Lecadol plus C

Lekadol plus C tilhører kategorien legemidler med smertestillende og febernedsettende effekter.

Indikasjoner Lecadol plus C

Det brukes til å eliminere symptomer på influensa eller forkjølelse – hodepine, sår hals, feber og smerter i ledd og muskler.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i granulat for produksjon av oral væske; 5 g av stoffet i posen. Pakken inneholder 10 eller 20 slike poser.

Farmakodynamikk

Lekadol Plus C er et komplekst produkt som inneholder vitamin C og paracetamol.

Paracetamol er et effektivt febernedsettende og smertestillende middel. Det hemmer bindingen av PG i sentralnervesystemet, bidrar til å lindre smerter og redusere forhøyet temperatur. Sammenlignet med NSAIDs har det ikke en negativ effekt på mage-tarmkanalen, noe som gjør at det kan brukes ved magesykdommer og magesår i mage-tarmkanalen, som er tilstede i anamnesen.

Legemidlet bør forskrives til personer som ikke kan bruke aspirin. Paracetamols antiinflammatoriske aktivitet er ganske svak og har ingen klinisk betydning.

Askorbinsyre er et essensielt element som er nødvendig for stabil funksjon av mange kroppssystemer. Det er en kofaktor for et stort antall enzymatiske prosesser, forhindrer celleødeleggelse under påvirkning av oksidasjonsprosesser (antioksidantegenskaper), øker graden av intestinal absorpsjon av jern, deltar i dannelsen av kollagen (bindevev som er nødvendig for brusk, bein og epidermis), og samtidig opprettholder integriteten til det vaskulære endotelet.

Det økte behovet for askorbinsyre ved betennelse, feber eller graviditet skyldes stoffets viktigste antioksidanteffekt – en reduksjon i antall frie radikaler. Prekliniske tester har vist at dette vitaminet viser immunmodulerende aktivitet i forhold til uspesifikk og humoral immunitet under betennelse.

Farmakokinetikk

Paracetamol absorberes nesten fullstendig og raskt i mage-tarmkanalen, og når Cmax-verdier i plasma etter 0,5–1 time fra administreringsøyeblikket. Stoffets biotilgjengelighet er 88 ± 15 %. Halveringstiden er innenfor 2 ± 0,4 timer.

Intraplasmatiske medisinske verdier av paracetamol er 10–20 μg/ml; størrelsen på den toksiske konsentrasjonen av stoffet er mer enn 300 μg/ml. Intraplasmisk syntese med protein er 10–30 %.

Paracetamol kan trenge inn i brysthinnebunnen og morkaken, og skilles ut i morsmelk. Hoveddelen av elementet gjennomgår metabolske prosesser, hvor glukuronsyre med konjugater (60 %), samt sulfat (30 %) og cystein (3 %) dannes.

Over 85 % av komponenten skilles ut i urin som metabolske produkter over en 24-timers periode, og bare 1 % skilles ut uendret. En liten mengde av elementet skilles ut i galle.

Etter oral administrering av askorbinsyre absorberes den med høy hastighet fra den øvre delen av tynntarmen. Cmax-verdiene for stoffet i blodserumet observeres 2–3 timer etter inntak. Det stabile serumnivået av legemidlet er 10 mg/l.

Komponenten trenger inn i morkaken og skilles ut i morsmelk. Metabolske prosesser fører til dannelse av oksalsyre og dehydroaskorbinsyre, og også delvis 2-sulfat-askorbinsyre.

Halveringstiden til elementet er omtrent 10 timer. Eliminering av alle metabolske produkter av vitaminet skjer gjennom nyrene.

Begge komponentene påvirker ikke graden av absorpsjon av hverandre.

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas oralt, 1 pose granulat 4–6 ganger daglig. Maksimalt 6 poser kan tas per dag. Intervallet mellom dosene bør være minst 4 timer.

Behandlingsvarigheten velges individuelt, tatt hensyn til sykdomsforløpet og personlig toleranse for medisinen (men den bør ikke vare mer enn 5 dager).

Det er nødvendig å helle granulatet fra posen i et glass eller en kopp, deretter helle varmt (men det skal ikke koke) vann eller te (0,2 l) over det og røre til stoffet er helt oppløst. Væsken skal drikkes varm, så medisinen bør tilberedes rett før inntak.

Å spise mat kan redusere absorpsjonen av Lekadol.

Personer med nedsatt nyre- eller leverfunksjon, samt personer med Gilberts sykdom, må ta små doser av medisinen (eller med lange intervaller).

Fordi hemodialyse reduserer blodnivået av paracetamol, må pasienten få en ekstra dose av dette stoffet etter dialyseprosedyrer.

Bruk Lecadol plus C under graviditet

Det er forbudt å bruke Lekadol Plus C i første trimester. I andre og tredje trimester er bruk kun tillatt med tillatelse fra lege. Gravide kvinner bør bruke medisinen i en minimumsperiode i personlig foreskrevne doser, i situasjoner der den sannsynlige fordelen er større enn risikoen for negative tegn hos fosteret.

Paracet kan skilles ut i morsmelk, og det er derfor amming bør avbrytes mens man tar medisinen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig intoleranse forbundet med paracetamol, vitamin C eller andre komponenter i medisinen;
• alvorlig leversvikt (>9 poeng i henhold til Child-Pugh-klassifiseringen);
• alvorlig nyresvikt;
• personer med mangel på enzymet G6PD, hvor bruk av vitamin C i høye doser kan føre til utvikling av hemolyse (noen ganger kan hemolyse også forekomme når man tar paracetamol);
• gulsott;
• fenylketonuri (fordi legemidlet inneholder aspartam, som er kilden til komponenten fenylalanin);
• hyperoksalaturi;
• tilstedeværelsen av oksalatsteiner i nyrene;
• urolithiasis, i tilfeller der den daglige dosen av vitamin C er mer enn 1 g.

Bivirkninger Lecadol plus C

Bivirkninger inkluderer:

• blodsykdommer: hemolytisk anemi forekommer av og til. Leukopeni, pancyto- eller trombocytopeni, samt agranulocytose, kan av og til forekomme. Hemolyse kan forekomme hos personer med mangel på G6PD-komponenten, samt progresjon av skjørbuk når høye doser vitamin C administreres;
• immunforstyrrelser: av og til observeres tegn på allergi (utslett, astmaanfall, kløe, urtikaria eller erytem), i så fall er det nødvendig å slutte å ta legemidlet og utføre prosedyrer som tar sikte på å eliminere anafylaktiske manifestasjoner. Dyspné, kvalme, angioødem, hyperhidrose, redusert blodtrykk og bronkial spasme hos predisponerte individer (smertestillende assosiert astma) forekommer sporadisk;
• forstyrrelser i lever- og galdeveissystemet: gulsott utvikler seg av og til, eller aktiviteten til levertransaminaser øker. Leverforgiftning observeres sporadisk (på grunn av bruk av for store doser eller langvarig bruk av legemidler);
• problemer med vannlating: når svært store doser vitamin C administreres, kan hyperoksaluri eller nyrestein utvikles. En toksisk form for nefropati av smertestillende natur (på grunn av bruk av store doser legemidler) observeres av og til. Ved bruk av doser vitamin C som overstiger 0,6 g, er en moderat økning i diurese mulig;
• metabolske forstyrrelser: EBV-forstyrrelse eller undertrykkelse av kobalaminaktivitet kan utvikle seg;
• forstyrrelser i nervesystemet: søvnløshet eller hodepine kan forekomme;
• lesjoner som påvirker karsystemet: rødme i huden i ansiktet kan observeres;
• fordøyelsesdysfunksjon: oppkast, diaré, halsbrann og kvalme kan utvikle seg, samt smerter i den epigastriske regionen.

Overdose

Medikamentforgiftning forekommer oftest hos barn, eldre, personer med leversykdom, og også i tilfeller av dårlig ernæring, kronisk alkoholisme og kombinert bruk av legemidler som induserer leverenzymer.

Paracetamols toksiske aktivitet kan utvikles både ved en enkelt overdose og ved bruk av gjentatte doser (6–10 g per dag over en periode på 1–2 dager).

Paracetamolforgiftning fører til dannelse av en stor mengde av det giftige metabolske produktet N-acetyl-para-benzokinonimin, syntetisert med sulfhydryl-undergrupper av leverceller, noe som fører til skade på disse. Forekomst av encefalopati med acidose av metabolsk natur kan fremkalle koma og død.

Ved inntak av store doser av legemidlet kan det oppstå døsighet, oppkast, hyperhidrose og kvalme i løpet av de første 12–24 timene. Etter 12–48 timer fra forgiftningsøyeblikket øker aktiviteten til levertransaminaser (ALT sammen med AST), bilirubin og laktatdehydrogenase; i tillegg øker PTT-indeksen.

Etter 2 dager fra rusøyeblikket kan det oppstå smerter i mageområdet, noe som er det første tegnet på leverskade.

Symptomer som gulsott, tap av appetitt og gastrointestinal blødning kan oppstå etter en 3-dagers periode. Levernekrose, hvis alvorlighetsgrad avhenger av doseringen av legemidlet, er en alvorlig toksisk reaksjon forårsaket av paracetamolforgiftning.

Kliniske tegn på levertoksisitet blir mest uttalte etter 4–6 dager. Selv om alvorlig levertoksisitet ikke utvikler seg, kan paracetamolforgiftning fremkalle akutt nyresvikt, ledsaget av akutt tubulær nekrose.

Paracetamolforgiftning forårsaker pankreatitt og hjertesykdommer.

Store mengder askorbinsyre fører til dannelse av nyrestein, diaré og betennelse i mageslimhinnen.

Hos personer med mangel på G6PD-komponenten fører store doser vitamin C til utvikling av hemolyse.

Offeret må legges inn på sykehus umiddelbart. Ved nylig bruk av narkotika bør oppkast fremkalles, mageskylling bør utføres (i løpet av de første 6 timene), og aktivt kull bør gis til pasienten. Symptomatiske tiltak iverksettes.

Metionin med N-acetylcystein brukes som motgift mot paracetamolforgiftning. Acetylcystein administreres intravenøst. Først (innen de første 8 timene) bør 0,15 g/kg av stoffet (20 % væske i 0,2 l 5 % glukoseløsning) administreres intravenøst. Infusjonens varighet er 15 minutter.

Intravenøse prosedyrer bør fortsettes – 50 mg/kg acetylcystein bør administreres med 4-timers intervaller (i 0,5 l 5 % glukose), og senere med 0,1 g/kg, med 16-timers intervaller. Etter 12 timer kan oral acetylcystein startes. Fortsatt bruk av acetylcystein gir 48-timers beskyttelse.

En betydelig mengde paracetamol i form av sulfat med glukuronid skilles ut fra blodplasmaet gjennom hemodialyse.

[ 2 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjonen av legemidlet med legemidler som induserer levermikrosomale enzymer (inkludert fenytoin med rifampicin og fenobarbital med karbamazepin) øker sannsynligheten for leverskade på grunn av en økning i antall metabolske produkter av paracetamol som dannes i leveren.

Risikoen for levertoksisitet øker ved kombinasjonen av paracetamol og isoniazid. I slike tilfeller er det nødvendig å begrense bruken av legemidlet.

Samtidig bruk av Lekadol Plus C og antikoagulantia kan forsterke deres egenskaper. Hos personer som bruker legemidlet (over 2 g paracetamol daglig) sammen med antikoagulantia (warfarin med andre kumariner) over en lengre periode (mer enn 7 dager), er det nødvendig å overvåke PT-verdiene.

Paracetamol kan forlenge halveringstiden til kloramfenikol, og dermed øke sistnevntes toksisitet.

Kombinasjonen av legemidlet med zidovudin forårsaker granulocytopeni, og det er derfor de kun kan tas sammen med tillatelse fra den behandlende legen.

Kombinert bruk av legemidler med kolestyramin svekker absorpsjonen av paracetamol (pasienten bør ta legemidlet 1 time før eller 3 timer etter inntak av kolestyramin).

Domperidon sammen med metoklopramid øker absorpsjonen av paracetamol.

Absorpsjonen av paracetamol i mage-tarmkanalen reduseres når legemidlet kombineres med antikolinerge stoffer (for eksempel propanthelin) eller aktivt kull.

Probenecid reduserer hastigheten på paracetamols metabolisme i leveren, noe som reduserer clearance. Kombinasjon av legemidlet med probenecid krever en dosereduksjon.

Kombinasjonen av legemidlet og ciprofloksacin forårsaker en forsinkelse i aktiviteten til paracetamol.

Administrasjon sammen med granisetron eller tropisetron blokkerer fullstendig den smertestillende effekten av Lekadol.

Langvarig kombinasjon av legemidlet med aspirin eller andre febernedsettende og smertestillende midler er forbudt, fordi dette øker sannsynligheten for nefropati og medullær nyrenekrose.

Kombinasjonen av legemidlet med nefrotoksiske midler øker sannsynligheten for akutt tubulær nekrose.

Salisylamid forlenger halveringstiden til paracetamol.

Hos personer med alkoholisme og personer som bruker etylalkohol i store mengder, øker sannsynligheten for leverskade og blødning i magen når det kombineres med stoffet.

Bruk med stoffer som inneholder Fe fører til at jernabsorpsjonen øker under påvirkning av askorbinsyre og dens toksisitet i forhold til vev øker.

Innføring av store doser vitamin C reduserer absorpsjonen av warfarin i mage-tarmkanalen, og reduserer også glomerulær reabsorpsjon av alkaliske legemidler av spesifikk art (trisykliske eller amfetamin).

Kombinert bruk av høye doser askorbinsyre med østrogener (etinyløstradiol) kan forårsake en økning i plasmanivåene av sistnevnte.

Vitamin C kan redusere plasmanivåene av propranolol fordi det påvirker absorpsjonen og førstepassasjemetabolismen i leveren.

Kombinasjon med NSAIDs fører til potensering av hovedeffekten og bivirkningene.

Lagringsforhold

Lekadol plus C skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdier - innenfor 25 °C.

Holdbarhet

Lekadol plus C kan brukes i en periode på 3 år fra utgivelsesdatoen for det farmasøytiske stoffet.

Søknad for barn

Legemidlet er forbudt for bruk i pediatri (under 12 år).

Analoger

Analogene til legemidlet er legemidlene Caffetin, Paracetamol, Panadol med Cefekon D, og også Efferalgan, Antigrippin og Teraflu.

[ 3 ]