Captopres

Kaptopril er et kombinasjonslegemiddel mot blodtrykk.

Indikasjoner Captopresa

Det brukes mot ulike typer hypertensjon av arteriell natur.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i tablettform (inne i en blisterpakning - 10 stk). I en eske - 1 eller 2 lignende pakker.

Farmakodynamikk

Legemidlet inneholder to aktive ingredienser – hydroklortiazid med kaptopril. Det har kraftige vanndrivende og blodtrykkssenkende egenskaper. Dets medisinske aktivitet og virkningsprinsipp er basert på egenskapene til de inngående komponentene.

Stoffet kaptopril er inkludert i kategorien ACE-hemmere. Komponenten bidrar til å redusere blodtrykksverdier, reduserer systemisk motstand utøvd av perifere kar og forbelastning i forhold til myokardiet, og øker samtidig minuttvolum og motstand mot fysisk anstrengelse. Det virker ved å bremse aktiviteten til ACE-elementet, noe som resulterer i at prosessen med omdannelse av angiotensin-1 til angiotensin-2 undertrykkes, noe som har en sterk vasokonstriktoreffekt.

Hydroklortiazid er et tiaziddiuretikum. Det potenserer utskillelsen av kalium-, natrium- og kloridioner, samt væske. Det forsterker den hypotensive aktiviteten til kaptopril.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes de aktive ingrediensene i legemidlet godt i mage-tarmkanalen. Plasma Cmax-verdier for kaptopril registreres 1 time etter oral administrering, og hydroklortiazid - etter 1–2,5 timer. Omtrent 30 % av kaptopril gjennomgår intraplasmisk proteinsyntese.

Utskillelse av aktive stoffer skjer hovedsakelig med urin (uendrede elementer og metabolske produkter). Halveringstiden for kaptopril er 45–120 minutter, og for hydroklortiazid er den 5,5–15 timer.

Hydroklortiazid kan krysse hematoplacentalbarrieren og kan skilles ut i morsmelk.

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt, og tablettene svelges hele (det er ikke nødvendig å knuse eller tygge dem). Legemidlet bør skylles med rent vann. Om nødvendig er det tillatt å dele tabletten i to. Bruken av legemidlet er ikke knyttet til matinntak. Varigheten av den terapeutiske syklusen velges av den behandlende legen, personlig for hver pasient.

Voksne med sunn nyrefunksjon bør i utgangspunktet ta 25 mg av legemidlet 2 ganger daglig. Senere, om nødvendig, økes dosen til 50 mg av stoffet 2 ganger daglig.

Maksimal tillatt daglig dose er 0,1 g kaptopril og 50 mg hydroklortiazid.

Personer med nyresykdommer og CC-verdier mellom 30–80 ml/minutt bør først ta medisinen i en dose på 25 mg én gang daglig. Det anbefales å ta medisinen om morgenen.

Under behandlingen er det nødvendig å overvåke plasmanivåene av urea og kalium med kreatinin, samt perifer blodfunksjon.

[ 1 ]

Bruk Captopresa under graviditet

Kaptopril skal ikke gis til ammende eller gravide kvinner.

Kontra

Det er ikke foreskrevet for personer med alvorlig personlig intoleranse mot komponentene i medisinen, legemidler fra ACE-hemmerkategorien, og også sulfamidderivater.

Det bør ikke brukes av personer med alvorlig nyresvikt (kreatininclearance under 30 ml/min eller plasmakreatininnivå over 1,8 mg/0,1 l), stenose i nyrearterien (eller begge nyrer), og hos pasienter som har gjennomgått en nyretransplantasjon.

Det er kontraindisert for bruk hos personer med obstruktive lidelser, når det er et brudd på blodutstrømningen fra venstre ventrikkelregion (også aortastenose), og i tillegg med Conns syndrom, reduserte plasmaverdier av natrium og kalium, og sammen med gikt, samt hypovolemi eller hyperkalsemi.

Captopril brukes heller ikke til leverpatologier som har en alvorlig form for uttrykk.

Legemidlet brukes med forsiktighet hos personer med immunforstyrrelser, CC-verdier innenfor 30–60 ml/minutt og økte proteinnivåer i urinen (over 1 g per dag), samt hos de som bruker prokainamid.

Legemidlet bør også forskrives med forsiktighet til personer med hjertesvikt, lidelser som påvirker nyrefunksjonen, økt intrarenalt blodtrykk, eldre og diabetikere. Ved bruk av legemidlet i disse pasientgruppene er det nødvendig å kontinuerlig overvåke blodtrykksverdier, blodelektrolyttnivåer og nyrefunksjon.

Personer som bruker vanndrivende midler bør slutte å ta dem minst 3 dager før de begynner å ta Captopril.

Forsiktighet er nødvendig ved administrering av legemidlet til personer som kjører bil eller bruker maskiner som kan være livstruende.

Bivirkninger Captopresa

Administrasjon av legemidlet kan forårsake noen bivirkninger:

• Lever- og mage-tarmskader: oppkast, tarmlidelser, tap av appetitt, smerter i epigastriet, kvalme, munntørrhet og stomatitt. I tillegg gulsott, magesår, hyperbilirubinemi og hepatitt;
• forstyrrelser i hematopoiesen og funksjonen til det kardiovaskulære systemet: angina pectoris, Raynauds sykdom, redusert blodtrykk, takykardi, blekhet i epidermis eller hyperemi, trombocytopeni, nøytro- eller pancytopeni, og i tillegg kardiogent sjokk, aplastisk eller hemolytisk anemi og agranulocytose;
• forstyrrelser i PNS- og CNS-funksjonen: hodepine, forvirring, døgnrytmeforstyrrelse, svimmelhet, tinnitus, emosjonell ustabilitet, hjerneslag, parestesi og dysfunksjon av smaks- og synsreseptorer;
• problemer med luftveiene: bronkialkramper, hoste, pustevansker og rennende nese av allergisk opprinnelse;
• urinveisforstyrrelser: polyuri eller nefrotisk syndrom, alvorlig nyresvikt og oliguri;
• tegn på allergi: urtikaria, erytem, angioødem, utslett, lysfølsomhet, kløe og Stevens-Johnsons syndrom;
• endringer i testresultater: en økning i verdiene av ureanitrogen med bilirubin, og også kreatinin med kalsium i blodplasmaet, en reduksjon i blodglukose- og natriumnivåer, en reduksjon i hematokrit med blodplater, og også leukocytter med hemoglobin, samt utvikling av proteinuri;
• annet: smerter i brystområdet, samt i ledd eller muskler, muskelspasmer, økt temperatur, alopecia, gynekomasti eller impotens.

Overdose

Bruk av for store doser Captopril fører til takykardi, kvalme, hodepine, tarmproblemer, nøytropeni, oppkast og anoreksi, samt reduksjon av blodtrykket. Påfølgende økning i dosering forårsaker tegn på hydroklortiazidforgiftning - en ubalanse i EBV og koma (som et resultat av legemidlets effekt på sentralnervesystemet).

For å eliminere lidelsene er det nødvendig å først utføre mageskylling, hvoretter pasienten bør gis enterosorbenter. Symptomatiske tiltak utføres om nødvendig.

Ved alvorlig hydroklortiazidforgiftning bør pasienten legges inn på sykehus for å gjennomgå hemodialyse og prosedyrer som kreves for å gjenopprette og opprettholde EBV-indekser og kardiovaskulær funksjon. I tillegg kan prosedyrer for å støtte luftveiene, nyrene og sentralnervesystemet være nødvendige.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med MAO-hemmere, vasodilatorer, diazoksid, ganglioniske blokkere, diuretika og adrenerge blokkere forårsaker en økning i legemidlets antihypertensive aktivitet.

Kaliumsparende diuretika og kaliumholdige legemidler øker plasmanivået av kalium og øker sannsynligheten for hyperkalemi når de brukes i kombinasjon med kaptopril.

En reduksjon i stoffets effektivitet observeres når det kombineres med metenamin eller NSAIDs.

Kombinasjon av stoffet med litiummidler fører til en økning i plasmaverdiene til sistnevnte.

Samtidig bruk med barbiturater, etanol og narkotiske legemidler øker sannsynligheten for ortostatisk kollaps.

Kombinasjon med GCS, amfotericin B, og også med adrenokortikotropisk hormon kan føre til utvikling av forstyrrelser i elektrolyttmetabolismen.

Kaptopril kan potensere plasmakalsiumnivåene.

Legemidlet forsterker den toksiske aktiviteten til SG når det brukes i kombinasjon med dem.

Bruk sammen med legemidlet kan kreve dosejustering av hypoglykemiske midler, giktstillende legemidler, sulfinpyrazon, probenecid, samt oralt tatt antikoagulantia.

Kolestipol med kolestyramin reduserer absorpsjonen av hydroklortiazid.

Det er også nødvendig å slutte å bruke medisinen minst 7 dager før en planlagt operasjon.

[ 2 ]

Lagringsforhold

Captopril skal oppbevares tørt og mørkt. Temperaturverdier er i området 15–25 °C.

[ 3 ], [ 4 ]

Holdbarhet

Captopril kan brukes innen en 3-årsperiode fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Søknad for barn

Ikke brukt i pediatri (barn under 18 år).

Analoger

Følgende legemidler regnes som analoger av legemidlet: Kapozid, Liprazid, Ramipril og Normopres med Enalozid, og i tillegg til dette, Noliprel, Accuzid, Hartil-N, Enzix med Co-Diroton, Berlipril pluss med Enzix duo og Ramizes com.