Zolser

Zolser har antiulceraktivitet.

Indikasjoner Zolcera

Det brukes mot følgende lidelser:

• ulcerøse lesjoner som påvirker mage-tarmkanalen (også for å forhindre tilbakefall);
• refluksøsofagitt;
• tilstander med økt sekretorisk aktivitet (stressrelaterte sår i mage-tarmkanalen, gastrinom, polyendokrin adenomatose og generell mastocytose);
• NSAID-assosiert gastropati.

Ødeleggelse av Helicobacter pylori hos infiserte personer med magesår (som en integrert del av kompleks behandling).

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i enterodrasjerte kapsler med et volum på 20 mg. Det er 10 kapsler i en blisterpakning; det er 10 pakker i en eske.

Farmakodynamikk

Legemidlet er en hydrogenpumpeblokker som reduserer syreproduksjonen ved å bremse ned virkningen av H ⁺ /K ⁺ -ATPase inne i parietale glandulocytter i magen, noe som forhindrer den siste fasen av HCl-utskillelse. Zolser er et prodrug som blir aktivt i det sure miljøet i utskillelseskanalene til parietale glandulocytter. Uavhengig av irritantens opprinnelse, reduserer det stimulert og basal utskillelse.

Den antiekskresjonseffekten etter inntak av 20 mg av stoffet utvikles over 60 minutter og når en topp etter 120 minutter. En nedbremsing på 50 % av de maksimale ekskresjonsprosessene varer i 24 timer.

En enkelt dose per dag fører til effektiv og rask undertrykkelse av magesekkens sekretoriske funksjon (dag og natt). Maksimal effekt utvikles etter 4 dager, og forsvinner innen utgangen av den 3-4. dagen etter at legemiddelbruken er fullført.

Hos personer med sår i tolvfingertarmen varer opprettholdelsen av den intragastriske pH-verdien på 3 etter administrering av 20 mg av legemidlet i 17 timer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjonen av legemidlet fra tynntarmen er fullstendig. De totale biotilgjengelighetsverdiene for legemidlet etter den første dosen er 35 %, og ved gjentatt bruk øker de til nesten 60 %. Matinntak påvirker ikke nivået av legemidlets biotilgjengelighet. Alvorlighetsgraden av undertrykkelsen av utskillelsesprosesser bestemmes av AUC-verdier.

Intraplasmisk proteinsyntese er omtrent 95 %.

Nesten alt legemidlet gjennomgår intrahepatiske metabolske prosesser. Metabolske produkter (sulfid med sulfon, samt hydroksyomeprazol) har ingen signifikant effekt på utskillelsen av saltsyre.

Omtrent 80 % av metabolske produkter skilles ut i urin, og resten i avføring. Halveringstiden er i gjennomsnitt omtrent 40 minutter. Denne indikatoren endres ikke ved gjentatt administrering av Zolsera.

[ 5 ]

Dosering og administrasjon

Kapslene tas oralt, ofte om morgenen, uten å tygge, med rent vann (dette skjer rett før spising eller under et måltid).

Ved forverring av refluksøsofagitt, magesår eller gastropati forbundet med administrering av NSAIDs, er det nødvendig å ta 20 mg av legemidlet én gang daglig. For personer med alvorlig refluksøsofagitt økes dosen til 40 mg av stoffet med en enkelt dose per dag.

Behandling av tarmsår varer i 2–3 uker (om nødvendig forlenges til 4–5 uker). Ved øsofagitt eller magesår kreves en kur på 1–2 måneder.

Personer som er resistente mot andre medisiner mot magesår, må ta 40 mg av legemidlet per dag. Behandlingssyklusen for tarmsår varer i 1 måned; for magesår eller refluksøsofagitt kreves 2 måneders behandling.

Ved gastrinom brukes 60 mg av legemidlet. Om nødvendig økes dosen til 80–120 mg per dag (under slike omstendigheter deles doseringen inn i 2–3 doser).

For å forhindre tilbakefall av magesår, brukes 10 mg av legemidlet én gang daglig.

Ved ødeleggelse av Helicobacter pylori brukes følgende ordninger:

• «Trippel»-behandling – en 7-dagers kur, hvor 20 mg omeprazol, 1000 mg amoksicillin og 0,5 g klaritromycin brukes to ganger daglig. 20 mg omeprazol, 0,4 g metronidazol og 0,25 g klaritromycin kan også brukes (også to ganger daglig). En annen kur er en enkeltdose på 40 mg omeprazol, samt en tredose på 0,5 g amoksicillin og 0,4 g metronidazol;
• «dobbel» behandling – en 14-dagers kur hvor 20–40 mg omeprazol og 0,75 g amoksicillin brukes 2 ganger daglig. En syklus kan gjennomføres med en enkelt dose på 40 mg omeprazol og 0,5 g klaritromycin 3 ganger daglig (eller 750–1500 mg amoksicillin 2 ganger daglig).

Personer med leversvikt må ta 10–20 mg av legemidlet.

[ 9 ]

Bruk Zolcera under graviditet

Legemidlet skal ikke brukes under amming eller graviditet. Hvis en ammende kvinne trenger å ta legemidlet, bør hun slutte å amme.

Kontra

Kontraindisert for bruk hos personer med ulcerøs degenerasjon av ondartet natur.

[ 6 ], [ 7 ]

Bivirkninger Zolcera

Innføring av kapsler kan provosere utviklingen av visse bivirkninger:

• fordøyelsesforstyrrelser: kvalme, diaré eller forstoppelse, magesmerter, oppblåsthet og oppkast. I sjeldne tilfeller øker leverenzymnivåene eller det utvikles smaksforstyrrelser. Stomatitt eller munntørrhet kan forekomme. Hos personer med tidligere leversykdommer kan hepatitt (noen ganger ledsaget av gulsott) eller leverdysfunksjon forekomme;
• problemer som påvirker det hematopoietiske systemet: trombocyto-, pancyto- eller leukopeni, samt agranulocytose, kan forekomme;
• lidelser forbundet med nervesystemets funksjon: personer med eksisterende somatiske patologier av alvorlig art opplever hodepine, depresjon, agitasjon og svimmelhet. Personer med en historie med alvorlig leversykdom utvikler encefalopati;
• patologier i muskel- og skjelettsystemet: myasteni, artralgi eller muskelsmerter kan forekomme;
• lesjoner i epidermislaget: av og til oppstår kløe eller utslett. MEE, lysfølsomhet eller alopecia kan også utvikle seg;
• tegn på allergi: Quinckes ødem, anafylaksi, urtikaria, samt bronkial spasme, feber og tubulointerstitiell nefritt;
• Andre lidelser: uvelhet, hyperhidrose, gynekomasti, synsforstyrrelser, perifert ødem observeres av og til. I tillegg, ved langvarig behandling, dannes det kjertelcyster i magen (på grunn av at HCl-sekresjonsprosessene bremses opp; denne lidelsen er kurerbar og har en godartet natur).

[ 8 ]

Overdose

Symptomer på rusmiddelbruk inkluderer tåkesyn, kvalme, forvirring eller døsighet, samt hodepine, arytmi, alvorlig tørrhet som påvirker munnslimhinnen og takykardi.

Symptomatiske tiltak iverksettes. Hemodialyse har ikke tilstrekkelig effekt.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet kan redusere absorpsjonen av ampicillinestere, ketokonazol med itrakonazol og jernsalter betydelig (omeprazol fører til en økning i magesekkens pH).

Fordi legemidlet bremser aktiviteten til hemoprotein P450, kan det øke verdiene av indirekte antikoagulantia, diazepam og fenytoin (stoffer hvis levermetabolismeprosesser skjer med deltakelse av hemoprotein CYP2C19) og svekke utskillelsen av disse. I slike tilfeller kan det noen ganger være nødvendig å redusere dosene av disse legemidlene.

Samtidig forårsaker ikke langvarig administrering av 20 mg omeprazol én gang daglig sammen med teofyllin eller naproksen, og sammen med koffein, metoprolol eller piroksikam, propranolol eller diklofenak, ciklosporin, etylalkohol, samt østradiol med kinidin eller lidokain endringer i plasmaparametrene deres.

Zolser forsterker den hemmende effekten av andre medisiner på hematopoietisk funksjon.

[ 10 ], [ 11 ]

Lagringsforhold

Zolser skal oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for små barn. Temperatur – standard.

Holdbarhet

Zolser kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Søknad for barn

I pediatri er ikke Zolser foreskrevet (unntatt i tilfeller av vital nødvendighet).

[ 12 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Losek, Ortanol med Omez og Ultop med Omeprazol.

[ 13 ]