linkosamider reduserer, og kloramfenikol med tetracyklin øker effekten av Zitrolex.

Legemidlet er ikke farmasøytisk kompatibelt med stoffet heparin.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos personer som allerede bruker andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet.

Det er nødvendig å overvåke pasientens tilstand ved bruk av legemidler med ciklosporin, ergotderivater, terfenadin, samt karbamazepin og teofyllin med digoksin. Dette er nødvendig fordi makrolider kan forsterke effekten av de ovennevnte legemidlene.

Azitromycin reduserer utskillelseshastigheten og øker de toksiske egenskapene og plasmaverdiene til indirekte antikoagulantia.

Legemidlet bør kombineres med zidovudin og nelfinavir med forsiktighet, fordi makrolider forsterker egenskapene til disse stoffene.

[ 2 ]

Lagringsforhold

Zitrolex skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturen i oppbevaringsrommet er maksimalt 25 °C.

[ 3 ]

Holdbarhet

Zitrolex kan brukes i en periode på 3 år fra produksjonsdatoen for dette legemidlet.