Capocin

Kapocin er et antibiotikum fra kategorien antituberkulosemidler.

Indikasjoner Capocina

Det brukes i kompleks behandling av lungetuberkulose forårsaket av mykobakterier som er følsomme for kapreomycin (hvis førstelinjemedisiner ikke har den nødvendige effekten eller ikke er egnet for pasienten).

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet skjer i form av et lyofilisat til injeksjonsvæske, i hetteglass på 1 g. Det er 1 slikt hetteglass i en eske.

Farmakodynamikk

Legemidlet hemmer proteinbinding inne i bakterieceller og viser bakteriostatisk aktivitet. Det påvirker selektivt tuberkulosemykobakterier, som befinner seg i det intra- og ekstracellulære rommet.

Monoterapi fører til rask fremvekst av resistente stammer; kryssresistens mot kanamycin observeres også.

Farmakokinetikk

Etter bruk av 1000 mg av stoffet er plasma-Cmax-verdien 20–47 mg/l og observeres etter 1–2 timer. Ved intravenøs infusjon av 1000 mg av legemidlet i 1 time er Cmax-verdiene 30 mg/l. Legemidlet trenger ikke inn i blodåren (BBB), men kan krysse morkaken.

Stoffet deltar ikke i metabolske prosesser, og skilles ut gjennom nyrene (52 % av dosen - over 12 timer) ved glomerulær filtrasjon, i aktiv uendret tilstand og i store mengder. En liten del skilles ut med galle. Indikatorene i urinen etter bruk av en dose på 1000 mg (etter 6 timer) er i gjennomsnitt lik 1,68 mg/ml. Halveringstiden er innen 3–6 timer.

Ved daglige injeksjoner (i løpet av 1 måned) på 1000 mg av legemidlet, akkumuleres ikke stoffet hos personer med sunn nyrefunksjon.

Hvis en person har problemer med nyrefunksjonen, øker halveringstiden til legemidlet, og i tillegg er det en tendens til at stoffet akkumuleres.

Dosering og administrasjon

Legemidlet må utelukkende brukes parenteralt – intramuskulært. Det er nødvendig å forhåndsløse 1000 mg pulver i 0,9 % NaCl eller steril injeksjonsvæske (2 ml). For en voksen er porsjonsstørrelsen for en dyp intramuskulær injeksjon 1000 mg én gang daglig, hver dag, i en periode på 60–120 dager. Deretter administreres legemidlet 2–3 ganger i uken i en periode på 1–2 år, i kombinasjon med andre antituberkulosemidler.

Maksimalt 20 mg/kg av legemidlet er tillatt per dag.

Dosering for nyresykdommer:

• CC-verdier under 110 ml/minutt – 13,9 mg/kg stoff per dag;
• CC-nivå mindre enn 100 ml/minutt – 12,7 mg/kg av legemidlet per dag;
• CC-hastighet mindre enn 80 ml/minutt – 10,4 mg/kg;
• CC-verdier mindre enn 60 ml/minutt – 8,16 mg/kg;
• CC-nivå under 50 ml/minutt – 7,01 per dag eller 14 mg/kg per 48 timer;
• CC-indikatoren er mindre enn 40 ml/minutt – 5,87 (per dag) eller 11,7 mg/kg (per 48 timer);
• CC-verdier under 30 ml/minutt – 4,72 (per dag), 9,45 (per 48 timer) eller 14,2 mg/kg (per 72 timer);
• CC-verdier mindre enn 20 ml/minutt – 3,58, 7,16 eller 10,7 mg/kg stoff;
• nivået av CC er mindre enn 10 ml/minutt – 2,43, 4,87 eller 7,3 mg/kg av legemidlet;
• CC-verdier lik null er 1,29 (per dag), 2,58 (per 48 timer) eller 3,87 mg/kg (per 72 timer).

[ 2 ]

Bruk Capocina under graviditet

Ikke foreskrevet for gravide eller ammende kvinner.

Kontra

Kontraindisert for bruk hos personer med intoleranse mot kapreomycin.

Bivirkninger Capocina

Innføring av et medisinsk stoff kan provosere frem forekomsten av visse bivirkninger:

• lidelser som påvirker det urogenitale systemet: nefrotoksisitet, nyreskade ledsaget av tubulær nekrose, nyresvikt, dysuri, økning i nitrogennivået i blodet til et nivå over 20–30 mg/100 ml (med 46 %), samt serumkreatinin. Forekomst av unormale sedimenter eller dannede blodpartikler i urinen;
• forstyrrelser i sanseorganene og nervesystemet: merkelig svakhet eller tretthet, døsighet og ototoksisitet. Hørselstap kan observeres (subklinisk i 11 % av tilfellene, og klinisk signifikant i 3 %), noen ganger uhelbredelig, samt summing, ringing, støy eller en følelse av tetthet i ørene. Utvikling av vestibulotoksisitet er mulig - motorisk koordinasjonsforstyrrelse, svimmelhet, ustø gange og blokade av nevromuskulær aktivitet;
• skade på fordøyelsesorganene: tørstefølelse, kvalme, anoreksi eller oppkast, og også hepatotoksisitet, ledsaget av leverdysfunksjon (spesielt hos personer med en historie med leversykdom);
• tegn på allergi: kløe, hevelse, epidermalt utslett, feber og rødhet i huden;
• problemer med blodsystemets funksjon (hemostase og hematopoietiske prosesser) og det kardiovaskulære systemet: leukocytose, trombocytopeni eller leukopeni, hjerterytmeforstyrrelser og eosinofili;
• Annet: problemer med elektrolyttbalansen (hypokalemi er mulig), pustevansker (på grunn av svekket muskeltonus i respirasjonen), muskelsmerter. Temperaturen kan øke (ved kombinasjonsbehandling). Infiltrasjon, økt blødning eller sterile abscesser på injeksjonsstedet kan forekomme.

[ 1 ]

Overdose

Intoksikasjon forårsaker nyredysfunksjon, som kan nå tubulær nekrose i det akutte stadiet (sannsynligheten øker hos eldre, med dehydrering eller eksisterende nyredysfunksjon), og i tillegg skade på vestibulær- og auditivområdet til det 8. paret av kraniale nevroner. Nevromuskulær blokade kan også forekomme, noe som kan føre til respirasjonsstans (ofte på grunn av den raske hastigheten på legemiddeladministrasjonen). Elektrolyttubalanse kan utvikles (hypomagnesemi, β-kalemi eller β-kalsemi).

Symptomatiske prosedyrer utføres: støtte av blodstrøm og respirasjonsprosesser, og i tillegg hydrering, sikring av urinutstrømning innenfor grensene på 3-5 ml/kg/time (frisk nyrefunksjon). Dette er nødvendig for å fjerne blokaden av nevromuskulært arbeid (for eksempel forhindre utvikling av apné eller respirasjonsdepresjon). Antikolinesterasemidler og kalsiummedisiner brukes også, hemodialyse utføres (spesielt hos personer med alvorlige nyreproblemer); sammen med dette er det nødvendig å overvåke indikatorene for CC og VEB.

Interaksjoner med andre legemidler

Kapocin bør brukes med ekstrem forsiktighet sammen med kolistin, samt polymyksin A-sulfat eller gentamicin, samt amikacin eller kanamycin, vankomycin eller neomycin, og i tillegg til tobramycin, fordi det i disse tilfellene kan oppstå en summering av oto- og nefrotoksiske effekter.

Det er forbudt å kombinere medisinen med løsninger som inneholder et kompleks av B-vitaminer.

Kombinasjon med antidiarémidler øker sannsynligheten for pseudomembranøs kolitt.

Det er ikke kompatibelt med ampicillin, aminofyllin, magnesiumsulfat, og heller ikke med barbiturater, erytromycin, kalsiumglukonat og difenylhydantoin.

Det er forbudt å bruke medisinen sammen med andre injiserbare antituberkulosemedisiner (biomycin eller streptomycin), da dette kan forsterke den toksiske effekten (spesielt med hensyn til nyrefunksjon og det 8. paret av kraniale nevroner).

Det er ingen kompatibilitet med medisiner som har oto- (polymyksin, etakrynsyre og aminoglykosider med furosemid) og nefrotoksisk (metoksyfluran med aminoglykosider og polymyksin) aktivitet, samt med legemidler som fremkaller en blokade av nevromuskulær funksjon (polymyksin, blodkonserveringsmidler med sitrat, aminoglykosider med dietyleter, samt halogenerte hydrokarboner som brukes i inhalasjonsanestesi). Svekkelse av blokaden av nevromuskulær aktivitet oppstår ved bruk av neostigmin.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagringsforhold

Kapocin skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturmarkeringer - innenfor 25 °C.

Holdbarhet

Kapocin kan brukes innen en 2-årsperiode fra produksjonsdatoen for det terapeutiske legemidlet.

Søknad for barn

Kapocin er forbudt for bruk i pediatri.

Analoger

Analogene til legemidlet er stoffene Capastat, Capreostat, Capreom med Capremabol, og i tillegg til dette, Lycocin, Capreomycin og Capreomycinsulfat.