Zosin

Zosin er et legemiddel fra kategorien makrolidantibiotika.

Indikasjoner Zosina

Det brukes mot infeksjoner som oppstår under påvirkning av bakterier som er følsomme for legemidlet:

• øvre luftveier: faryngitt med bihulebetennelse eller betennelse i mandlene med laryngitt;
• nedre luftveier: bronkitt, akutt eller kronisk, samt lungebetennelse;
• mellomørebetennelse;
• spredte mykobakterielle infeksjoner (Mycobacterium intracellulare eller Mycobacterium avium);
• lesjoner i subkutant vev og epidermis: furunkulose eller follikulitt, samt sår;
• kombinasjonsbehandling for å ødelegge Helicobacter pylori hos personer med magesår;
• toksoplasmose eller spedalskhet.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Den produseres i tablettform.

Farmakodynamikk

Klaritromycin viser antibakteriell aktivitet ved å hemme proteinbinding og syntetisering med 50s-subenheten av ribosomer hos mikrober som er følsomme for legemidler. Stoffet viser aktivitet mot et bredt spekter av grampositive og gramnegative aerober med anaerober. MIC-verdiene for klaritromycin er ofte dobbelt så lave som MIC-verdiene for erytromycin. Metabolismeproduktet av klaritromycin (komponent 14-hydroksyklaritromycin) har også en antibakteriell effekt.

Legemidlet har in vitro-effekt mot følgende bakterier:

• grampositive mikrober: Staphylococcus aureus (stammer som er følsomme for meticillin er lagt til her), pneumokokker, pyogene streptokokker med Streptococcus agalactiae og Listeria monocytogenes;
• gramnegative mikroorganismer: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae med Haemophilus parainfluenzae, samt gonokokker, Helicobacter pylori og kikhostebakterier;
• mykoplasmer: ureaplasma urealyticum og mykoplasma pneumoniae;
• andre bakterier: Chlamydia trachomatis, Hansens basill, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum og Mycobacterium kansasi;
• anaerober: Peptostreptococcus-arter, individuelle stammer av Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens og Peptococcus-arter.

Klaritromycin var ikke kreftfremkallende eller mutagen i tester. Ames-testen for klaritromycinmetabolitter var negativ.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikk

Klaritromycin absorberes raskt i mage-tarmkanalen etter oral administrering. Biotilgjengeligheten er 55 %. Mat påvirker ikke legemidlets biotilgjengelighet.

Det aktive elementet med sitt metabolske produkt (14-hydroksyklaritromycin) distribueres i et stort antall vev og væsker. Legemidlet gjennomgår omfattende metabolske prosesser i leveren og skilles deretter ut med galle.

Serum Cmax-verdier utvikles etter 120 minutter. Stabile plasma Cmax-nivåer av klaritromycin registreres etter 2–3 dager og er omtrent 1 mcg/ml etter administrering av 0,25 g av stoffet med 12-timers intervaller, og 3–4 mcg/ml etter administrering av 0,5 g av legemidlet med 8-timers intervaller.

Halveringstiden til legemidlet er omtrent 3–4 timer ved bruk av den første av metodene ovenfor, og 5–7 timer ved bruk av den andre. Ved bruk av 0,25 g av legemidlet med 12-timers intervaller oppnår 14-hydroksyklaritromycin en konstant Cmax-verdi på omtrent 0,6 mcg/ml og en halveringstid på omtrent 5–6 timer. Ved bruk av 0,5 g av legemidlet med 8–12-timers intervaller er Cmax-nivået for 14-hydroksyklaritromycin omtrent 1 mcg/ml, med en halveringstid på omtrent 7–9 timer.

Når 0,25 g klaritromycin administreres med 12-timers intervaller, skilles 20 % av dosen ut i urinen (i uendret tilstand), og når 0,5 g av stoffet brukes med 12-timers intervaller, er dette tallet omtrent 30 %. Utskillelsen av 14-hydroksyklaritromycin er 10 % eller 15 % (henholdsvis bruk av 0,25 eller 0,5 g av legemidlet med 12-timers intervaller).

Klaritromycin skilles ut i morsmelk.

Halveringstiden er økt hos personer med nedsatt nyrefunksjon.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering og administrasjon

Tenåringer fra 12 år og oppover og voksne bør ta medisinen to ganger daglig, i en porsjon på 0,25 g, med 12 timers intervall. Det er mulig å øke dosen til 0,5 g to ganger daglig (ved alvorlige former av sykdommen). Behandlingssyklusen er 7–14 dager.

Ved magesår i tarmen er det nødvendig å administrere 0,5 g av legemidlet 3 ganger daglig, i kombinasjon med 40 mg omeprazol (én gang daglig). Syklusen varer i 2 uker.

Barn i alderen 0,5–12 år bør gis 7,5 mg/kg av stoffet med 12-timers intervaller over en kur på 5–10 dager.

Personer med alvorlig nyresvikt trenger dosejustering. For CC-verdier mindre enn 30 ml/min er doseringen 0,25 g, 1 gang (mild eller moderat skade) eller 2 ganger daglig (alvorlig stadium).

[ 9 ]

Bruk Zosina under graviditet

Det er forbudt å bruke Zosin under amming eller graviditet. De eneste unntakene er situasjoner der den sannsynlige fordelen av behandlingen er større enn risikoen for komplikasjoner.

Kontra

Kontraindisert for bruk hos personer med alvorlig intoleranse mot klaritromycin eller andre makrolider.

Det er forbudt å kombinere legemidlet med terfenadin, ergotalkaloider, pimozid eller cisaprid.

Bivirkninger Zosina

Ofte tolereres stoffet uten komplikasjoner.

Bivirkninger inkluderer hodepine, diaré, oppkast, stomatitt, magesmerter og kvalme.

Av og til observeres tegn på allergi, alt fra mildt epidermalt utslett og urtikaria til anafylaksi. Trombocytopeni eller Stevens-Johnsons syndrom kan forekomme. Smaksløkdysfunksjon er også mulig.

Forbigående negative symptomer som påvirker sentralnervesystemets funksjon kan forekomme, inkludert svimmelhet, hallusinasjoner, følelser av forvirring eller angst og søvnløshet.

Det finnes rapporter om pseudomembranøs kolitt som følge av bruk av klaritromycin, og denne tilstanden kan variere fra mild til livstruende.

Leverdysfunksjon, kolestase (med eller uten gulsott) eller hepatitt kan også utvikle seg, og laboratorietestresultatene kan endre seg.

[ 8 ]

Overdose

Rus fører til forsterkning av negative manifestasjoner.

Mageskylling og symptomatiske prosedyrer bør utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk av legemidlet med teofyllin kan føre til en økning i serumnivåer og potensiell toksisitet av sistnevnte.

De terapeutiske egenskapene til warfarin med digoksin kan forsterkes når det kombineres med Zosin.

Kombinasjon av legemidlet med zidovudin hos voksne med HIV kan forårsake en reduksjon i kroniske zidovudinnivåer.

Det finnes bevis for at makrolider kan påvirke terfenadins metabolske prosesser, og dermed øke plasmanivåene, noe som kan føre til hjertearytmi. Derfor bør forsiktighet utvises ved bruk av legemidlet sammen med terfenadin eller andre ikke-sedative antihistaminer.

Lignende effekter er observert når klaritromycin brukes i kombinasjon med pimozid eller cisaprid.

Zosin er i stand til å forsterke aktiviteten til karbazepin ved å bremse eliminasjonsprosessene.

[ 10 ], [ 11 ]

Lagringsforhold

Zosin skal oppbevares tørt, utilgjengelig for barn. Temperatur – standard.

[ 12 ]

Holdbarhet

Zosin er tillatt å brukes innen en periode på 36 måneder fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Ingen kliniske tester er utført på spedbarn under seks måneder. Eldre barn tolererer legemidlet uten komplikasjoner.