Retinolacetat

Retinolacetat er en analog av naturlig retinol (tilhører undergruppen av fettløselige vitaminer). Legemidlet bidrar til å gjenopprette det normale nivået av vitamin A i kroppen.

Retinol er ekstremt viktig for protein-, mukopolysakkarid- og lipidbinding, og i tillegg stabiliserer det mineralbalansen. Den mest spesifikke funksjonen til retinol er å sikre visuell aktivitet (fotoresepsjon). I tillegg deltar vitaminet i prosessene med å binde rhodopsin – dette er den visuelle lilla fargen som ligger inne i netthinnestengene. [ 1 ]

Indikasjoner Retinolacetat

Det brukes til å behandle hypovitaminose eller avitaminose av subtype A, samt øyepatologier (inkludert konjunktivitt, keratitt, som har en overfladisk form, xeroftalmi eller lesjoner i hornhinnen, samt pigmentformen av retinitt, pyodermi med hemeralopi, samt eksem i øyelokkområdet).

Det brukes også i kombinert behandling av slike lidelser:

• hypotrofi;
• rakitt;
• kollagenoser;
• utvikling i forbindelse med diatese av den ekssudative typen akutt respiratorisk virusinfeksjon;
• bronkopulmonale patologier i kronisk eller aktiv form;
• epidermale lesjoner (inkludert kutan tuberkulose, psoriasis, frostskader, iktyose, brannskader, senil keratose, follikulær dyskeratose og visse typer eksem);
• intestinale lesjoner av ulcerøs-erosiv eller inflammatorisk natur;
• levercirrose.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av en oljeløsning for oral administrasjon - i flasker (kan ha spesielle korker i form av en dråpeteller), med et volum på 10 ml. Inne i esken - 1 slik flaske.

Farmakodynamikk

Retinol modulerer prosessene for differensiering av epitelceller, er involvert i keratinisering, utvikling av utskillelseskjertler, samt heling av epidermis og slimhinner.

Retinol er nødvendig for sunn funksjon av de endokrine kjertlene, samt kroppens vekst – dette skyldes det faktum at dette vitaminet fungerer som en synergist av somatomediner. [ 2 ]

I tillegg fremmer vitaminet delingen av immunkompetente celler og bindingen av beskyttende faktorer av en spesifikk (immunoglobulin) og uspesifikk (lysozym med interferon) type (ved infeksjonssykdommer og andre former for sykdommer); det stimulerer også myelopoieseprosessene. [ 3 ]

Retinol øker den intrahepatiske glykogenindeksen og stimulerer produksjonen av lipase med trypsin i fordøyelsessystemet. Stoffet bremser oksidasjonen av cystein sammen med den fotokjemiske responsen til frie radikaler. Legemidlet aktiverer prosessene med sulfatpenetrasjon i brusk, bindevevselementer og bein.

Vitaminet tilfredsstiller også kroppens behov for å få myelin med sulfocerebrosider, noe som letter overføring og ledning av nevrale impulser.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes retinolacetat godt i den øvre delen av tynntarmen. Deretter, sammen med kylomikroner, beveger det seg fra tarmveggene inn i lymfen og gjennom thoraxkanalen inn i blodomløpet. Bevegelsen av retinolestere i blodet utføres ved hjelp av β-lipoproteiner. Serum Cmax-verdiene registreres 3 timer etter bruk.

Retinol avsettes i leverparenkymet, hvor det akkumuleres i en stabil eterform. Samtidig observeres en høy retinolindeks i netthinnens pigmentepiteel. Et slikt depot er nødvendig for konstant tilførsel av retinol til de ytre segmentene av tappe med staver.

Retinol omdannes i leveren og skilles deretter ut gjennom nyrene som metabolske komponenter uten terapeutisk aktivitet.

En del av legemidlet kan skilles ut med galle og også delta i intrahepatiske sirkulasjonsprosesser. Eliminering av vitaminet skjer med lav hastighet – 34 % av den administrerte delen av legemidlet skilles ut fra kroppen over en 3-ukers periode.

Dosering og administrasjon

Medisinen tas oralt, 10–15 minutter etter måltider. Den brukes også utvortes.

1 ml LS inneholder 100 000 IE (i 25 dråper) retinol. 1 dråpe tatt gjennom en pipette inneholder omtrent 4000 IE retinol.

Ved valg av medisindoser tas følgende proporsjoner i betraktning:

• en voksen kan administreres maksimalt 50 tusen IE om gangen (12 dråper av stoffet inneholder 48 tusen IE);
• for et barn over 7 år – ikke mer enn 5 tusen IE (1 dråpe medisin inneholder 4 tusen IE);
• En voksen kan ta maksimalt 100 000 IE retinolacetat (25 dråper) per dag;
• Et barn over 7 år får ikke mer enn 20 tusen IE (5 dråper) per dag.

Ved mild eller moderat avitaminose er den terapeutiske dosen av legemidlet maksimalt 33 tusen IE per dag (8 dråper (tilsvarende 32 tusen IE)).

For epidermale sykdommer, xeroftalmi, pigmentretinitt og hemeralopi er den daglige dosen retinol 50–100 tusen IE (12–25 dråper av medisinen (tilsvarende 48–100 tusen IE)).

For et barn over 7 år brukes 3-6 tusen IE (i 1 dråpe - 4 tusen IE) per dag, tatt i betraktning patologiens forløp og art.

Ved epidermale lesjoner (brannskader, sår eller frostskader) behandles slike områder etter hygienisk rengjøring med en medisinsk væske og dekkes med en gasbindbind (5-6 ganger daglig, med en reduksjon i antall applikasjoner til 1 gang, tatt hensyn til epitelisering).

• Søknad for barn

Retinolacetat kan brukes av personer over 7 år.

Bruk Retinolacetat under graviditet

På grunn av det høye innholdet av retinol i den angitte formen av legemidlet, kan det ikke brukes under amming eller graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig følsomhet forbundet med elementer av legemidlet;
• nefritt, aktiv eller kronisk;
• dekompensert type hjertesvikt;
• hyperlipidemi;
• kolelitiasis;
• kronisk pankreatitt;
• hypervitaminose A;
• retinoidforgiftning;
• fedme;
• alkoholisme av kronisk natur;
• sarkoidose (også tilstede i anamnesen).

Bivirkninger Retinolacetat

Ved langvarig bruk av retinol i store doser utvikles hypervitaminose type A. Blant andre bivirkninger:

• forstyrrelser forbundet med nervesystemets og sanseorganenes funksjon: døsighet, hodepine, ubehag, tretthet, kramper og sløvhet, samt irritabilitet, søvnmangel, synsforstyrrelser og økt intraokulært trykk;
• problemer som påvirker fordøyelsessystemet: vekttap, tap av appetitt og kvalme. Oppkast kan forekomme sporadisk. Forverring av leversykdommer kan observeres, samt en økning i verdiene av alkalisk fosfatase og transaminaseaktivitet;
• urinveisforstyrrelser: nokturi, pollakisuri og polyuri;
• skade på hematopoietisk aktivitet: hemolytisk type anemi;
• tegn knyttet til muskel- og skjelettsystemets funksjon: gangforstyrrelser, beinforandringer på røntgenbilder, smerter i beinene i bena;
• Allergisymptomer: hevelse under huden, sprekker som påvirker huden på leppene, samt utseendet på gul-oransje flekker på håndflatene, fotsålene og i nasolabialtrekanten. Noen ganger i løpet av den første dagen med legemidlet utvikles kløende utslett av makulopapulær type, i så fall bør legemidlet seponeres. Erytem, xerostomi, kløe med utslett, tørr epidermis, økt temperatur og ansiktshyperemi ledsaget av flassing kan observeres;
• Andre: menstruasjonsforstyrrelser, fotofobi, alopecia, afte, hyperkalsemi og magesmerter.

Å redusere doseringen eller midlertidig seponering av legemidlet kan eliminere de ovennevnte lidelsene.

Ved epidermale lesjoner kan bruk av store doser av legemidlet etter 7–10 dagers behandling føre til en forverring av lokal betennelse (det krever ikke ytterligere behandling, det avtar snart av seg selv). En slik reaksjon er forårsaket av legemidlets immun- og myelostimulerende effekt.

Overdose

Tegn på rus: forvirring, svimmelhet, irritabilitet, dehydrering, diaré og generaliserte utslett med videre utvikling av flassing (i et stort lag), startende i ansiktet. I tillegg observeres xerostomi, sårdannelse i munnslimhinnen, blødning i tannkjøttet, flassing av leppene og sterke smerter ved palpering av rørformede bein (på grunn av blødninger i subperiostealområdet).

Ved kronisk eller aktiv hypervitaminose type A oppstår døsighet, smerter i muskel- og leddområdet, oppkast, kraftig hodepine og synsforstyrrelser (diplopi). Temperaturen øker også, pigmentflekker oppstår, tørrhet i huden eller gulsott utvikler seg, størrelsen på milten og leveren øker, det er tap av appetitt og styrke, og en endring i blodbildet. Ved alvorlig intensitet av lidelsen oppstår hydrocephalus og hjertesvakhet, og det oppstår også kramper.

Symptomatiske tiltak utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Østrogener øker sannsynligheten for å utvikle hypervitaminose A.

Legemidlet svekker den antiinflammatoriske aktiviteten til GCS.

Legemidlet er forbudt å kombineres med kolestyramin, så vel som nitritter, siden de forstyrrer absorpsjonsprosessene.

Retinolacetat bør ikke brukes i kombinasjon med andre retinolderivater, da dette kan føre til forgiftning eller utvikling av hypervitaminose subtype A.

Administrasjon sammen med tokoferol bidrar til å opprettholde legemidlets aktivitet, og fremmer også intestinal absorpsjon og utvikling av anabole symptomer.

Bruk sammen med vaselin kan forstyrre intestinal absorpsjon av legemidlet.

Bruk av retinol sammen med antikoagulantia øker tendensen til å utvikle blødning.

Lagringsforhold

Retinolacetat bør oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er innenfor området 2–8 °C.

Holdbarhet

Retinolacetat er tillatt å brukes innen en periode på 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analoger av legemidlet er stoffene Videstim og retinolpalmitat.