Zomax

Zomax er et azalidmakrolid som har et bredt spekter av antimikrobiell aktivitet.

Indikasjoner Zomaxa

Det brukes i inflammatoriske og smittsomme prosesser forårsaket av påvirkning av patogener som er følsomme for azitromycin:

• sykdommer som påvirker lungene med bronkier og ØNH-organer;
• patologier som påvirker subkutant vev og epidermis;
• sykdommer forbundet med det urogenitale systemet og som ikke har komplikasjoner;
• som et komplekst element i ødeleggelsen av Helicobacter-bakterier.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i tabletter på 0,5 g, 2-3 stk i en pakning, og i tillegg - i kapsler på 0,25 g, 6 stk i celleplater. Det er 1 plate i en eske.

[ 4 ]

Farmakodynamikk

Minimale doser azitromycin har bakteriostatisk aktivitet, og høyere doser fører til utvikling av en bakteriedrepende effekt. Legemidlet hemmer irreversibelt proteinbinding inne i bakteriens ribosomer, noe som ødelegger bindingen av funksjonelle proteiner, og dermed hemmer reproduksjonen og veksten deres.

Zomax demonstrerer effekten av relativt gramnegative og grampositive mikrober: pneumokokker, influensabaciller, Staphylococcus aureus med pyogene streptokokker, Ducrey-basiller, bakteroider med agalactiae-streptokokker, H.parainfluenzae, Escherichia coli og Moraxella catarrhalis, samt parakokker og kikhostebasiller, spiroketer Borrelia burgdorferi, samt klamydia og gonokokker.

Legemidlet virker også mot chlamydia pneumoniae, mycoplasma pneumoniae og legionella pneumoniae. Den bakteriedrepende effekten utvikles i forhold til patogenene ureaplasma med toksoplasmose og helicobacter.

Samtidig viser azitromycin antiinflammatorisk aktivitet – det undertrykker dannelsen av proinflammatoriske cytokiner, noe som fører til at oksidativt stress undertrykkes og produksjonen av leukotrienene PG og tromboksan reduseres.

Legemidlets antiinflammatoriske egenskaper er sammenlignbare med effekten av NSAIDs.

Legemidlet trenger raskt inn i leukocyttene, hvoretter det frigjøres med lav hastighet innenfor det smittsomme området, noe som skaper forutsetninger for lokal påvirkning på det inflammatoriske-infeksiøse området.

Azitromycin kan stimulere immunaktivitet og også aktivere nøytrofil-apoptose etter desinfiseringsprosessen av det berørte området, og dermed bremse lokal skade og redusere risikoen for mulig involvering av vertsceller i immunaktivitet.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikk

Medisinen fortsetter å opprettholde sin aktivitet i det sure miljøet i magen, noe som gir den terapeutiske effekten.

Ved oralt inntak registreres blodnivåene av legemidlet etter 2–3 timer. Intracellulær akkumulering av høye nivåer av azitromycin i berørte vev skjer med deltakelse av makrofager med leukocytter, som frakter legemidlet til det berørte området og frigjør det der. I dette tilfellet dannes høye nivåer inne i vevet, som overstiger serumnivåene av legemidlet betydelig.

Halveringstiden er 54 timer. Cmax-nivået bestemmes 2,5–2,96 timer etter administrering av 0,5 g azitromycin (stoffet i blodplasmaet er 0,4 mg/l).

Biotilgjengelighetsverdiene er 37 %. Metabolske prosesser utvikler seg i lever- og galdeveiene. Legemidlet skilles ut med galle (uendret substans) og ytterligere 6 % elimineres med urin.

Dosering og administrasjon

Zomax administreres oralt. Det foreskrives i korte kurer på 3–5 dager, med én bruk per dag. Bruk av legemidlet er forbudt i kombinasjon med mat, da dette forstyrrer absorpsjonen i mage-tarmkanalen. Det bør tas 1 time før et måltid eller 2 timer etter.

For barn som veier over 45 kg, så vel som voksne, brukes medisinen i henhold til følgende ordninger:

• sykdommer som påvirker ØNH-organer og lunger med bronkier, samt epidermale infeksjoner: 1 inntak per dag på 0,5 g av stoffet. Syklusen varer i 3 dager;
• Kronisk form for erytem av migrerende natur: på den første dagen – 1000 mg azitromycin, i perioden fra den andre til den femte dagen – 0,5 g;
• lesjoner i det urogenitale systemet (uten komplikasjoner): ta 1000 mg av legemidlet én gang daglig;
• destruksjon av Helicobacter: 1000 mg av legemidlet over en 3-dagers syklus, i kombinasjon med kombinasjonsstoffer;
• andre betennelser og infeksjoner: bruk 0,5 g av legemidlet én gang daglig. Syklusen er 3 dager.

Hvis en dose av legemidlet glemmes, bør behandlingen gjenopptas innen de neste 24 timene. Ytterligere doser administreres med 24-timers intervaller.

Ved kronisk nyresvikt (SCF-verdier er innenfor 10–80 ml/minutt) er det ikke nødvendig med doseringsendring.

Hvis SCF-verdiene er under 10 ml/minutt, bør medisinen brukes med ekstrem forsiktighet.

[ 11 ], [ 12 ]

Bruk Zomaxa under graviditet

Azitromycin brukes kun av ammende eller gravide kvinner hvis det er høy sannsynlighet for å hjelpe moren.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• utnevnelse til personer med intoleranse mot azitromycin, makrolider eller komponenter i legemidlet;
• bruk hos pasienter som veier mindre enn 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Bivirkninger Zomaxa

Det antas at azitromycin er et av de sikreste antibakterielle stoffene, fordi bruken bare av og til fører til livstruende bivirkninger.

Epidermale lesjoner i form av dermatitt kan observeres. I sjeldne tilfeller er symptomer på angioødem, urtikaria, fotofobi, samt TEN og Stevens-Johnsons syndrom registrert.

Av og til forekommer forstyrrelser forbundet med nervesystemets funksjon: en følelse av angst, døsighet eller nervøsitet, svimmelhet eller hodepine, smaks- eller luktforstyrrelser, tegn på anfall, parestesi og søvnforstyrrelser.

Makrolider kan av og til forårsake hørselstap eller tinnitus, spesielt ved langvarig bruk av høye doser av legemidlet. Disse symptomene kan reverseres etter at azitromycin er seponert.

Makrolider kan forlenge QT-intervallet, noe som øker sannsynligheten for hjerterytme- eller rytmeforstyrrelser, utvikling av ventrikulær takykardi og en reduksjon i blodtrykket.

Bruk av azitromycin forårsaker dyspepsi mye sjeldnere enn bruk av andre antibakterielle legemidler. I sjeldne tilfeller forekommer tarmlidelser, intestinal flatulens, glossitt, hepatitt og intrahepatisk kolestase. Pankreatitt, oral candidiasis, pseudomembranøs kolitt og tap av appetitt forekom av og til.

Symptomer kan oppstå i form av asteni, vaginitt, tubulointerstitiell nefritt, og også artralgi og candidiasis.

Endringer i testresultater registreres av og til: en enkelt reduksjon i verdiene av leukocytter og blodplater med nøytrofiler. Oftere oppstår symptomer på reduksjon i nivåene av bikarbonat og lymfocytter i blodet, en økning i nivået av urea, eosinofiler, bilirubin, ASAT med ALAT og kreatinin i blodet. Hyperglykemi utvikles av og til.

[ 9 ], [ 10 ]

Overdose

Administrasjon av store doser Zomax kan forårsake kvalme med oppkast, tarmproblemer og hørselstap, noe som kan kureres.

Når slike lidelser utvikler seg, utføres først mageskylling, og deretter iverksettes symptomatiske tiltak.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig å kombinere legemidlet svært forsiktig med ketokonazol, haloperidol og kinidin, samt med litium, haloperidol og terfenadin, fordi disse stoffene forlenger QT-verdiene, noe som forsterker symptomene på myokardrepolarisering.

Syrenøytraliserende midler påvirker ikke absorpsjonsparametrene til Zomax.

Kombinasjonen av cetirizin og legemidlet forsterker repolariseringen som oppstår i myokardiet noe.

Legemidlet påvirker ikke stoffer som er inaktivert av hemoproteinsystemet.

Bruk sammen med ergotalkaloider fører til symptomer på ergotisme.

Den terapeutiske effekten av digoksin kan forsterkes når den brukes i kombinasjon med azitromycin, fordi sistnevnte øker Cmax-nivået av digoksin.

Aktiviteten til kumarinantikoagulantia til oral administrasjon potenseres når de brukes sammen med legemidlet.

Zidovudin kan, når det kombineres med legemidlet, øke nivåene av aktivt metabolsk produkt i mononukleære celler, selv om dette ikke har noen kliniske konsekvenser.

Maksimal absorpsjonshastighet for ciklosporin økes når det gis sammen med azitromycin, noe som kan endre de medisinske egenskapene til azitromycin. Doseringen av dette stoffet må derfor justeres.

Flukonazol reduserer Cmax-verdiene for azitromycin med 18 %, men dette påvirker ikke det kliniske bildet.

Nelfinavir øker plasmanivåene av azitromycin betydelig, noe som øker bivirkningene av sistnevnte.

Kombinasjonen av Zomax og rifabutin fører sjelden til nøytropeni, noe som bør tas i betraktning ved overvåking av pasienten.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Lagringsforhold

Zomax må oppbevares ved temperaturer mellom 15 og 25 °C.

[ 23 ]

Holdbarhet

Zomax kan brukes i en periode på 36 måneder fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

[ 24 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er Azitromycin, Azitrus, Azitral og Sumamed med Zitrox og Azaks, samt Zitrolide, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomycin med Azitsin og Zetamax med Zi-faktor.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]