Cefoctam

Cefoctam er et antibiotikum, et andre generasjons cefalosporin.

Indikasjoner Cefoctama

Den brukes i følgende situasjoner:

• infeksjoner som påvirker luftveiene (bronkitt eller bronkiektasi av infisert natur, lungeabscess eller lungebetennelse av bakteriell opprinnelse, samt infeksjoner som oppstår etter operasjon og påvirker brystbenets organer);
• smittsomme lesjoner i nese eller hals ( betennelse i mandlene, og også bihulebetennelse eller pansinusitt, og også faryngitt);
• infeksjoner i urinveiene (blærekatarr eller pyelonefritt, eller asymptomatisk bakteriuri);
• infeksjoner som påvirker bløtvev (assosiert med sår, samt erysipeloid eller cellulitt);
• sykdommer som påvirker ledd eller bein (osteomyelitt eller septisk artritt);
• gynekologiske og obstetriske infeksjoner (gonoré eller lesjoner som påvirker bekkenorganene);
• andre smittsomme patologier (hjernehinnebetennelse eller sepsis);
• forebygging av utvikling av komplikasjoner av smittsom natur etter kirurgiske inngrep i thorax, vaskulær, gynekologisk, abdominal, samt proktologisk og ortopedisk område.

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i form av et lyofilisat til injeksjonsvæske (0,75 eller 1,5 g per hetteglass).

Farmakodynamikk

Legemidlet har bakteriedrepende egenskaper og forstyrrer også bindingsprosessene til bakterielle cellemembraner. Legemidlet har et bredt virkningsspekter; det er resistent mot påvirkningen av et stort antall β-laktamaser, derfor har det en effekt på mange amoksicillin- eller ampicillinresistente stammer.

Den er aktiv mot følgende organismer:

• gramnegative aerober (Klebsiella sammen med Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae og Haemophilus influenzae (inkludert stammer som er resistente mot ampicillin), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningokokker, Moraxella catarrhalis sammen med gonokokker (inkludert stammer som produserer penicillinase) og Salmonella);
• grampositive aerober (gyldne eller epidermale stafylokokker (inkludert stammer som produserer penicillinase, unntatt meticillinstammer), pneumokokker, pyogene streptokokker (og andre β-hemolytiske streptokokker), subtype B-streptokokker (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (kategori viridans), samt kikhostebasiller);
• anaerober;
• kokker av gramnegativ og grampositiv natur (i denne listen peptokokker og Peptostreptococcus-arter);
• grampositive (inkludert de fleste clostridier) og gramnegative mikrober (i denne kategorien fusobakterier og bacteroides), samt propionibakterier;
• andre mikrober: Borrelia burgdorferi.

Følgende bakterier er resistente mot cefuroksim: pseudomonader sammen med Clostridium difficile, samt campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionella, samt meticillinresistente stammer av Staphylococcus epidermidis eller Staphylococcus aureus.

Utvalgte mikrobielle stammer som ikke er følsomme for cefuroksim inkluderer Enterococcus faecalis og Proteus spp., Morgans bacillus, Citrobacter, Enterobacter, Serratia og Bacteroides fragilis.

Farmakokinetikk

Ved bruk i en dose på 0,75 g, observeres Cmax-verdiene i blodserum etter 30–45 minutter, og utgjør omtrent 27 mcg/ml. Etter en intravenøs injeksjon på 0,75 eller 1,5 g, er toppverdiene henholdsvis 50 og 100 mcg/ml ved slutten av infusjonen.

Synteseratene med blodplasmaprotein er innenfor 33–50 %. Terapeutiske verdier av legemidlet observeres i synovium, cerebrospinalvæske (hvis hjernehinnene er betente) og pleuravæske, samt i sputum, galle, myokard med beinvev, subkutant lag og epidermis. Legemidlet trenger inn i morkaken og skilles ut i morsmelk. Det er også nødvendig å ta hensyn til at det passerer gjennom brysthinnebryst (BBB) hvis pasienten har betennelse som påvirker hjernehinnene.

Omtrent 85–90 % av stoffet skilles ut uendret gjennom nyrene etter 24 timer (50 % av legemidlet skilles ut gjennom nyretubuli, og ytterligere 50 % gjennomgår glomerulær filtrasjon).

Halveringstiden etter en intramuskulær eller intravenøs injeksjon er omtrent 70 minutter (hos nyfødte kan den forlenges med 3–5 ganger).

Dosering og administrasjon

Legemidlet må administreres intravenøst eller intramuskulært. Før behandlingsstart må muligheten for intoleranse hos pasienten utelukkes ved å utføre en hudtest.

Tenåringer over 12 år eller som veier mer enn 50 kg, og voksne bør også få 0,75 g av legemidlet 2–3 ganger daglig. Hvis infeksjonen er alvorlig eller legemidlet ikke er særlig effektivt, kan dosen økes til 0,75 g 4 ganger daglig.

For nyfødte (inkludert premature babyer) kreves en dose på 30–100 mg/kg per dag; den må deles inn i flere separate deler.

[ 2 ]

Bruk Cefoctama under graviditet

Cefoktam kan krysse morkaken, men sikkerheten ved bruk under graviditet er lite studert.

Den aktive ingrediensen i legemidlet skilles ut i små konsentrasjoner i morsmelk, og det er derfor det er nødvendig å slutte å amme under behandlingen.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke medisinen ved intoleranse mot cefalosporiner (ved overfølsomhet for penicilliner er det risiko for kryssreaksjon).

Bivirkninger Cefoctama

Bruk av det terapeutiske middelet kan provosere frem forekomsten av følgende bivirkninger:

• lesjoner av smittsom natur: mykoser i kjønnsområdet, soppinfeksjoner av sekundær type, samt infeksjoner forårsaket av aktiviteten til resistente bakterier;
• forstyrrelser i lymfe- og blodsystemet: trombocytopeni, leukopeni eller granulocytopeni, hemolytisk anemi, eosinofili, økte PT-verdier, økte kreatininnivåer, agranulocytose og koagulasjonsforstyrrelser;
• problemer med fordøyelsesfunksjonen: stomatitt, obstruksjon av galleveiene, diaré, pankreatitt, kvalme og glossitt. I sjeldne tilfeller forekommer pseudomembranøs enterokolitt;
• symptomer fra lever- og galdeveiene: kurerbar kolelitiasis, avleiringer av kalsiumsalter i galleblæren, og også en økning i blodnivået av leverenzymer (ALAT, AST eller ALP);
• lesjoner i subkutant vev eller epidermis: urtikaria, allergisk dermatitt, kløe, eksantem, TEN, utslett, hevelse eller erythema multiforme;
• urindysfunksjon: nyresvikt, oliguri, dannelse av nyrestein, glukosuri og hematuri;
• systemiske lidelser: flebitt, feber, frysninger, hodepine, anafylaktoide eller anafylaktiske symptomer og svimmelhet;
• endringer i laboratorietestresultater: falskt positivt resultat i Coombs-testen eller tester for glukosuri eller galaktosemi.

[ 1 ]

Overdose

Ved rusmiddelforgiftning med dette stoffet kan det oppstå manifestasjoner av cerebral irritasjon, inkludert kramper.

For å eliminere lidelsen utføres hemodialyse- eller peritonealdialyseprosedyrer, samt nødvendige symptomatiske tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidler som svekker blodplateaggregeringen (inkludert salisylater med NSAIDs og sulfinpyrazon), i kombinasjon med cefuroksim, hemmer tarmmikrofloraen og forhindrer binding av vitamin K. Som et resultat øker sannsynligheten for blødning.

Antikoagulantia forsterker den antikoagulerende effekten, noe som også øker risikoen for blødning.

Diuretika og potensielt nefrotoksiske antibiotika (aminoglykosider er et slikt) kan forårsake nefrotoksiske effekter. Kombinasjon med aminoglykosider fører til avhengighet, og noen ganger utvikles synergisme.

Probenecid svekker tubulenes sekretoriske aktivitet og reduserer clearancenivået av cefuroksim i nyrene, noe som øker serumnivåene.

Når man kombinerer legemidler med oral prevensjon, undertrykkes tarmmikrofloraen, noe som resulterer i at intestinal reabsorpsjon av østrogener svekkes, noe som fører til en reduksjon i prevensjonsmidlenes terapeutiske effektivitet.

Under behandling med cefuroksim anbefales det å bestemme blod- og plasmasukkernivåer ved hjelp av heksosekinase- eller glukoseoksidasemetoden.

Cefuroksim påvirker ikke resultatene av enzymmetoder for å bestemme tilstedeværelsen av glukosuri.

Cefuroksim har en liten effekt på kobberreduksjonstester (Fehling, Benedict eller Clinistest). Effekten forårsaker ikke utvikling av en falsk positiv reaksjon, noe som observeres med noen andre cefalosporiner.

Legemidlet påvirker ikke dataene fra kreatinintester utført med alkalisk pikrat.

[ 3 ]

Lagringsforhold

Cefoktam må oppbevares ved temperaturer mellom 15–25 °C.

Holdbarhet

Cefoctam kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Analoger

Analogene til legemidlet er Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime med Mikrex, samt Zinacef, Cefumax, Yokel med Cefunort, Kimacef med Furocef, samt Enfexia og Cefurox med Cefutil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]